MEROPENABOL

Aktivt materiale: Meropenem
Da ATH: J01DH02
CCF: Antibiotikum gruppe af carbapenemer
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A03, A39, A40, A41, A46, G00, I33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Når CSF: 06.04
Producent: Abolmed LTD. (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Pulver til på/i indledningen hvid eller hvid med en gullig farvetone.

Hjælpestoffer: natriumkarbonat.

Glasflasker (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antibiotika-gruppen carbapenemov til parenteral anvendelse. Interagerer med receptor – penicillinsvâzyvaûŝimi specifikke proteiner på overfladen af cytoplasmatisk membranen, Undertrykker transpeptidazu, hæmmer syntesen af cellens væg peptidoglikanov (på grund af strukturelle ligheder), som i sidste ende forårsager hendes skade og tab af bakterier. Resistente over for nyre degidropeptidaze-1, baktericid virkning, nemt trænger cellevæggen af bakterier, resistente over for de fleste af β-lactamaser, har en høj affinitet til penicillinsvâzyvaûŝim proteiner.

Blandt de berømte beta-lactam antibiotika har den højeste aktivitet mod mest aerob og anaerob grampolaugitionah gramotricationah og mikroorganismer.

Aktivt mod grampolaugitionah aerobov: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroider, Staphylococcus aureus (incl. stammer, penicillinase), Staphylococcus spp. (koagulaza-negative stammer), incl. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae (incl. penicillin-resistente stammer), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (Gruppe G og F), Rhodococcus equi; gramotricationah aerobov: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter anderledes, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(herunder stammer, продуцирующие b-лактамазы, og ampicillin-resistente stammer), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (herunder stammer, продуцирующие b-лактамазы, resistente over for penitsillinam og spectinomycin), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus er vidunderlig, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providencia stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkhold-Orla cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Serratia visner, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteriae, Vibrio kolerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Anaerobe bakterier: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabel, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniform, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (incl. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp.. (incl. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium lig, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Dathan, Lentum Eubacter, Eubacter aerofaciens, De dødelige bakterier, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus kvinde, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus mikroer, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium grådige, Propionibacterium granulosum.

Farmakokinetik

Distribution

Når i/med indførelsen af stof dosis 250 mg C_makh Det nås inden 30 og m er 11 ug / ml, dosis 500 mg C_makh er 23 ug / ml, dosis 1 g – 49 ug / ml (absolut farmakokinetiske proportionale med dosis indført for_makh og AUC ingen). Når stigende doser med 250 mg 2 g clearance falder med 287 til 205 ml / min.

På/bolusnom stof dosis 500 mg C_makh Det nås inden 5 miner og er 52 ug / ml, dosis 1 g – 112 ug / ml.

Sammenkædning plasma protein- 2%. Det trænger mest væv og legemsvæsker, incl. i spinnomozgovu flydende patienter med bakteriel meningitis, nå koncentrationer, større end nødvendigt for at inhibere de fleste bakterier (bakteriedræbende koncentrationer op gennem 0.5-1.5 h efter starten af infusioner). I små mængder passerer til modermælk. Ikke akkumuleres.

Metabolisme

Gennemgår mindre metabolisme i leveren med dannelsen af en enkelt inaktive metabolit.

Fradrag

T_1/2 – 1 ingen, i børn under 2 år – 1.5-2.3 ingen. I rækken af doser 10-40 mg/kg hos voksne og børn der er en lineær relation farmakokineticeskih parametre. Betænkningen nyheder- 70% uændret i 12 ingen. Koncentrationen af ​​meropenem i urinen, overstiger 10 ug / ml, vedvarende for 5 h efter injektion af lægemidlet i en dosis 500 mg. Vises ved hæmodialyse.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos patienter med nyreinsufficiens er clearance af kreatinin dette korreleret med meropenema.

Ældre patienter reducere clearance meropenema korrelerer med alder reduktionen af kreatinin-clearance. T_1/2 – 1.5 ingen.

