LIDOKAIN (Løsningen for på / i)

Aktivt materiale: Lidokain
Da ATH: C01BB01
CCF: Antiarytmika. Класс I B
Når CSF: 01.11.01.01.02
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Opløsning til / i klar, farveløs eller næsten farveløs, uden lugt.

Hjælpestoffer: vand d / og.

2 ml – farveløse hætteglas (5) – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER

Farmakologisk virkning

Klasse IB antiarytmika, mestnый bedøvelsesmiddel, derivat af acetanilid. Det har en membranstabiliserende aktivitet. Det medfører, at blokade af natriumkanaler i overgearet neuronale membraner og membraner af cardiomyocytter.

Reducerer varigheden af ​​aktionspotentialet og den effektive refraktære periode i Purkinjefibre, undertrykker deres automatisme. Dette hæmmer den elektriske aktivitet af lidocain depolariserede, arytmogene sites, men mindst mulige indvirkning på den elektriske aktivitet i normale væv. Når det bruges i høje terapeutiske doser næppe ændrer myokardie kontraktilitet og forsinker AV-overledning. Ved anvendelse som et anti-arytmisk middel i / i indledningen indsættende virkning gennem 45-90 sec, varighed – 10-20 m; når jeg / m administration indsættende virkning gennem 5-15 m, varighed – 60-90 m.

Det forårsager alle former for lokalbedøvelse: terminal, infiltration, provodnikovuju.

Farmakokinetik

Efter / m af absorption er næsten fuldstændig. Fordeling af hurtig, V_d er om 1 l / kg (hos patienter med hjertesvigt efter). Proteinbindingen er afhængig af koncentrationen af ​​aktivt stof i plasma og af 60-80%. Metaboliseres primært i leveren med dannelsen af ​​aktive metabolitter, som kan bidrage til manifestationen af ​​terapeutiske og toksiske virkninger, især efter infusion for 24 h eller mere.

T_1/2 Det har tendens til at være bifasisk med en fase fordeling 7-9 m. Generelt T_1/2 dosisafhængig, er 1-2 og h kan øges til 3 timer eller mere i løbet af en lang / infusion (mere 24 ingen). Udskilles af nyrerne som metabolitter, 10% i uændret form,.

Vidnesbyrd

I kardiologi praksis: behandling og forebyggelse af ventrikulær arytmi (arytmi, takykardi, flagren, fibrillation), incl. ved akut myokardieinfarkt, når implanteret pacemaker, når glycosid forgiftning, narkoze.

Anæstesi: terminal, infiltration, ledninger, cerebrospinal (Epidural) anæstesi i kirurgi, obstetrik og gynækologi, Urologi, Oftalmologi, Tandpleje, Otorhinolaryngologi; blokade af perifere nerver og ganglier.

Dosisregime

I et antiarytmiske voksne når de indgives i en initialdosis / i – 1-2 mg / kg for 3-4 m; Den gennemsnitlige enkeltdosis 80 mg. Så gå lige på dråbeinfusion med en hastighed på 20-55 ug / kg / min. Dråbeinfusion kan udføres under 24-36 ingen. Hvis det er nødvendigt baggrund dråbeinfusion kan gentages i / bolusdosis af lidocain 40 mg efter 10 minutter efter den første bolusdosis.

V / m indføres ved 2-4 mg / kg, hvis det er nødvendigt, re-introduktion er muligt gennem 60-90 m.

Børn med on / i en støddosis – 1 mg / kg, hvis det er nødvendigt, kan re-introduktion af 5 m. Til kontinuerlig / v infusion (normalt efter administration af startdosis) – 20-30 ug / kg / min.

Til brug i kirurgisk og obstetrisk praksis, Tandpleje, ENT-praksis-tilstand indstilles individuelt, afhængig af beviser, kliniske situation, og doseringsformen.

Den maksimale dosis: voksne med / i en startdosis – 100 mg, på efterfølgende infusion – 2 mg / min; når jeg / m administration – 300 mg (om 4.5 mg / kg) under 1 ingen.

Børn i tilfælde af ny støddosis med mellemrum 5 min totale dosis 3 mg / kg; med kontinuerlig I / infusion (normalt efter administration af startdosis) – 50 ug / kg / min.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, hovedpine, svaghed, rastløshed, nistagmo, tab af bevidsthed, døsighed, visuelle og auditive forstyrrelser, rysten, Trizm, kramper (Det øger risikoen for udvikling på baggrund af hyperkapni og acidose), syndrom “cauda equina” (lammelse af benene, paræstesi), stethoparalysis, respirationsstop, Motorblokken og følsom, Åndedrætslammelse (mere tilbøjelige til at udvikle sig, når subaraknoid anæstesi), følelsesløshed i tungen (når de anvendes i tandplejen).

Hjerte-kar-system: øget eller nedsat blodtryk, takykardi – når de indgives vasokonstriktor, perifericheskaya vasodilation, kollaps, brystsmerter.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, ufrivillig afføring.

Allergiske reaktioner: hududslæt, nældefeber (på hud og slimhinder), kløende hud, angioødem, anafylaktisk shock.

