Drive

Aktivt materiale: Meropenem
Da ATH: J01DH02
CCF: Antibiotikum gruppe af carbapenemer
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73,0, Z29,2
Når CSF: 06.04
Producent: AstraZeneca UK Ltd. (Storbritannien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Valium til lægemiddelscreening af en opløsning til / i pulver fra hvid til hvid med en gullig farvetone.

Hjælpestoffer: vandfrit natriumcarbonat,.

Hætteglas 10 ml (10) – papkasser.
Hætteglas 20 ml (10) – papkasser.

Valium til lægemiddelscreening af en opløsning til / i pulver fra hvid til hvid med en gullig farvetone.

Hjælpestoffer: vandfrit natriumcarbonat,.

Hætteglas 30 ml (10) – papkasser.

Farmakologisk virkning

Gruppe af carbapenem antibiotikum til parenteral administration, modstandsdygtig over for dehydropeptidase-1 (BPD-1) mand, Det kræver ingen yderligere indgivelse af en inhibitor af BPH-1.

Meropenem har en bakteriedræbende effekt ved at påvirke syntesen af ​​den bakterielle cellevæg. Kraftig baktericid aktivitet mod et bredt spektrum af meropenem aerobe og anaerobe bakterier grund af den høje evne til at trænge ind i cellevæggen i bakterier, højt niveau af stabilitet til de fleste p-lactamaser og signifikant affinitet til proteiner, svyazıvayuşçïm penicillin (BSP). De minimale baktericide koncentrationer (MBK) normalt det samme, som den minimale inhiberende koncentration (MIK). Til 76% Testet bakterier forholdet MBC / MIC 2 eller mindre.

Meropenem er stabilt i modtagelighed test beslutsomhed. Tests in vitro show, at meropenem virker synergistisk med forskellige antibiotika. Было показано in vitro и in vivo, at meropenem har postantibioticski effekt.

Den eneste anbefalede kriterier følsomhed over for meropenem baseret på farmakokinetik og korrelation af klinisk og mikrobiologisk data – zone diameter og MIC, bestemmes for de relevante patogener.

Spektret af antibakterielle aktivitet af meropenem, определяемый in vitro, Det omfatter næsten alle klinisk vigtige gram-positive og gram-negative aerobe og anaerobe mikroorganismer.

Forberedelse aktiv mod aerobe grampositive bakterier: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroider, Staphylococcus aureus (stammer, producere og ikke producere penicillinase), koagulase-negative stafylokokker, incl. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus mand, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (følsomme og penicillinresistente), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus milleri, Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus gruppe G, gruppe F, Rhodococcus equi; Aerobe gramnegative bakterier: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter anderledes, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (herunder stammer, продуцирующие b-лактамазы, og ampicillin-resistente stammer), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (herunder stammer, продуцирующие b-лактамазы, og modstandsdygtige over for penicillin og spectinomycin), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus er vidunderlig, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Rettgeri Providence, Providencia stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella Enteritidis, Salmonella typhi, Serratia visner, Serratia opløsning, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio kolerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Anaerobe bakterier: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabel, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniform, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccаlis, Prevotella krop, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Mundtlig Prevotella, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium lig, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Harmløse bakterier, Clostridium subterminale, Clostridium tredje, Eubacterium landede, Eubacterium aerofaciens, De dødelige bakterier, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Forskellige bakterier, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus kvinde, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus mikroer, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium grådige, Propionibacterium granulosum.

C stof resistente Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium og methicillin-resistente stafylokokker.

Meronem viste virkning som monoterapi eller i kombination med andre antimikrobielle midler i behandlingen af ​​infektioner polymikrobielle.

Farmakokinetik

Distribution

B / i administration til 30 min enkelt dosis til raske frivillige resulterer i en C_max, på ca. 11 ug / ml for en dosis 250 mg, 23 ug / ml for en dosis 500 mg 49 ug / ml for en dosis 1 g. Der er imidlertid ingen absolut farmakokinetisk proportional med den administrerede dosis eller for C_max, eller for AUC. Endvidere, observeret et fald i plasma clearance fra 287 til 205 ml / min for doser af 250 mg 2 g.

B / bolusinjektion for 5 min Meronema enkelt dosis til raske frivillige fører til opfyldelsen af ​​C_max, på ca. 52 ug / ml for en dosis 500 mg 112 ug / ml – for dosis 1 g.