Vidnesbyrd

Infektiøs-inflammatoriske sygdomme, forårsaget af følsomme patogener:

-bakteriel meningitis;

- Infektioner i de nedre luftveje (incl. lungebetændelse, herunder hospital), infektion, forårsaget af Escherichia coli (især hos patienter med cystisk fibrose);

- Abdominal infektioner (peritonitis, pelvioperitonit, kompliceret blindtarmsbetændelse);

-pyelonefritis, pyelitis;

- Infektioner i hud og bløddele (incl. krus, børnesår, sekundært inficeret dermatitis);

-dysenteri;

- Sepsis;

- Bakteriel endocarditis;

- Smitsomme og inflammatoriske sygdomme i bækken organer (herunder endometritis);

— mistanke om bakteriel infektion hos voksne med febrile episoder på baggrund af neutropeni (empirisk behandling).

Dosisregime

Meropenabol^® vildledende i/i i form af bolusna injektion for mindst 5 m, eller som i/i infusion i løbet 15-30 m.

Dosering og varighed af behandlingen bør fastsættes afhængigt af, sværhedsgraden af infektionen og patientens tilstand.

Den anbefalede daglige dosis.

Voksen

På behandling af lungebetændelse, urinvejsinfektioner, gynækologiske infektioner (endometritis og inflammatoriske sygdomme i bækken organer), infektioner i hud og bløddele i dosis 500 mg hver 8 ingen.

På behandling af nosokomiel pneumoni, bughindebetændelse, bakterielle infektioner hos patienter med neutropeni (febril neutropeni), samt sepsis – i / på 1 g hver 8 ingen.

På behandling af meningitis Den anbefalede dosis er 2 g hver 8 ingen.

På kronisk nyresvigt dosis justeringer afhængigt af QC: på CC 26-50 ml / min udpege 0,5-1 g 2 gange / dag; på CC 10-25 ml / min – ved 250-500 mg 2 gange / dag; på CC mindre end 10 ml / min – ved 500 mg 1 tid / dag.

Meropenem vises i hæmodialyse. Hvis du har behov for langtidsbehandling, anbefales, at enhedsdosen (Den bestemmes afhængigt af typen og sværhedsgraden af ​​infektionen) Det blev indført i slutningen af ​​hæmodialyse, at genoprette en effektiv antibiotika koncentrationer i plasma.

Børn

Til børn i alderen 3 Måneder før 12 år Den anbefalede dosis til I / v administration er 10-20 mg / kg hver 8 h afhængigt af typen og sværhedsgraden af ​​infektionen, patogen følsomhed og patientens tilstand. I børn, der vejer mere 50 kg Du skal bruge dosis for voksne.

På meninges Den anbefalede dosis er 40 mg / kg hver 8 ingen.

Den maksimale dosis bør ikke overstige 2 g hver 8 ingen.

Meropenabol^® ikke anbefales til brug i børn under 3 Måneder.

Ingen erfaring med stof i børn med nedsat lever- og nyresygdomme.

Madlavning løsninger

For a/i bolus injektion Meropenabol^® skal yngle med sterilt vand til injektion (10 ml 500 mg meropenem). Dette giver koncentrationen af løsning 50 mg / ml.

For på/i infusioner Meropenabol^® skal yngle med sterilt vand til injektion eller en kompatibel væske til infusion og derefter fortyndes også kompatibel væske til infusioner (50-200 ml).

Meropenabol^®kompatibel med følgende infusion væsker:

- 0.9% en opløsning af natriumchlorid for/i infusioner;

- 5% eller 10% Dextrose (Glukose) til / i infusion;

- 5% Dextrose (Glukose) på/i infusioner med 0.02% opløsning af natriumbicarbonat;

- 0.9% en opløsning af natriumchlorid og 5% Dextrose (Glukose) til / i infusion;

- 5% Dextrose (Glukose) fra 0.225% natriumchloridopløsning i / infusion;

- 5% Dextrose (Glukose) fra 0.15% Kaliumchloridopløsning i / infusion;

- 2.5% og 10% Mannitol løsning for/i infusioner.

