KOSOPT

Aktivt materiale: Dorzolamid, Timolol
Da ATH: S01ED51
CCF: Protivoglaucomny stof
ICD-10-koder (vidnesbyrd): (H) 40,1
Når CSF: 26.01.01.09
Producent: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Holland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Øjendråber i form af en gennemsigtig, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid, natriumcitrat, mannitol, gietelloza (hydroxyethyl), Natriumhydroxid, vand d / og.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Protivoglaucomny stof, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, der hver især reducerer forhøjet intraokulært tryk ved at reducere det intraokulære væske sekretion. Den kombinerede virkning af disse stoffer i et kombineret præparat Kosopt fører til en mere udtalt reduktion af intraokulært tryk.

Dorzolamidhydrochlorid – selektiv hæmmer af kulsyreanhydrase type II. Inhibering af kulsyreanhydrase af corpus ciliare fører til en reduktion af det intraokulære væske sekretion, formentlig ved at reducere dannelsen af ​​bicarbonationer, hvilket igen fører til langsommere transport af natrium og væske.

Timololmaleat – ikke-selektive beta-blokker. Selv om den nøjagtige virkningsmekanisme af timololmaleat reducere intraokulært tryk endnu ikke er installeret, flere undersøgelser har vist faldet for Uddannelse, og en lille stigning i udstrømning af væske.

Farmakokinetik

Dorzolamidhydrochlorid

Når det påføres topisk, dorzolamid kommer ind i det systemiske kredsløb. Langvarig brug dorzolamid akkumuleres i erythrocytter som følge af selektiv binding til kulsyreanhydrase type II, Opretholdelse af en ekstremt lave koncentrationer af frit lægemiddel i plasma. Som et resultat af metabolisme dorzolamid kun fremstilles metabolit N-desetilny, som er mindre udtalte blokke kulsyreanhydrase II type i forhold til udgangsmaterialet, men samtidig inhiberer kulsyreanhydrase type I (mindre aktive isoenzym). Metabolit akkumuleres også i erytrocytter, hvor det binder primært til kulsyreanhydrase type I. Om 33% dorzolamid er bundet til plasmaproteiner. Dorzolamid udskilles i urinen uændret, og som metabolitter. Efter seponering af lægemidlet dorzolamid ulineære udvasket røde blodlegemer, der oprindeligt fører til et hurtigt fald i koncentrationen, og derefter elimination zamedlyaetsya.T_1/2 er om 4 Måneder.

Når du modtager dorzolamid inde, til at simulere den maksimale systemiske eksponering under sin aktuelle, ligevægt er opnået gennem 13 uger. I plasmaet det faktisk ikke er fundet frit lægemiddel eller dets metabolitter. Inhibering af kulsyreanhydrase af erytrocytter var utilstrækkeligt, at opnå en farmakologisk virkning på nyrerne og respiratorisk. Tilsvarende farmakokinetiske resultater blev observeret i langvarig topisk anvendelse af dorzolamidhydrochlorid. Ikke desto mindre, i nogle ældre patienter med nedsat nyrefunktion (CC 30-60 ml / min) Vi viste højere koncentrationer af metabolit i erytrocytter, men det havde ingen klinisk betydning.

Timololmaleat

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 gange / dag. Gennemsnitlig C_max после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 min efter inddrypning, når igennem 2 ч и продолжается не менее 24 ingen.

Vidnesbyrd

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Dosisregime

Lægemidlet er ordineret til 1 falde ned i konjunktivalsækken af ​​det ramte øje (или в оба глаза) 2 gange / dag.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 og 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Side effekt

Stoffet er generelt veltolereret. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, ikke observeret. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 patienter. På cirka 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. cirka 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Blandt наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, forvridning af smag, hornhinde erosion, инъекции конъюнктивы, sløret syn, tåreflåd.

IN постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: åndenød, respiratorisk insufficiens, kontaktdermatitis, bradykardi, AV блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, kvalme. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Dorzolamidhydrochlorid

På den del af orglet af synet: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridocyclitis, punktformig keratitis, транзиторная миопия (passerer efter tilbagetrækning narkotika),

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, астения/усталость, paræstesi.

Allergisk reaktion: angioødem, bronkospasme, nældefeber, kløe.

Andre: næseblod, irritation af svælget, mundtørhed, udslæt.

Timololmaleat

Ved topisk

På den del af orglet af synet: conjunctivitis, .Aloe, keratit, Nedsat følsomhed i cornea, tørhed; synsforstyrrelser, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), dobbeltsyn, ptose.

Fra den centrale og perifere nervesystem: звон в ушах парестезии, hovedpine, asteni, træthed, svimmelhed; depression, søvnløshed, mareridt, hukommelsestab, нарастание симптомов миастении.

Hjerte-kar-system: arytmi, gipotenziya, besvimelse, hjerte-kar sygdomme, arytmier, hjertestop, hævelse, Raynauds syndrom, снижение температуры рук и ног.

Den åndedrætsorganerne: bronkospasme (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), hoste, brystsmerter.

Dermatologiske reaktioner: alopeci, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Allergiske reaktioner: anafylaksi, angioødem, nældefeber, локальные или генерализованные высыпания.

Fra fordøjelsessystemet: diarré, dyspepsi, mundtørhed.

Andre: nedsat libido, Peyronies sygdom, SLE.

Når de indgives systemisk

Hjerte-kar-system: nedsat tolerance for udholdenhed, AV блокада 2 og 3 grader, синоаурикулярная блокада, lungeødem, ухудшение нарушений периферического кровообращения, forværring af angina pectoris, vasodilation.

Dermatologiske reaktioner: fnat, øget sved, exfoliativ dermatitis.

CNS: svimmelhed, svaghed, dårlig koncentration, hypersomni.

Andre: smerter i lemmer, opkastning, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, krepitation, artralgi, impotens, krænkelser vandladning.

Fra laboratorieparametre: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, kolesterol, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Kontraindikationer

- Bronkialastma (incl. historie);

— тяжелая ХОБЛ;

— sinusova ætiologi;

- AV-блокада II и III степени;

— udtrykt hjertesvigt;

- Kardiogent shock;

- Svær nyreinsufficiens (CC mindre end 30 ml / min);

— дистрофические процессы в роговице;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 18 år (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 og ældre, 13% patienter – alderen 75 og ældre. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Ikke desto mindre, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, således, побочные реакции, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, incl. обострение вазоспастической стенокардии (Prinzmetal angina), нарушения периферического и центрального кровообращения, hypotension. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 timer før operationen, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 minutter efter inddrypning. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Overdosis

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: svimmelhed, hovedpine, åndenød, bradykardi, bronkospasme, hjertestop.

Наиболее ожидаемыми symptomer передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Behandling: simptomaticescuu og understøttende terapi. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Lægemiddelinteraktioner

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Ikke desto mindre, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, betablokkere, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (f.eks, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (f.eks, снижение частоты ЧСС, depression).

Trods, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Ikke desto mindre, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (f.eks, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Trods, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Unødvendigt. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 uger.