C_max plasma med / i et 1 g lægemidlet over 2 m, 3 Miner og 5 min gjorde 110, 91 og 94 ug / ml.

Plasmaproteinbindingen – om 2%. Meropenem trænger godt i de fleste væv og kropsvæsker, incl. i cerebrospinalvæsken hos patienter med bakteriel meningitis, nå koncentrationer, større end nødvendigt for at inhibere de fleste bakterier.

Igennem 6 t efter i / v administration 500 mg meropenem plasma falder under den 1 ug / ml eller mindre. Når flere doser administreret med intervaller på 8 timer hos patienter med normal nyrefunktion, er ophobning af meropenem ikke sted.

Metabolisme og udskillelse

Edinstvennыy meropenem mikrobiologisk inaktive metabolit.

Om 70% af den indgivne dosis udskilles i urinen uændrede inden 12 ingen, hvorefter yderligere urinudskillelse af små. Koncentrationen af ​​meropenem i urinen, overstiger 10 mcg / ml opretholdes i 5 HR-dosering 500 mg. Når indgivelsesmåden 500 mg hver 8 eller h 1 g hver 6 h ikke observeret akkumulation af meropenem i plasma og urin af frivillige med normal leverfunktion. Hos patienter med normal nyrefunktion T_1/2 er ca. 1 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Meronema farmakokinetiske parametre hos børn er de samme, som hos voksne. T_1/2 meropenem hos børn under 2 år – om 1.5-2.3 ingen, Lineær farmakokinetik er observeret i dosisintervallet 10-40 mg / kg.

Farmakokinetiske undersøgelser af lægemidlet hos patienter med nedsat nyrefunktion har vist, at clearance af meropenem korrelerer med kreatininclearance. Disse patienter kræver en dosisjustering.

Farmakokinetiske undersøgelser af lægemidlet hos ældre patienter viste en nedgang i clearance af meropenem, hvilket korrelerede med et fald i kreatininclearance, aldersrelateret.

Farmakokinetiske undersøgelser af lægemidlet til patienter med leversygdom har vist, at leversygdom påvirker ikke farmakokinetikken af ​​meropenem.

Vidnesbyrd

Behandling af følgende infektioner hos børn og voksne, forårsaget af en eller flere følsomme over for medikamentmidler:

- Lungebetændelse (incl. nosokomiel);

- Urinvejsinfektion;

- Infektioner i bughulen;

- Gynækologiske infektioner (såsom endometriose og underlivsbetændelse);

- Infektioner i hud og bløddele;

- Meningitis;

- Septicemia;

- Empirisk behandling af formodede bakteriel infektion hos voksne patienter med febril neutropeni episoder i baggrunden, som monoterapi eller i kombination med antivirale eller svampemidler.

Dosisregime

Voksne doseringsregimen og behandlingsvarighed, der er afhængigt af typen og sværhedsgraden af ​​infektionen og af patientens tilstand. Vi anbefaler følgende daglige doser.

På behandling af lungebetændelse, infektioner i urinvejene, gynækologiske infektioner (endometritis og inflammatoriske sygdomme i bækken organer), infektioner i hud og bløddele – 500 mg / i hvert 8 ingen.

På behandling af nosokomiel pneumoni, bughindebetændelse, mistænkt bakteriel infektion hos patienter med neutropeni, takzhe og sepsis – 1 g / i hvert 8 ingen.

På behandling af meningitis – 2 g / i hvert 8 ingen.

I patienter med nedsat nyrefunktion CC 50 ml / min eller mindre dosen skal reduceres som følger:.

Meropenem vises i hæmodialyse, i denne forbindelse, hvis du ønsker at fortsætte behandlingen, anbefales, at enhedsdosen (Den bestemmes afhængigt af typen og sværhedsgraden af ​​infektionen) Det blev indført i slutningen af ​​hæmodialyse, at genoprette en effektiv plasmakoncentration.

Erfaringer med patienter Meronema, undergår peritoneal dialyse, mangler.

I patienter med leverinsufficiens er det ikke nødvendigt at justere dosis.

I ældre patienter med normal nyrefunktion eller KK mere 50 ml / min er ikke nødvendigt at justere dosis.