Meropenabol^® bør ikke blandes med løsninger, indeholdende andre lægemidler.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: epigastriske smerter, kvalme, opkastning, diarré, kolestatisk hepatitis, giperʙiliruʙinemija, stigning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, LDH; sjældent-candidiasis i mundhulen, pseudomembranøs enterocolitis.

Hjerte-kar-system: Ritualer- eller bradykardi, nedsættelse eller stigning i blodtrykket, besvimelse.

Fra urinvejene: dizurija, hævelse, nedsat nyrefunktion (giperkreatininemiя, øger koncentrationen af urinstof i plasma), hæmaturi.

Fra nervesystemet: hovedpine, paræstesi, søvnløshed, hypererethism, angst, depression, forstyrrelse af bevidsthed, hallucinationer, epilepsilignende anfald, kramper.

Fra laboratorieparametre: eozinofilija, neutropeni, leukopeni, anæmi; sjældent – agranulocytose, Vendbar trombocytopeni, reduktion af delvis tromboplastintid tid.

Allergiske reaktioner: kløende hud, hududslæt, nældefeber, erythema multiforme exudativ, angioødem, anafylaktisk shock.

Lokale reaktioner: inflammation, tromboflebit, ømhed på injektionsstedet.

Andre: positive direkte eller indirekte Coombs prøver, dyspnø, vaginal candidiasis.

Kontraindikationer

- Børn i alderen op til 3 Måneder;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed bør udpege drug patienter med allergiske reaktioner over for penicilliner og cefalosporiner i historie; med en historie af vejledning om sygdomme i tyktarmen, incl. NYAK; patienter med nyre- og hepatisk insufficiens.

Graviditet og amning

Sikkerheden af lægemidler i graviditet er ikke defineret.

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.

Forsigtig

Patienter, har sygdommen viser øget følsomhed over for carbapenem, Penicillin eller andre beta-laktamnam antibiotika, kan udvise overfølsomhed over for meropenemu.

Behandling af patienter med leversygdom bør gennemføres under nøje overvågning af leveren transaminaz og koncentrationen af bilirubin.

I løbet af behandling kan udvikle bæredygtighed patogener, Derfor langtidsbehandling er under permanent kontrol af spredning af resistente stammer.

Hos patienter med gastrointestinale sygdomme, især med colitis, Det er nødvendigt at tage hensyn til muligheden for antibiotika-associeret diarré og colitis psevdomembranoznogo (Toksin, produceret af Clostridium difficile, er en af hovedårsagerne til colitis, forbundet med antibiotika), det første symptom, som muligvis er udvikling af diarré under behandling.

I monotherapies kendt eller mistanke om infektion i nedre luftvejsinfektioner tunge strømme, forårsaget af Pseudomonas aeruginosa, Det anbefales, at regelmæssig bestemmelse af modtagelighed.

Overdosis

Utilsigtet overdosis er muligt under behandling, især hos patienter med nedsat nyrefunktion. Behandling i tilfælde af overdosis bør være symptomatisk. Den hurtige fjernelse af stoffet opnås med hæmodialyse.

Lægemiddelinteraktioner

Ganciclovir øger risikoen for generaliserede anfald.

Stoffer, blok tubulær sekretion, bremse og øge koncentrationen af meropenema i plasma.

Ikke kompatibel med geparinom.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Stoffet bør opbevares på et tørt sted beskyttet mod lyset og utilgængeligt for børn ved en temperatur ikke højere end 25 ° c. Holdbarhed – 2 år.

For a/i injektioner og infusioner anbefalede svejeprigotovlenny løsning Meropenabola^®, Imidlertid, skilt meropenem kan beholde deres aktivitet under 6 h løsning når den opbevares ved en temperatur ikke højere end 25° c 36 h løsning når den opbevares ved en temperatur på ikke er højere end 5° c. Løsningen ikke fryse!