KVENTIAKS

Aktivt materiale: Quetiapin
Da ATH: N05AH04
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Når CSF: 02.01.02.04
Producent: Krka-RUS LTD (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne коричневато-красного цвета, omgang, linseformet, rejfet.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumcarboxymethylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), macrogol 4000, farvestof gult jernoxid (E172), jernoxid rødt farvestof (E172).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne lysegult, omgang, linseformet.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumcarboxymethylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), macrogol 4000, farvestof gult jernoxid (E172).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, linseformet, rejfet.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumcarboxymethylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, linseformet.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumcarboxymethylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, Oval, linseformet.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumcarboxymethylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, Titandioxid (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ₂-Receptor, end til dopaminovym (D)₁– og (D)₂-receptorer i hjernen. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α₁-adrenoceptor, и меньшим сродством по отношению к α₂-adrenoceptor. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

I standard tests har quetiapin vist antipsihoticescuu aktivitet.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, Dette quetiapin forårsager svage katalepsi i dosis, effektivt blokere dopamin D₂-receptorer. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (dosis 75-750 mg / dag) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ₂-рецепторы и допаминовые и D₂-рецепторы составляет менее 12 h efter dosering.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Absorption – høj, spise påvirker ikke biotilgængeligheden af. Plasmaproteinbindingen – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Metabolisme

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, mindst, i 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 til 450 mg / dag.

Baseret på resultaterne af in vitro-, Du skal ikke forvente, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Fradrag

T_1/2 cirka 7 ingen. Выводится почками примерно 73% og gennem tarmen – 21%. Mindre 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Gennemsnitlig clearance quetiapin i ældre patienter 30-50% mindre, end hos patienter i alderen 18 til 65 år.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (kreatininclearance < 30 ml / min / 1,73 m³) og hos patienter med læsioner i leveren (stabiliseret alkoholisk skrumpelever) снижен примерно на 25%.

Vidnesbyrd

— лечение острых и хронических психозов, herunder skizofreni;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Dosisregime

Lægemidlet er ordineret inde, 2 gange / dag, uanset måltidet.

På лечении острых и хронических психозов, herunder skizofreni, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-6. dagen – 50 mg; 2-6. dagen – 200 mg; 3-6. dagen – 200 мг и 4-й день – 300 mg. Startende fra 4 dage, daglige dosis er 300 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 mg / dag til 750 mg / dag. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 mg.

På лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-6. dagen – 100 mg; 2-6. dagen – 200 mg; 3-6. dagen – 300 мг и 4-й день – 400 mg. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 mg / dag til 800 mg / dag. Normalt, эффективная доза составляет от 400 mg 800 mg / dag. Den maksimale daglige dosis – 800 mg.

Unødvendigt. плазменный клиренс кветиапина у ældre patienter снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, især tidligt i behandlingen. Стартовая доза – 25 mg / dag, с последующим увеличением на 25-50 mg at opnå effektiv dosis.

I пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 mg / dag. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 mg at opnå effektiv dosis.

Side effekt

Классификация частоты развития побочных эффектов (HVEM): Tit (> 1/10), tit (> 1/100, < 1/10), sjældent (> 1/1000, < 1/100), sjældent (>1/10 000, < 1/1000), sjældent (< 1/10 000, inklusive enkeltstående rapporter).

Fra det hæmatopoietiske system: tit – leukopeni; sjældent – eozinofilija; sjældent – neutropeni.

Centrale og perifere nervesystem: очень часто — головокружение, døsighed, hovedpine; tit – synkope; sjældent – angst, excitation, søvnløshed, akatisi, rysten, kramper, depression, paræstesi; sjældent – malignt neuroleptikasyndrom (hypertermi, forstyrrelse af bevidsthed, muskelstivhed, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); sjældent – pozdnyaya dyskinesi.

Hjerte-kar-system: tit – takykardi, ortostatisk hypotension, QT-forlængelse på EKG.

Den åndedrætsorganerne: rhinitis, pharyngitis.

Fra fordøjelsessystemet: tit – mundtørhed, forstoppelse, diarré, dyspepsi, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); sjældent – gulsot, kvalme, opkastning, mavesmerter; sjældent – hepatitis.

Allergiske reaktioner: sjældent – hududslæt, overfølsomhedsreaktioner; sjældent – angioødem, Stevens-Johnson syndrom.

På den del af det reproduktive system: sjældent – priapisme.

På den del af det endokrine system: tit – vægtøgning (преимущественно в первые недели лечения); sjældent – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Laboratorieresultater: sjældent – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), hyperkolesterolæmi; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Andre: tit – perifert ødem, asteni; sjældent – lændesmerter, brystsmerter, Subfebrilitet, myalgi, xerosis, ослабление зрения.

Kontraindikationer

- Amning;

— дети и подростки до 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

FRA forsigtighed следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, befordrende for arteriel hypotension, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, forlænge QT-intervallet, kongestivt hjertesvigt, kaliopenia, gipomagniemiya), leversvigt, epilepsi, судорожных припадках в анамнезе, graviditet, ældre patienter.

Graviditet og amning

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Forsigtig

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (tilbagetrækning) – kvalme, opkastning, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (akatisi, dystoni, dyskinesi). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, forlænge QT-intervallet, Du skal være forsigtig, især hos ældre patienter, med kongestiv hjerteinsufficiens, гипокалиемии и гипомагнезиемии.

Overvejer, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, besidder hæmmende virkning på CENTRALNERVESYSTEMET. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Men, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, Vi anbefaler forsigtighed ved behandling af patienter med tilstedeværelsen af anfald i historie.

Neirolepticeski maligne syndrom kan være forbundet med antipsihoticheskim behandlingen. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, ændret mental status, muskelstivhed, ustabilitet i det autonome nervesystem, forhøjede niveauer af CPK. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Data om overdosis quetiapin begrænset. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, overstiger 30 g. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Symptomer: chrezmernaya sedation, døsighed, takykardi, sænke blodtrykket.

Behandling: symptombehandling, Begivenheder, at opretholde respiratoriske funktion, Cardiovascular, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Lægemiddelinteraktioner

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, rifampicin, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (f.eks, valproat).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), fluoxetin (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), tk. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами – рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

Stoffer, CNS-depressiva, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, ved en temperatur ikke højere end 30 ° С. Holdbarhed – 2 år.

Anvend ikke medicinen efter udløbsdatoen.