NALOXONE
Aktivt materiale: Naloxon
Da ATH: V03AB15
CCF: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов
ICD-10-koder (vidnesbyrd): T40.2, Z51.4
Når CSF: 02.19.01
Producent: WARSZAWA FARMACEUTISK ARBEJDE POLFA S.A. (Polen)
Doseringsform, sammensætning og emballage
Injektionsvæske, opløsning | 1 ml |
налоксона гидрохлорид | 400 g |
Hjælpestoffer: natriumchlorid, saltsyre, vand d / og.
1 ml – ampul (10) – pakker pap.
Farmakologisk virkning
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (pentazocin, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 m, при в/м и п/к введении – igennem 5-15 m. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ingen – после в/м или п/к введения.
Farmakokinetik
Metabolisme og udskillelse
Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 er om 1 ingen. Rapporter nyhederne.
Vidnesbyrd
— острое отравление опиоидными анальгетиками (morfin, promedol, Fentanyl) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (metadon, pentazocin, бупренорфин, буторфанол, nalʙufin) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
— в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;
— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Dosisregime
Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.
På отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 mg IV langsomt (under 2-3 m), / M eller s / c. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Den indledende dosis for børn er 5-10 µg/kg kropsvægt. При необходимости возможны повторные введения препарата.
Til ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах – fra 100 til 200 g (1.5-3 mg / kg) hver 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, samt andre symptomer – kvalme, opkastning, øget svedtendens, дисциркуляторный криз.
Начальная доза Налоксона для børn er 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 m, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.
Til Nyfødt startdosis er 10 µg/kg kropsvægt. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.
På депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, n / a eller I /. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 g (60 µg/kg kropsvægt) Налоксона.
Med det formål at диагностики опиоидной зависимости I / O indføres 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.
Side effekt
Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning.
Hjerte-kar-system: takykardi, arteriel hypertension, hjertestop.
CNS: rysten, kramper.
Andre: øget svedtendens.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.
При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, hypotension, arteriel hypertension, ventrikulær takykardi, fibrillation, lungeødem.
Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, diarré, hypertermi, næseflåd, chikhaniye, “гусиная кожа”, Svedende, kvalme, opkastning, træthed, rysten, спазмы в эпигастральной области; i nyfødte – kramper, diarré, hypertermi, безудержный плач, hyperrefleksi, chikhaniye, rysten, выраженная раздражительность, opkastning.
Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for lægemidlet.
Graviditet og amning
С осторожностью применяют Налоксон при беременности.
Ukendt, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Anvendelse af amning (amning) возможно по абсолютным показаниям.
Forsigtig
Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.
Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.
Overdosis
В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.
Lægemiddelinteraktioner
Снижает эффект опиоидных анальгетиков (incl. буторфанол, Fentanyl, pentazocin, nalʙufin, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.
При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.
Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфаты.
Betingelser for levering af apoteker
Det stof er udgivet under recept.
Betingelser og vilkår
Liste B. Holdbarhed – 4 år.