Lokale reaktioner: spinal anæstesi – rygsmerter, med epidural anæstesi – uheld at komme ind subarachnoidealrummet; når det påføres topisk i urologi – uretrit.

Andre: ufrivillig vandladning, metgemoglobinemiâ, vedvarende anæstesi, nedsat libido og / eller potens, respirationsdepression, til anslag, gipotermiя; under anæstesi i tandplejen: følelsesløshed og paræstesier af læber og tunge, udvidelse af anæstesi.

Kontraindikationer

Kraftig blødning, stød, hypotension, det foreslåede injektionssted infektion, vыrazhennaya bradykardi, kardiogent shock, alvorlig kronisk hjertesvigt, SSS ældre patienter, AV-blokade II og III grader (undtagen, når en probe til at stimulere hjertekamrene), alvorlig lever.

For subarachnoide anæstesi – komplet hjerteblok, blødning, hypotension, stød, infektion mødested lumbalpunktur, septikæmi.

Øget følsomhed over for lidocain og andre lokalanæstetika af amidtypen.

Graviditet og amning

Under graviditet og amning kun anvendes til sundhed. Lidocain udskilles i modermælk.

I obstetrisk praksis anvendes med forsigtighed paracervical for overtrædelser af fosterudviklingen, placenta insufficiens, præmaturitet, perenoshennosti, gestosis.

Forsigtig

C Der bør udvises forsigtighed, når forholdene, ledsaget af et fald i hepatisk blodgennemstrømning (incl. ved kronisk hjerteinsufficiens, leversygdomme), progressiv kredsløbssygdomme insufficiens (normalt som følge af hjerte blok og chok), i tunge og svækkede patienter, hos ældre patienter (senior 65 år); til epidural anæstesi – neurologiske sygdomme, Blodforgiftning, umuligheden af ​​punktering på grund af spinal deformitet; for subarachnoide anæstesi – når rygsmerter, hjerneinfektioner, benigne og maligne tumorer i hjernen, koagulationslidelse på forskellige oprindelser, migræne, subarachnoid blødning, hypertension, hypotension, paræstesi, psykose, Hysteri, i usamarbejdsvillige patienter, umuligheden af ​​punktering på grund af spinal deformitet.

Forsigtig administreres lidokain i vævet med rigelige vaskularisering (f.eks, i nakken med skjoldbruskkirtlen kirurgi), i sådanne tilfælde anvendes lidocain i lavere doser.

Mens anvendelsen af ​​beta-blokkere, cimetidin kræver en reduktion i dosis af lidokain; polymyxin B – bør overvåge åndedrætsfunktionen.

Under behandlingen bør ikke anvendes MAO-hæmmere lidokain parenteral.

Løsninger til injektioner, sammensat af adrenalin og noradrenalin, ikke beregnet til på / i.

Lidocain kan ikke tilføjes til blodtransfusioner.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Efter anvendelse af lidokain ikke anbefales at engagere sig i aktiviteter, Det kræver høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

I en ansøgning med barbiturater (incl. phenobarbital) kan øge metaboliseringen af ​​lidocain i leveren, sænke plasmakoncentrationer og, derved, reduktion af dets terapeutiske virkning.

Mens anvendelsen af ​​beta-blokkere (incl. med propranolol, nadololom) kan øge virkningen af ​​lidocain (incl. giftige), tilsyneladende, på grund af langsom dets metabolisme i leveren.

Ved samtidig anvendelse med MAO-hæmmere kan øge lokalbedøvende lidocain handling.

I en ansøgning med lægemidler, forårsager en blokade af neuromuskulær transmission (incl. med suxamethonium chlorid) kan øge virkningen af ​​narkotika, forårsager en blokade af neuromuskulær transmission.

I en applikation med lægemidler og beroligende midler kan øge undertrykkende virkninger på centralnervesystemet; med aymalinu, xinidinom – kan øge cardiodepressive handling; med amiodaron – beskrevne tilfælde af anfald og SSS.

I en ansøgning med geksenalom, thiopentalnatrium (I /) respirationsdepression.

Ved samtidig anvendelse med Valium øget toksicitet af lidocain; med midazolam – moderat fald i koncentrationen af ​​lidocain i plasma; med morfin – styrke den analgetiske virkning af morfin.

I en applikation udviklet med prenylamin risiko for ventrikulær arytmi typer “pirouette”.

Der er tilfælde af excitation, hallucinationer mens brugen af ​​procainamid.

Mens anvendelsen af ​​propafenon kan øge varigheden og øge sværhedsgraden af ​​bivirkninger fra CNS.

Det antages, at under virkningen af ​​rifampicin kan nedsætte lidocain i plasma.

Når både / v infusion af lidocain og phenytoin kan øge bivirkningerne af central oprindelse; beskrev tilfældet sinoatriale blokade grund af den additive action cardiodepressive lidocain og phenytoin.

Patienter, modtager phenytoin som antikonvulsive, muligt at reducere koncentrationen af ​​lidocain i plasma, på grund af induktion af hepatiske mikrosomale enzymer under indflydelse af phenytoin.

I en ansøgning med cimetidin moderat nedsat clearance af lidocain og øger dets koncentration i blodplasma, er der risiko for øgede bivirkninger af lidocain.