Macleay små frugter – Macleaya mikrocarpa

Flerårig urt op til 2,5 m, familier makovыh (Papaveraceae). Vokser i Sydøstasien. Luftdelen af ​​planten fungerer som et medicinsk råmateriale til den medicinske industri..

Маклея мелкоплодная - Macleaya microcarpa

Maclay småfrugtede – Kemisk sammensætning

Den luftmæssige del af maclea indeholder en række isoquinolinalkaloider. Af disse indeholder planten sanguinarin i den største mængde., xeleritrin, protopin og allocryptopin.

Macleay små frugter – Farmakologiske egenskaber

Pilotundersøgelserne fundet, at den biologiske aktivitet af maclea er bestemt af mængden af ​​alkaloider og afhænger, specielt, fra indholdet af sanguinarine og chelerythrin i planten. Summen af ​​disse strukturelt lignende alkaloider blev isoleret i form af et lægemiddel og kaldt "Sanguiritrin» godt undersøgt farmakologisk og mikrobiologisk.

Sanviritrins generelle virkning og toksicitet er blevet undersøgt i forskellige typer forsøgsdyr.. Ved intravenøs administration af alkaloider faldt motoraktiviteten, dog forblev reaktionen på smertefulde og sunde stimuli. Med en stigning i dosis af lægemidlet faldt motoraktiviteten kraftigt, og generel depression blev noteret.. LD50 thi sanguiritrin er 19,4 mg / kg, som sammenlignet med galantamins toksicitetsniveau er ca 4 halvt.

De farmakologiske egenskaber af sanguiritrin er hovedsageligt karakteriseret ved dets anticholinesterase-effekt. Virkningen af ​​alkaloider på kolinerge receptorer blev opdaget i klassiske forsøg med isoleret frø rectus abdominis muskel og igle dorsal muskel. I disse forsøg blev det etableret, at sanviritrin markant øger muskelvævets følsomhed over for virkningen af ​​acetylcholin, selvom alkaloider ikke har en direkte effekt på musklerne. En øget respons på acetylcholin under påvirkning af sanviritrin blev også bemærket i forsøg på et isoleret segment af tarmen. Som et resultat af eksperimenterne blev det opdaget, at sanguiritrin hæmmer aktiviteten af ​​ægte og falsk kolinesterase.

Sangviritrin stimulerede tarmaktivitet i et dyreforsøg. Under påvirkning af alkaloider steg tarmtonen mærkbart, og amplituden af ​​tarmsammentrækninger steg i de fleste eksperimenter. Virkningen af ​​sanviritrin på isolerede organer varede i 50-60 minutter eller mere, Desuden havde stoffet også en styrkende effekt på den gravide livmoder.

Virkningen af ​​sanviritrin på blodtryk og respiration blev undersøgt hos katte. Når alkaloider blev administreret intravenøst ​​til dyr, blev der observeret et kortvarigt pressorrespons, derefter faldt blodtrykket med en efterfølgende stigning til det oprindelige niveau inden for 50-60 minutter. Når store doser af sanviritrin blev administreret, var pressorfasen fraværende, og blodtrykket faldt straks med 7,20-8,26 kPa (54-62 mmHg. Art.). I nogle eksperimenter blev denne effekt ledsaget af udseendet af en vaguspuls.. På tidspunktet for administration af alkaloider blev der observeret en vis respirationsdepression.

Med hensyn til dets virkning på blodtrykket er sangviritrin en antagonist af atropin. I forsøg på katte fjernede atropin fuldstændigt pressorfasen af ​​sanguiritrins virkning på blodtrykket. Ligesom andre anticholinesterase-stoffer genopretter sanguiritrin neuromuskulær ledning, når den afbrydes ved forudgående administration af diplacin. I forsøg med ditilin blev det bevist, at antagonismen af ​​sanguiritrin kun gælder for lægemidler med curare-lignende virkning.

Antimikrobiel virkning lægemidlet blev undersøgt ved metoden med seriefortyndinger i flydende næringsmedier. Opdagede, at sanguiritrin har et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet: forsinker udviklingen af ​​gram-positive (herunder antibiotika-resistente) og gram-negative bakterier, patogene svampe og parasitære protozoer.

I eksperimentelle modeller havde alkaloider, når de blev administreret oralt, kemoterapeutisk aktivitet mod stafylokokker sepsis, hvilket afspejlede sig i en lille stigning i overlevelsesraten for forsøgsdyr. Sanguiritrin, påføres topisk som en emulsion, havde en udtalt terapeutisk effekt hos dyr med lokaliseret purulent infektion, forårsaget af gram-positive mikroorganismer, samt deres tilknytning til gram-negativ mikroflora. Som et resultat af behandlingen faldt inflammatoriske fænomener, og helingstiden for nekrotiske overflader blev forkortet.

