KSALAKOM

Aktivt materiale: Latanoprost, Timolol
Da ATH: S01ED51
CCF: Protivoglaucomny stof
ICD-10-koder (vidnesbyrd): H40.0, (H) 40,1
Når CSF: 26.01.01.09
Producent: PFIZER MFG. BELGIEN N.V.. (Belgien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Øjendråber som en klar, farveløs opløsning.

Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid (som 50% opløsning), natriumhydrogenphosphat, vandfrit, natrium dïgïdrofosfata monohydrat, natriumchlorid, vand d / og (Hvis det er nødvendigt (at sikre pH) Tilføje en opløsning af saltsyre 10% eller en opløsning af natriumhydroxid 10% – Qs).

2.5 ml – dropper flasker plast (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Protivoglaucomny kombinerede produkt. Mekanisme af lavere forhøjede IOP y latanoprosta og timolola varierer, der giver en yderligere reduktion af IOP sammenlignet med effekten af anvendelsen af hver af disse komponenter som monoterapi.

Latanoprost – analog af prostaglandin F_2en – Det er en selektiv prostanoid FP receptor agonist og sænker intraokulært tryk intraokulært tryk ved at forøge udstrømningen af ​​kammervæske, hovedsageligt, ved uveosclerale, samt gennem trabekelværket. Latanoprost har ingen signifikant virkning på produktionen af ​​kammervæske og ingen effekt på blod-oftalmologiske barriere.

For kortvarig behandling latanoprost forårsager fluorescein lækage i det bageste segment af øjet i psevdofakii. Når det bruges i terapeutiske doser ikke har nogen betydelig farmakologiske virkninger på de kardiovaskulære og respiratoriske systemer.

Timolol – selektiv beta₁– og beta₂-adrenoblokator. Ikke har betydelige interne Sympatomimetiske aktivitet, depression har ingen direkte aktion på myokardiet, har ingen membranostabiliziruûŝej og mestnoanesteziruûŝej aktivitet.

Β-adrenoceptor blokade forårsager nedsat minutvolumen i raske forsøgspersoner og patienter med hjertesygdomme. Hos patienter med svær Myokardie dysfunktion kan beta-adrenoblokatora hæmme den stimulerende virkning af det sympatiske nervesystem, nødvendige for passende arbejde af hjertet.

Β-adrenoceptor blokade i bronkier og bronhiolah fører til øget luftvejene modstand under indflydelse af det parasympatiske nervesystem. En lignende effekt kan være farligt for patienter med astma bronchiale og andre bronhospastičeskimi sygdomme.

Anvendelsen af timolola maleat i form af øjendråber er ophøjet og normal IOP uanset om tilstedeværelse eller fravær af glaukom. Forhøjede IOP er den vigtigste risikofaktor for grøn stær felt synstab. Jo højere IOP, jo højere sandsynlighed for tab af glaukom felter synspunkt og synsnerven skader.

Den nøjagtige mekanisme af reduktion af IOP under indflydelse af timolola maleat er ikke installeret. Resultaterne af tonografii og flûorometrii viser, at, at den vigtigste virkningsmekanisme kan være forbundet med reduktion af kammervæske dannelse. Men, Nogle undersøgelser har også observeret og en svag stigning i udstrømningen af vandige humor.

Produkt "Csalacom"^® sker inden for den første time efter anvendelse, den maksimale effekt er observeret for 6-8 ingen. Gentagne passende nedsættelse af IOP fastholdes for 24 timer efter administration.

Farmakokinetik

Ikke installeret farmakokinetičeskeogo og latanoprostom interaktioner mellem timolola maleatom, Selv om gennem 1-4 timer efter brug af Ksalakoma^® koncentrationen af syre latanoprosta i vandig fugt var ca 2 gange højere, end når den alene.

Latanoprost

Absorption

Latanoprost, er formen prolekarstvennoj, Det gennemsyrer gennem rogovitsu, Når dette hydrolyses til biologisk aktive former (syre). C_max i våde fugt er opnået gennem 2 h efter lokal applikation.

