MOTILIUM

Aktivt materiale: Domperidon
Da ATH: A03FA03
CCF: Antiemetiske lægemidler i det centrale handling, blokering dopaminreceptorer
ICD-10-koder (vidnesbyrd): K20, K21, K30, R10,1, R11, R12, R14
På KFU: 11.06.02
Producent: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

◊ Sugetabletter hvid eller næsten hvid, omgang.

Hjælpestoffer: gelatine, mannitol, Aspartam, эссенция мятная, poloxamer 188.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antiemetika, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Domperidon – антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, især hos voksne, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, måske, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается примерно в течение 60 m. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (om 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 minutter, før du spiser. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения C_max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Distribution

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 mg / C_max в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 ng / ml).

Plasmaproteinbindingen – 91-93%.

Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 gange lavere, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Metabolisme

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Fradrag

Выведение с мочой и калом составляет 31% og 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (om 1%).

T_1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Patienter med svær nyreinsufficiens (уровень сывороточного креатинина более 6 mg / dl) T_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 h til 20.8 ingen, но концентрации препарата в плазме ниже, end hos raske frivillige.

Vidnesbyrd

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, følelsen af oppustethed, smerter i øvre del af maven, opstød, flatulens, kvalme, opkastning, halsbrand);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Dosisregime

På хронической диспепсии voksne og børn senior 5 år udpege 10 mg (1 fane.) 3 gange / dag i 15-30 мин до приема пищи и, i tilfælde af behov, før sengetid.

Den maksimale daglige dosis for børn i alderen 5 til 12 år er 2.4 mg / kg legemsvægt, men ikke mere 80 mg.

Hvis det er nødvendigt,, в случае отсутствия эффекта, til взрослых и детей в возрасте старше 12 år разовую дозу можно удвоить. Den maksimale daglige dosis – 80 mg.

På kvalme og opkastning voksne og børn over 12 år udpege 20 mg (2 fane.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Den maksimale daglige dosis - 80 mg.

Børn i alderen 5 til 12 år udpege 10 mg (1 fane.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Den maksimale daglige dosis - 2.4 mg / kg legemsvægt, men ikke mere 80 mg.

Мотилиум^® в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более 35 kg, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум^®.

På nyresvigt рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Unødvendigt. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, som er en tablet. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, ikke drikkevand.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: редко – расстройства ЖКТ; i nogle få tilfælde – преходящие спазмы кишечника.

CNS: ekstrapyramidale symptomer (sjældent – børn; i nogle få tilfælde – voksen); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

På den del af det endokrine system: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, amenorré.

Allergiske reaktioner: sjældent – udslæt, nældefeber.

Kontraindikationer

- Gastrointestinal blødning;

— механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

- Børn i alderen op til 5 år (for denne doseringsform);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

Graviditet og amning

Данных о применении Мотилиума^® при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Ikke desto mindre, применение Мотилиума^® Graviditet er kun mulig i de tilfælde,, når den forventede fordel af behandlingen for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 ng / ml. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Ukendt, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума^® amning amning bør afbrydes.

Forsigtig

При сочетанном применении Мотилиума^® с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, dvs.. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом^®.

При длительной терапии больные с заболеванием почек должны находится под регулярным наблюдением.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Мотилиум^® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Overdosis

Symptomer: døsighed, дезориентация и экстрапирамидные реакции, især hos børn.

Behandling: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Anticholinerge midler, præparater, anvendes til behandling af Parkinsons sygdom, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Lægemiddelinteraktioner

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума^®.

Биодоступность Мотилиума^® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом^®, tk. они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, HIV-proteaseinhibitorer, nefazodon.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение С_max и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 mg 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 mg 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 mg (hvad i 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Teoretisk (tk. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум^® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, specielt, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум^® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (bromocriptin, levodopa), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, kvalme, opkastning, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er løst til ansøgning som en agent helligdage Valium.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Holdbarhed - 2 år.