Fungistatisk virkning sanviritrin er blevet undersøgt på 52 stammer af forskellige svampe og nogle actinomycetes, herunder filamentøse svampe, forårsager overfladiske læsioner af hud og hovedbund, gær-lignende svampe og patogener af dyb, systemiske mykoser. De udførte undersøgelser indikerer en ret høj biologisk aktivitet af sanguiritrin.

Macleay små frugter – Anvendelse i medicin

En klinisk undersøgelse af sanguiritrins terapeutiske effektivitet blev udført i indlagte tilstande i en række neurologiske klinikker. Lægemidlet blev brugt til cerebral parese, myopatier, spastisk parese af ansigtsnerven, til progressiv muskeldystrofi og andre neurologiske patologier.

Gode ​​resultater blev opnået hos patienter, lider af forskellige former for myopatier, hvis kliniske billede var præget af muskelatrofi, gangbesvær, nedsatte eller manglende senereflekser. Patienterne fik lægemidlet i tabletter iflg 0,01 g (10 mg) tid 2 gange om dagen efter måltider. Sangviritrin blev brugt i kombination med B-vitaminer, ATF, E-vitamin og fysioterapi.

Signifikant forbedring blev noteret hos patienter med myopati sekundært til polio. Som et resultat af behandlingen steg muskelstyrken, øget bevægelsesområde i lemmerne, gang forbedret. Blandt lægemidlets bivirkninger blev der nogle gange observeret mild forgiftning. (kvalme, svimmelhed, let hovedpine). Efter seponering af lægemidlet forsvandt disse fænomener.

Sangviritrin er med succes blevet brugt til børn med forskellige former for progressiv muskeldystrofi, for svær cerebral parese, spastisk parese på grund af fødselstraumer og andre sygdomme. Lægemidlet blev ordineret med en hastighed på 0,0005 g, og så ud fra beregningen 0,001 g pr. år af et barns liv pr. dag i 2 tages 30-40 minutter efter måltider. Alle børn blev testet positive, især ved ordination af lægemidlet i kombination med calciumgluconat, methionin og glutaminsyre. Ved brug af sanviritrin med glutaminsyre steg remissionsperioden til 2-3 måneder, og at tage stoffet med methionin stabiliserede den gode tilstand hos nogle patienter i gennemsnitligt 6-8 måneder.

En klinisk undersøgelse af sanviritrin blev udført i kirurgisk praksis. Patienter med purulente bløddelssår blev ordineret 0,1 % vandig opløsning af sanguiritrin. Sårene blev vasket med opløsningen, og også fugtede servietter, som blev påført såroverfladen. Det viste undersøgelsen, at lægemidlet er et effektivt middel i første fase af sårprocessen. Ved behandling med sanviritrinopløsning blev der efter flere procedurer noteret positiv dynamik i sårprocessen, eksudationen faldt, sårene blev renere, marginalt og insulært epitel blev aktiveret- lisering. I ingen af ​​observationerne blev der observeret lokale eller generelle bivirkninger..

Til behandling af purulente sår og trofiske sår hos patienter brugte de også 1 % liniment sanguiritrin, under påvirkning af hvilket nekrotisk væv blev afstødt hurtigere, væksten af ​​granuleringer steg, og regenereringsprocessen accelererede. Liniment blev påført patienter under forbindinger 1 en gang hver 3 dag. En udtalt effekt ved brug af liniment blev bemærket for forbrændinger. Epitelisering af brændeoverfladen forløb tilfredsstillende, der var ingen suppuration. Heling af huden skete af primær hensigt.

Sanguiritrin v vide 1 % liniment og 0,2 % vandig alkoholopløsning blev brugt til patienter med alveolær pyorrhea, kronisk tilbagevendende aftøs stomatitis, decubitale sår, herpetisk og medicinsk stomatitis, eksemøs cheilitis mv.. For at sikre længere kontakt mellem lægemidlet og tandkødsvævet blev det sprøjtet ind i de patologiske tandkødslommer 20 min tynde vatrondeller, generøst fugtet 0,2 % vandig-alkoholisk opløsning af sanguiritrin. Samtidig blev turundaerne skiftet 2-3 gange om dagen. Efter 1-2 procedurer bemærkede patienterne et fald i smerte, kløe og blødende tandkød. Så forsvandt hyperæmien, hævelse af tandkødet. Gummi bliver normal farve, sidder tættere på tænderne. Ingen komplikationer blev identificeret under behandlingen af ​​patienter i denne gruppe.. Ansøgning 1 % liniment i form af påføringer i 5-10 minutter i 2-3 dage førte også til et fald i smerte og accelereret epitelisering af erosive tandkødsoverflader. Der er også opnået positive resultater i behandlingen af ​​periodontal sygdom.. Ved brug af sanviritrin blev der observeret et fald i suppuration fra parodontale lommer allerede på 3. behandlingsdag. Mængden af ​​nekrotisk plak blev signifikant reduceret, hurtigere heling af erosioner opstod ved ulcerativ-nekrotiserende gingivostomatitis.