Distribution

V_d er 0.16 ± 0,02 l/kg.. Acid latanoprosta er defineret i den våde fugt under først 4 ingen, og i plasma – kun i den første time efter lokal applikation.

Metabolisme

Latanoprost gennemgår hydrolyse i hornhinden i øjet, under indflydelse af esteraser med dannelsen af det biologisk aktive syre. Acid latanoprosta, kommer ind i blodbanen, metaboliseres, primært, i leveren af Beta oxidation af fedtsyrer med dannelsen af 1,2-dinor- og 1, 2, 3, 4--tetranor metabolitter.

Fradrag

Acid latanoprosta hurtigt elimineret fra blodplasma T_1/2 er 17 m. Systemiske clearance er ca 7 ml / min / kg. Metabolitter udskilles, primært, nyre: efter lokal applikation af urinarily at vende tilbage om 88% dosis.

Timololmaleat

C_max timolola maleat i vandig fugt er opnået gennem 1 ingen. Af dosis udsat system og absorption gennem 10-20 minutter efter lokal applikation af narkotika 1 drop. i hvert øje 1 tid / dag (300 mg / dag) i plasma opnås C_max , komponent 1 ng / ml.

T_1/2 timolola maleat fra plasma er om 6 ingen. Timolola maleat aktivt metaboliseres i leveren. Metabolitter, samt en række uændrede timolola maleat, udskilte nyrer.

Vidnesbyrd

- For reduktion af forhøjet intraokulært tryk hos patienter med åbenvinklet glaukom og forhøjet intraokulært den manglende effektivitet i andre IOP-sænkende lægemidler til lokal anvendelse.

Dosisregime

Voksne (herunder ældre patienter) – ved 1 falde ned i angrebne øje(og) 1 tid / dag.

Side effekt

Ved anvendelse af lægemidlet Ksalakom^® Følgende bivirkninger blev observeret med en hyppighed på ≥1%.

På den del af orglet af synet: sløret syn, .Aloe, Cataract, conjunctivitis, konjunktival læsion (incl. hårsække, papillære omsætning af conjunctiva, punktformede blødninger), cornealæsioner (incl. erosion, pigmentering, punktformig keratitis), brydningsfejl, blodskudte øjne, øjenirritation, ømme øjne, øget pigmentering af iris, keratit, fotofobi, tab af synsfelt.

Den åndedrætsorganerne: bihulebetændelse, infektioner i de øvre luftveje.

Metabolisme og ernæring: sukkersyge, hyperkolesterolæmi.

Psykiske lidelser: depression.

Fra nervesystemet: hovedpine.

Hjerte-kar-system: arteriel hypertension.

Dermatologiske reaktioner: hypertryhoz, udslæt, hudirritation, dermatohalazion.

På den del af bevægeapparatet: artritis.

Andre: infektion.

Uønskede reaktioner, observeret, når alene latanoprostom

På den del af orglet af synet: øjenirritation (brændende fornemmelse, følelse af sand i øjnene, kløe, prikkende og udenlandske kroppen fornemmelse), sløret syn; flygtig sort plet erosion af epitel, hævelse af øjenlåg og cornea erosion; Irit, uveitis; maculaødem (incl. cystoid); brudforlængelse, fortykkelse, opsvinget og øget pigmentering af øjenvipper og dunet hår, ændre retningen af øjenvipper vækst, nogle gange forårsager irritation af øjnene.

Dermatologiske reaktioner: hududslæt, mørkfarvning af øjenlåget hud, lokale hudreaktioner på øjenlågene.

Fra nervesystemet: svimmelhed.

Den åndedrætsorganerne: bronkial astma (incl. akut eller forværring af sygdommen hos patienter med en historie af bronkial astma), åndenød.

På den del af bevægeapparatet: artralgii, mialgii.

