LOKREN

Aktivt materiale: Betaksolol
Da ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankrig)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, belagt, делимые, hvid, omgang, linseformet, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – en anden.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, натрия амилопектина гликолат, mikrokrystallinsk cellulose, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat, gipromelloza, macrogol 400, Titandioxid (E171).

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Selektiv beta₁-blokker uden intrinsic sympatomimetisk aktivitet. I høje doser (при концентрациях, overstiger terapeutiske) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) absorberes fra mave-tarmkanalen. C_max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ingen. Biotilgængelighed er ca. 85%.

Distribution

Binding til plasmaproteiner er ca. 50%. V_d er ca. 6 l / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Metabolisme

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Fradrag

Udskilles af nyrerne som metabolitter (mere 80%), 10-15% – i uændret form,. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Fjernes ikke ved hæmodialyse.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Dosisregime

Gennemsnitlige terapeutiske dosis er 20 mg (1 fane.) 1 tid / dag.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 uger, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

I пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml / min, og y patienter leverinsufficiens не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (gennemsnit – 4 dag).

Til patienter med alvorlig nyreinsufficiens (CC < 20 ml / min) og hæmodialyse, рекомендуемая начальная доза Локрена^® er 5 mg / dag, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Tage piller inde, ikke tygge og drikke masser af væske.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: træthed, svaghed, svimmelhed, hovedpine, døsighed, søvnløshed, mareridt, depression, angst, forvirring eller kortvarig hukommelsestab, hallucinationer, asthenic syndrom, muskelsvækkelse, paræstesi i ekstremiteter (for claudicatio, Raynauds syndrom), rysten.

Hjerte-kar-system: sinusovaya bradykardi, hjerteslag, ortostatisk hypotension, ledningsforstyrrelser infarkt, AV блокада (op til hjertesvigt), Arytmi, svækkelse af myokardie kontraktilitet, udvikling (или усугубление) symptomer på hjerteinsufficiens (hævelse af ankler, stoppe, goleneй), markant reduktion i blodtrykket, manifestation af vasospasme (снижение периферического кровообращения, kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøjelsessystemet: сухость слизистых оболочек полости рта, kvalme, opkastning, mavesmerter, forstoppelse eller diarré, unormal leverfunktion (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), ændring i smag.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, åndedrætsbesvær, når det gives i høje doser (tab af selektivitet); laringo- og bronkospasme (hos disponerede patienter).

På den del af orglet af synet: synshandicap, уменьшение секреции слезной железы, tørhed og ømhed i øjne, conjunctivitis.

På den del af det endokrine system: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, modtager insulin, hypothyroide tilstand.

Dermatologiske reaktioner: øget svedtendens, dermahemia, udslæt, psoriasiformt hudreaktioner, det forværrede tidevandet af psoriasis.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, nældefeber.

Andre: rygsmerter, artralgi, svækkelsen af ​​libido, reduceret potens, tilbagetrækning (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk); sjældent – udseendet af antinukleære antistoffer (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Kontraindikationer

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- Kardiogent shock;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- Prinzmetal angina;

- SSS (incl. sinoatrialynaya blokade);

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Hypotension;

- Kardiomegalija (uden tegn på hjertesvigt);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Barndommen og ungdommen op 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (tk. в состав входит лактоза).

FRA forsigtighed применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, metabolisk acidose, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), leversvigt, kronisk nyresvigt, при проведении гемодиализа, myasthenia, depression (incl. historie), hos ældre, при AV-блокаде I степени, i kronisk obstruktiv lungesygdom (bronkial astma, emfysem), у пациентов с псориазом, ved kronisk hjerteinsufficiens, tyreotoksikose, sukkersyge.

Graviditet og amning

IN eksperimentelle undersøgelser på dyr не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Anvendelse af lægemidlet under graviditet er kun mulig i tilfælde, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® amning skal afgøre spørgsmålet om ophør af amning.

Etableret, что бетаксолол оказывает влияние на плод (intrauterin vækst, gipoglikemiâ, bradykardi). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) i nyfødte, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 mg / kg; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Det vil forstås, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Forsigtig

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Patienter, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, derefter 1 en gang hver 3-4 Måneder), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 en gang hver 4-5 Måneder), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 en gang hver 4-5 Måneder). Uddanne patienten teknik til optælling HR og instruere på nødvendigheden af medicinske konsultationer med en puls mindre end 50 u. / min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (under 1-2 uger) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Cirka 20% patienter med slagtilfælde beta-adrenoblokatora ineffektive (hovedårsager – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanilinmindalnoy acid, antinukleære antistoffer.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (beta₂-adrenomimetiki).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, især takykardi, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, tk. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Syg, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

Når rygning effektiviteten af beta-adrenoblokatorov nedenfor.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Anvendelse i Pediatrics

Препарат не следует применять у детей, tk. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Overdosis

Symptomer: vыrazhennaya bradykardi, svimmelhed, AV блокада, markant reduktion i blodtrykket, Arytmi, ventrikulære præmature slag, følelsesløshed, hjertefejl, åndedrætsbesvær, bronkospasme, цианоз ногтей пальцев и ладоней, kramper.

Behandling: ventrikelskylning, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; på samme tid, Hvis det er nødvendigt, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 ug / kg / min.

Lægemiddelinteraktioner

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (quinidin, disopyramid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfacin, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Der er kontraindiceret kombinationer

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (additiv virkning).

Kombination, которых следует избегать

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (bepridil, verapamil og diltiazem) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya bradykardi, Stop sinus), AV-ledningsforstyrrelser, hjertefejl (synergi). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, automatik og ledningsevne (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Kombination, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Normalt, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (quinidin, гидрохинидин и дизопирамид) og klasse III (Amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (chlorpromazin, ciamemazin, levomepromazine, tioridazin), бензамидов (amisulpride, sulpyryd, tiapride), бутирофенонов (droperidol, haloperidol), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, Erythromycin (til / i), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, pentamidin, спирамицина (til / i) и винкамина (til / i) возможно повышение риска желудочковой аритмии, især typen “pirouette” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, automatik og ledningsevne (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, især i begyndelsen af ​​behandlingen.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (donepezil, galantamin, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, rivastigmin, takrin) возможно повышение риска развития брадикардии (additiv effekt), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, alfa-methyldopa, guanfacin, МОКСОНИДИН, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, måske, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Hvis det er nødvendigt, – коррекция дозы лидокаина.

Kombination, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС для системного применения (incl. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Behandling af betablokkere kan minimere de sympatiske refleksmekanismer.

I en fælles ansøgning med tricykliske antidepressiva (såsom imipramin), neuroleptika kan øge den hypotensive virkning og øget risiko for ortostatisk hypotension (additiv effekt).

Mens anvendelsen af ​​mefloquin øget risiko for bradykardi (additiv effekt).

Når det kombineres med dipyridamol (til / i) kan øge den antihypertensive virkning.

Når samtidig administration med alfa-blokkere, anvendes i urologi (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Allergener, anvendes til immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (undtagen difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (f.eks, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (natriumretention).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, methyldopa, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokade, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Vanddrivende, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, sedativa og hypnotika narkotika øger CNS depression.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO-hæmmere på grund af en betydelig stigning i den hypotensive handling, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 dage.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på eller under 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.