Til behandling af hudsygdomme blev sanviritrin brugt til patienter med forskellige dermatoser., herunder med mikrobielt eksem, overfladisk blastomykose, pyodermi, samt for candidiasis af neglefolderne, svampe hudlæsioner (microsporia, ringorm, chromophytosis, rubrophytosis og gærinfektion af negle, candidiasis osv.).

Fuldstændig bedring blev observeret hos patienter, når de blev ordineret 0,2 % vandig-alkoholopløsning af lægemidlet til gærinfektioner i negle, og også for rubrophytosis af negle. I sidstnævnte tilfælde blev sanviritrin ordineret efter kirurgisk behandling. Til lyskerubrofytose, såvel som rubrophytia og microsporia af glat hud, helbredelse forekom normalt inden for 8-10 dage. Med mikrosporia af hovedbunden blev forsvinden af ​​svampetråde observeret igennem 3 Sol.

Macleay små frugter – Side effekt

Når lægemidlet påføres såroverfladen, kan der opstå en brændende fornemmelse.. I disse tilfælde anvendes sanguiritrin i lavere koncentrationer. Kvalme kan forekomme, når du tager Sanviritrin oralt., opkastning, mavepine. Disse fænomener forsvinder, når du holder op med at tage dem.. For at reducere bivirkninger anbefales sanviritrin at blive administreret efter måltider..

Kontraindikationer:epilepsi,hyperkinesi, bronkial astma, angina, lever og nyre sygdom.

Macleay små frugter – Formuleringer, Dosering og administration

Sanguiritrin taget oralt ved 0,005—-0,01 g (5- 10 mg) tid 2 gange om dagen efter måltider. Hvis der ikke er effekt, kan dosis af lægemidlet øges til 0,015 g (15 mg) tid 2 En gang om dagen. Gennemsnitlig behandlingsforløb 20 dage. Børn ordineres sanviritrin i henhold til den almindeligt accepterede ordning, afhængigt af alder., men ikke mere 0,001 g pr. leveår pr. dag i 2 adgang.

Til behandling af langvarige ikke-helende sår og sår 1 % liniment sanguiritrin påføres såroverfladen under forbindinger dagligt eller hver 1-2 dag. I disse tilfælde kan du også bruge 0,1 % vandopløsning, vaske sår og sår med det eller fugte servietter, som påføres såroverfladen. Hyppighed af forbindinger 1-2 gange om dagen, til forbrændingssår - 3 gange om ugen. Vandige opløsninger fremstilles ex 1troge fra tabletter, opløse dem i varmt vand.

I dermatologi bruges sanguiritrin dagligt 1 -2 Gange om dagen, smøring af læsionerne 1 % liniment el 0,2 % vandig-alkoholopløsning i 4-21 dage.

Ved behandling af otitis externa administreres turundas efter rensning af øregangen., fugtet 0,2 % hydroalkoholisk eller 0,05-0,1 % vandig opløsning af sanviritrin i 10-15 minutter 2-3 gange om dagen. Behandlingen fortsætter i det mindste 2 Sol. Ved kronisk purulent mellemørebetændelse, instillation af mellemøret efter toilettet 0,2 % vandig-alkoholisk opløsning af sanviritrin, 5-8 dråber 3 En gang om dagen.

Behandling af alveolær pyorrhea (parodontoz) udføres efter fjernelse af tandplak og curettage af patologiske tandkødslommer. Injiceres i tandkødslommerne 20 m. tynde turundas, generøst fugtet 0,2 % vandig-alkoholisk opløsning af sanguiritrin (proceduren gentages dagligt eller hver anden dag, kun 4-6 gange). For stomatitis af forskellige ætiologier indgives en ansøgning 1 % liniment eller opløsninger af lægemidlet 2-3 gange om dagen i 2-5 dage.

Til ekstern brug, den højeste dosis liniment 3 g, vand-alkoholopløsning - 15 ml, vandige opløsninger - 30 ml.

Tilbage til toppen knap