Andre: uspecifik brystsmerter.

Uønskede reaktioner, observeret, når alene timolola maleatom (i form af øjendråber)

På den del af orglet af synet: cystoidt maculaødem, Nedsat følsomhed i cornea; choroidalløsning efter filtrering kirurgi; ptose, synshandicap (incl. refraktiv forandring, dobbeltsyn).

Allergiske reaktioner: systemiske allergiske reaktioner (incl. anafylaksi, angioødem, nældefeber, lokaliseret og generaliseret udslæt).

Metabolisme og ernæring: anoreksi, Skjulte symptomer på hypoglykæmi hos patienter med diabetes.

Psykiske lidelser: adfærdsændringer, forvirring, hallucinationer, alarm, desorientering, nervøsitet, hukommelsestab, søvnløshed, mareridt, nedsat libido.

Fra nervesystemet: Cerebral iskæmi, akutte lidelser af cerebrale cirkulation, svimmelhed, øget symptomer på myasthenia gravis, paræstesi, døsighed, besvimelse.

På den del af orglet af synet: cystoidt maculaødem, Nedsat følsomhed i cornea, choroidal detachement efter filtrering kirurgi, ptose, synshandicap, incl. ændre brydning og dobbeltsyn.

På den del af orglet af hørelse: støj i ørerne.

Fra fordøjelsessystemet: diarré, mundtørhed, dyspepsi, kvalme, ryetropyeritonyealinyi fibrose.

Hjerte-kar-system: arytmi, bradykardi, hjertestop, hjertefejl, hjerteblok, hjerteslag, progression af angina; claudicatio intermittens, kolde ekstremiteter, hypotension, Raynauds syndrom.

Den åndedrætsorganerne: bronkospasme (primært, hos patienter med tidligere bronhospastičeskim sygdom), hoste, åndenød, nasal kongestion, lungeødem, respiratorisk insufficiens.

Bevægeapparatet og bindevæv: SLE.

Reproduktive system: impotens, Peyronies sygdom.

Dermatologiske reaktioner: alopeci, psevdopemfigoid, psoriazopodobnaâ udslæt, forværring af psoriasis.

Andre: asteni, fatiguability, brystsmerter, hævelse.

Kontraindikationer

-reaktiv luftvejs sygdom (incl. bronkial astma eller en angivelse af dens historie);

-KOL tunge strømme;

— sinusova ætiologi;

- AV-блокада II и III степени;

-klinisk udtrykt hjertesvigt;

- Kardiogent shock;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed præparatet bruges til behandling af inflammatoriske, neovaskulær, vinkel lukning glaukom eller medfødt, Åben-glaucome kombineret med psevdofakiej, Pigmentglaukom glaukom (på grund af manglende tilstrækkelig erfaring med stoffet); aphakia, psevdofakii med bageste linse kapsel, hos patienter med kendte risikofaktorer for makulært ødem (Ved behandling af latanoprostom Myokarditis udvikling af makulaødem, incl. cistoidnogo).

Graviditet og amning

Passende kontrollerede undersøgelser af lægemidlet hos gravide kvinder er blevet udført.

Anvendelse af lægemidlet under graviditet er kun mulig i tilfælde, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Latanoprost og dets metabolitter i modermælk kan forekomme; timolola maleat når de anvendes i form af øjendråber er også fundet i modermælk. Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning afgøre spørgsmålet om ophør af amning, i betragtning af risikoen for alvorlige bivirkninger hos spædbørn, ammet, samt betydningen af narkotika til moderen.

Forsigtig

"Csalacom"^® bør anvendes oftere 1 gange / dag, fordi hyppigere brug svækker effekten af at reducere IOP.

Når jeg glemmer en dosis, næste dosis skal indtastes i normale tider.

Hvis patienten er samtidig bruge andre øjendråber, de bør anvendes med mellemrum af ikke mindre end 5 m.