Til børn i alderen 3 Måneder før 12 år Den anbefalede dosis til I / v administration er 10-20 mg / kg hver 8 h afhængigt af typen og sværhedsgraden af ​​infektionen, patogen følsomhed og patientens tilstand. I børn, der vejer mere 50 kg Du skal bruge den samme dosis som voksne.

På meninges Den anbefalede dosis er 40 mg / kg hver 8 ingen.

Betingelser for forberedelse og administration af løsningen

Meronem indgives i form af I / bolusinjektion i mindst 5 min enten i form af på / i infusion 15-30 m.

For i / bolus Meronem skal fortyndes med sterilt vand til injektion (5 ml 250 mg meropenem), tilvejebringelse af en opløsning koncentration 50 mg / ml.

For i / infusion bør Meronem fortyndes med sterilt vand til injektion eller infusion er kompatibel med væske og derefter yderligere fortyndet (til 50-200 ml) kompatibel infusionsvæske.

Meronem er kompatibel med følgende infusionsvæsker: 0.9% natriumchloridopløsning i / infusion; 5% eller 10% glucoseopløsning til I / v infusion; 5% glucoseopløsning til I / O med infusionen 0.02% opløsning af natriumbicarbonat; 0.9% natriumchloridopløsning til 5% glucoseopløsning til I / v infusion; 5% glucoseopløsning 0.225% natriumchloridopløsning i / infusion; 5% glucoseopløsning 0.15% Kaliumchloridopløsning i / infusion; med mannitol opløsning 2.5% eller 10% til / i infusion.

Meronem ikke blandes med opløsninger, indeholdende andre lægemidler.

Før du bruger den fortyndede opløsning bør rystes. Alle engangshætteglas. Når man opdrætter Meronema bør gælde de almindelige regler for aseptisk.

Side effekt

Alvorlige bivirkninger er sjældne. Det oplyser om følgende bivirkninger:

Allergiske reaktioner: sjældent – angioødem, anafylaktiske reaktioner.

Dermatologiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber; sjældent – multiforme (exudativ) эritema, Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.

Fra fordøjelsessystemet: mavepine, kvalme, opkastning, diarré; i nogle tilfælde – reversibel stigning i blodets indhold af bilirubin, transaminaser, ALP og LDH alene eller i kombination; i nogle tilfælde – psevdomembranoznыy colitis.

Fra det hæmatopoietiske system: reversibel trombocytose, eozinofilija, trombocytopeni, leukopeni og neutropeni (herunder meget sjældne tilfælde af agranulocytose). Hos nogle patienter mulighed for en positiv direkte eller indirekte Coombs test; også har rapporteret om tilfælde af reduktion af partiel thromboplastintid.

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, paræstesi; Der er rapporter om krampeanfald, dog Meronema en årsagssammenhæng med modtagelse ikke installeret.

Lokale reaktioner: inflammation, tromboflebit, smerte på injektionsstedet.

Effekter, på grund af biologisk aktivitet: oral candidiasis, vaginal candidiasis.

Kontraindikationer

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed skal ordineres samtidig med potentielt nefrotoksiske lægemidler, og patienter med symptomer på dyspepsi, især i forbindelse med colitis.

Graviditet og amning

Sikkerhed for Meronema under graviditet er ikke undersøgt.

Eksperimentelle undersøgelser hos dyr har ikke vist nogen skadelige virkninger på fostrets udvikling. De eneste bivirkninger, identificeret i undersøgelser med dyr på virkningen af ​​lægemidlet på det reproduktive system, Det har øget hyppighed af aborter hos aber i en dosis på, i 13 gange den anbefalede humane.

Meronem bør ikke anvendes under graviditet, medmindre den potentielle fordel for dets anvendelse opvejer den potentielle risiko for fosteret. I hvert tilfælde bør lægemidlet anvendes under direkte medicinsk overvågning.

Meropenem defineret i modermælk af dyr ved meget lave koncentrationer. Meronem bør ikke anvendes under amning (amning), medmindre den potentielle fordel for dets anvendelse opvejer den potentielle risiko for barnet. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning overveje spørgsmålet om ophør af amning.