"Csalacom"^® indeholder benzalconia chlorid, der kan være adsorberet på kontaktlinser. Derfor, før slippe kontaktlinser skal fjernes, og derefter installere via 15 m.

Latanoprost

Latanoprost kan medføre en gradvis stigning af brunt pigment i IRIS. Ændring af øjenfarve skyldes øget antallet af melanocytter af IRIS stromale melanin, snarere end en stigning i antallet af melanocytter, selv. I typiske tilfælde vises den brune pigmentering omkring elev spreads koncentrisk og i periferien af IRIS. Mens hele iris eller dele deraf blive brun. I de fleste tilfælde farveændringen er ubetydelige og kan ikke klinisk. Øget pigmentering af iris i et eller begge øjne er observeret, hovedsageligt, hos patienter med blandet farve Iris, indeholder grundlaget for Brown. Stoffet har ingen effekt på nevi og Lentigo IRIS; ophobning af pigment i den trabekulær netværk eller den forreste kammer i øjet er ikke markeret.

Ved fastsættelsen af pigmentering af IRIS for mere 5 år viste ingen bivirkninger forbedre pigmentering selv med fortsatte terapi latanoprostom. Hos patienter i IOP var reduktion den samme, uanset graden af pigmentering af IRIS. Derfor, latanoprostom behandling kan fortsættes og i tilfælde af styrke pigmentering af IRIS, men patienter bør være under regelmæssig overvågning og, afhængigt af den kliniske situation, behandling kan seponeres.

Øget pigmentering af IRIS er normalt observeret i det første år efter start af behandling, sjældent – Efter det andet eller tredje år. Efter det fjerde år af behandling, blev denne effekt ikke observeret. Hastigheden af progressionen af pigmentering over tid er reduceret og stabiliseret inden for 5 år. I de mere fjerntliggende perioder med øget IRIS pigmentering effekter ikke er blevet undersøgt. Efter slutningen af behandlingen styrke brun er pigmentering af IRIS ikke nævnt, Ændring af øjenfarve kan dog være uoprettelige.

I forbindelse med anvendelsen af latanoprosta tilfælde af øjenlåget hud mørkere, der kan være reversibel.

Latanoprost kan forårsage gradvise ændringer af øjenvipper og dunet hår, såsom brudforlængelse, fortykkelse, øget pigmentering, en stigning i tæthed og ændre retningen af øjenvipper vækst. Øjenvipper ændringer er reversible og forsvinder efter seponering af behandlingen.

Patienter, anvende dråber for at behandle kun det ene øje, udviklingen af heterochromia.

Timololmaleat

Den lokale anvendelse af beta-blokkere kunne opleve de samme uønskede reaktioner, som systemer brug.

Patienter med alvorlig hjertesygdom i historie bør overvåges med henblik på rettidig påvisning af symptomer på hjerteinsufficiens. Den lokale anvendelse af timolola maleat kan opleve progression af strøg prinzmetala, perifere og centrale kredsløbssygdomme, hypotension, bradykardi, hjertesvigt fatal, alvorlige reaktioner fra luftvejene (incl. fatal bronkospasmer hos patienter med astma).

Før den omfattende kirurgi bør diskutere muligheden for at udfase de betablokkere. Lægemidler i denne gruppe for at svække hjertets refleks reaktion på beta-adrenerg stimulation, som kan øge risikoen for anæstesi. Der er tilfælde af langvarige alvorlig hypotension under anæstesi, og vanskeligheder i restaurering og vedligeholdelse af hjerte-aktivitet. Under operationen kan virkningerne af beta-blokkere elimineres ved tilstrækkelige doser af adrenoreceptor agonister.

Beta-adrenoblokatora kan styrke gipoglikemicescoe virkning mundtlige gipoglikemicakih midler og maskere symptomerne på hypoglykæmi. De bør anvendes med forsigtighed hos patienter med spontan hypoglykæmi eller diabetes (især labile strømninger), modtagelse af insulin eller mundtlige gipoglikemicakie betyder.

Behandling med beta-adrenoblokatorami kan maskere symptomerne på hyperthyreose, pludselig seponering af behandling kan forværre sygdommen.

I behandlingen af beta-adrenobloktorami hos patienter med atopiej eller tunge anafilaktičeskimi kan reaktioner på allergener i historien øge svar til gentagen kontakt med allergenet. Mens adrenalin (adrenalin) ved konventionelle doser, anvendes til anafylaktiske reaktioner, kan være ineffektive.

I sjældne tilfælde forårsager timolola maleat øget muskelsvaghed i patienter med myasthenia gravis eller miasteničeskimi symptomer (f.eks, diplopiej, Ptose, generaliseret svaghed).

I anvendelsen af midler, sænke intraokulært tryk, Beskriver den plexus detachement efter filtrering procedurer.

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af Ksalakoma^® børnene er ikke installeret.

Indflydelse på evnen til at administrere køretøjer og arbejder med maskiner

Bruge øjendråber kan forårsage forbigående sløring. Mens denne effekt ikke forsvinder, patienter bør ikke køre bil eller bruge komplekse udstyr.

Overdosis

Latanoprost

Symptomer: øjenirritation, konjunktival hyperæmi. Foruden eye irritation og rødme kongyunctiv er andre uønskede ændringer hos vision i overdosis ikke kendt for latanoprosta.

I tilfælde af utilsigtet indtagelse bør betragtes som latanoprosta, hvad 1 flaske med 2.5 ml opløsning indeholder 125 mcg latanoprosta. Mere 90% stoffet metaboliseres i “første passage” gennem leveren.

I cefuroxim dosis 3 µg/kg i raske frivillige ikke medført nogen symptomer, Men, når det gives i en dosis af 5.5-10 µg/kg oplevet kvalme, mavesmerter, svimmelhed, fatiguability, hedeture og svedtendens.

Hos patienter med astma bronchiale moderat Introduktion latanoprosta dosis, i 7 gange højere end de terapeutiske forårsager bronkospasme.

Timololmaleat

Symptomer: svimmelhed, hovedpine, åndenød, bradykardi, bronkospasme, hjertestop (lig symptomer, vedvarende systemer brug af betablokkere). Disse symptomer er blevet observeret i tilfælde af utilsigtet overdosis af øjet dråber timolola maleat.

In vitro-undersøgelse, det var vist, der i dialyse timolola maleat nemt fjernes fra plasma eller fuldblod. Hos patienter med nyreinsufficiens timolola maleat dializirovalsâ værre.

Behandling: Ksalakoma overdosis^® symptombehandling.

Lægemiddelinteraktioner

Særlige undersøgelser interaktioner af narkotika med narkotika "Csalacom"^® ikke gennemført.

Anbefales ikke samtidig med Ksalakomom^® bruge inde i andre beta-adrenoblokatorov, Siden kan fald eller stigning i IOP udtrykt systemiske virkninger beta-adrenoblokatorov.

Mens zacapawanyi i de to analoger af prostaglandiner øjne beskriver en paradoksal stigning i IOP, Derfor, den samtidige brug af to eller flere prostaglandiner, deres analoger eller derivater anbefales ikke.

Med samtidig brug af timololmaleat med adrenalin (adrenalin) undertiden udviklede mydriasis.

Mulig additiv virkning med udvikling af systemisk arteriel hypotension og / eller markant bradykardi, når timololmaleat kombination med følgende lægemidler: Calciumantagonister, fonde, forårsager et fald i niveauet af katekolaminer, betablokkere, antaritmicheskie fonde, hjerteglykosider.

Beta-blokkere kan øge den hypoglykæmiske virkning af antidiabetika.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, det mørke sted ved en temperatur mellem 2° c til 8° c. Holdbarhed – 2 år.

Åbnede hætteglas skal opbevares ved en temperatur på højst 25 ° C, og brug inden for 4 uger.