Forsigtig

Som med andre antibiotika, Når du bruger meropenema som monotherapies fra kritisk syge patienter med kendt eller mistanke om infektion i nedre luftvejsinfektioner, forårsaget af Pseudomonas aeruginosa, Det anbefales, at regelmæssig bestemmelse af modtagelighed.

Pseudomembranøs colitis er observeret når gælder for næsten alle antibiotika og kan variere i intensitet fra mild til livstruende former for. Derfor, antibiotika bør anvendes med forsigtighed hos personer med gastrointestinale klager, især patienter med colitis. Det er vigtigt at huske på diagnosen “psevdomembranoznыy colitis” i tilfælde af diarré på baggrund af optagelse af antibiotika. Selv om undersøgelser har vist, toksin synes at være bygget, produceret af Clostridium difficile er en af hovedårsagerne til colitis, forbundet med antibiotika, Men det skal bæres i sind og andre årsager.

Der er klinisk og laboratorie tegn på delvise cross-følsomhed over for andre karbapenemami og beta-lactam antibiotika, og penitsillinami kolesterol. Trods, allergiske reaktioner med brug af beta-lactam antibiotika har mødtes ofte nok, om overfølsomhed rapporteret reaktioner under indførelsen af Meronema sjældent. Før behandling skal meropenemom omhyggeligt interviewe patienten, gøre særlig opmærksom på reaktioner med overfølsomhed over for beta-lactam antibiotika i historie. Meronem bør anvendes med forsigtighed hos patienter med en anamnese med sådanne fænomen. Hvis du har en allergisk reaktion på meropenem, indførelsen af stoffet seponeres og træffe passende foranstaltninger.

Anvendelsen af Meronema hos patienter med leversygdom bør gennemføres under nøje overvågning af transaminaser og bilirubin.

Som er tilfældet med andre antibiotika, Det er muligt de dominerende vækst følsomme mikroorganismer, og derfor bør der være løbende overvågning af hver patient.

Anvendelse af infektioner, forårsaget af Methicillin-resistente Staphylococcus aureus, ikke anbefalet.

Anvendelse i Pediatrics

Effektivitet og tolerabiliteten af Meronema u børn i alderen 3 Måneder ikke installeret, Derfor, lægemidlet anbefales ikke til børn under 3 Måneder.

Oplevelse af brugen af narkotika i pædiatriske praksis hos patienter med neutropeni eller primær eller sekundær immundefekt ikke.

Erfaring med anvendelse af Meronema i børn med nedsat lever og nyrer ikke.

Effektivitet og tolerabiliteten af Meronema u børn i alderen 3 Måneder ikke installeret, Derfor, lægemidlet anbefales ikke til børn under 3 Måneder.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Meronem har ingen indflydelse på evnen til at køre en bil og andet udstyr.

Overdosis

Utilsigtet overdosis er muligt under behandling, især hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Behandling: symptombehandling. OK, vil hurtigt off medicinen nyrerne. Hos patienter med nedsat nyre fjerner dialyse effektivt meropenem og dets metabolitter.

Lægemiddelinteraktioner

Probenecid konkurrerer med meropenemom til active kanalzevu sekretion og, således, hæmmer den renale udskillelse af meropenema, forårsager stigende dens halveringstid og plasma koncentrationer af. Unødvendigt. effektiviteten og varigheden af Meronema uden probenecida er tilstrækkelig, Fælles Introduktion probenecida med Meronemom anbefales ikke.

Eventuelle virkninger på Meronema stofskifte og protein binding af andre narkotika blev ikke undersøgt. Men, givet den lave binding til plasma proteiner meropenema (om 2%), Vi kan antage, at interaktion med andre lægemidler, ikke bør.

Meronem injiceres under modtagelse af andre lægemidler, Mens der ikke har nogen skadelige farmakologiske interaktioner.

Meronem kan reducere niveauet af valproeva syre i serum. Nogle patienter kan opnås efter terapeutisk niveau.

Imidlertid specifikke data om den mulige medicin uden.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 4 år.

Det er tilrådeligt på/i injektioner og infusioner pålægge svejeprigotovlenny løsning Meronema, Imidlertid, skilt Meronem fastholder tilfredsstillende effektivitet, når den opbevares ved stuetemperatur (ikke højere end 25° c) eller i køleskabet (ved 4° c) i vilkår, angivet i tabel.

Løsning Meronema fryse ikke.