KONVUL'SAN

Aktivt materiale: Lamotrigin
Da ATH: N03AX09
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, G40
Når CSF: 02.05.06
Producent: Actavis hf. (Island)

DOSERING FORM, STRUKTUR OG EMBALLAGE

Piller omgang, Valium, lysegult, Indgraveret “25” ene side.

Hjælpestoffer: magnesiumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, pigment gul (lactosemonohydrat, jernoxid gul), krospovydon (poliplazdon XL10), magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller omgang, Valium, lysegult, Indgraveret “50” ene side.

Hjælpestoffer: magnesiumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, pigment gul (lactosemonohydrat, jernoxid gul), krospovydon (poliplazdon XL10), magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller omgang, Valium, lysegult, Indgraveret “100” ene side.

Hjælpestoffer: magnesiumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, pigment gul (lactosemonohydrat, jernoxid gul), krospovydon (poliplazdon XL10), magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

* – internationale fællesnavn, anbefales af WHO – lamotrigin.

Farmakologisk virkning

Antikonvulsiva. Lamotrigin er potentiale-afhængige natrium-kanalerne, Undertrykker den unormale frigivelse af glutaminsyre (aminosyre, spille en central rolle i udviklingen af epileptiske anfald), og også hæmmer depoliarizatia, forårsaget af glutamatom.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse af lamotrigin er hurtigt og helt absorberet fra mave-tarmkanalen, næsten uden at være underlagt presistemnomu metabolizmu med virkning “første passage”. FRA_max plasma er ca 2.5 h efter dosering. Den tid til at nå C_max lidt stiger efter måltider, men absorption forbliver uændret. Farmakokinetik af Lamotrigin har en lineær art når det administreres en enkelt dosis til 450 mg. Der er betydelige fluktuationer med mezhindividual'nye_max ved ligevægt, Dog, med lejlighedsvise udsving i hver enkelt.

Distribution

Lamotrigin bindes til plasmaproteiner er ca 55%. Usandsynlig, for at frigive narkotika fra bindende med protein kan medføre toksiske virkninger.

V_d er 0.92-1.22 l / kg.

Metabolisme

I metabolismen af lamotrigin deltager enzym uridindifosfatgljukuroniltransferaza (UDF-glûkuroniltransferaza). Metaboliseres til glukuronidov. Lamotrigin i mol øger sin egen metabolisme i en dosisafhængig måde.

Fradrag

Voksne clearance af lamotrigin i delstaten Ligevægtskoncentrationerne i gennemsnit 39 ± 14 mL/min. Vende tilbage med urin i form af metabolitter, mindre 10% stoffet udskilles i urinen i en uændret form, om 2% – med afføring. Clearance og T_1/2 ikke afhænge af dosis. T_1/2 i voksne et gennemsnit af 24 h til 35 ingen. På T_1/2 lamotrigin er stærkt påvirket af narkotika tilsammen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Børn har en clearance af lamotrigin ved beregning af vægt over, end hos voksne (er størst hos børn under 5 år). Børn T_1/2 lamotrigin er normalt mindre, end hos voksne. Dens gennemsnitlige værdi er ca lig 7 h sammen med narkotika, stimulerende glûkuronizaciû, carbamazepin og phenytoin, og stigninger i gennemsnit 45-50 h den fælles aftale med valproatom.

Klinisk vigtige forskelle i clearance af lamotrigin hos patienter ældre i forhold til yngre patienter registreres ikke.

Hos patienter med Gilbert faldt syndrom drug clearance 32%, der, men ikke går ud over grænserne af de normale værdier for den almene befolkning.

Vidnesbyrd

Epilepsi

-som en ekstra eller monoterapi epilepsi (delvis og generaliserede anfald, herunder tonico-clauniceskie kramper, samt anfald, Lennox-Gastaut syndrom) hos voksne og børn ældre end 12 år;

som tillægsbehandling epilepsi (delvis og generaliserede anfald, herunder tonico-clauniceskie kramper, samt anfald, Lennox-Gastaut syndrom) børn fra 2 til 12 år (Efter at opnå kontrol med epilepsi på baggrund af kombinationsbehandling, samtidig antiepileptika kan annulleres og modtager lamotrigin fortsatte som monoterapi);

-monoterapi typisk fravær.

Bipolar lidelse

-til forebyggelse af humør (depression, mani, hypomania, blandede episoder) i voksne med bipolar lidelse.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt. Hvis den beregnede dosis af lamotrigin (f.eks, Når du tildeler børn eller patienter med nedsat leverfunktion) kan ikke deles af en hel række tabletter, patienten skal tildeles denne dosis, som svarer til det nærmeste heltal værdi tablet i den lavere dosering.

På grund af risiko for udslæt ikke overstige den initiale dosis af lægemidlet og den anbefalede tilstand af stigende doser.

Epilepsi

Monoterapi hos voksne og børn over alder 12 år

Initiale dosis er Konvul'sana 25 mg 1 gange pr. dag i løbet af først 2 uger med en efterfølgende stigning i doser op til 50 mg 1 gange / dag for følgende 2 uger. Så skal doseringen forhøjes med 50-100 mg hver 1-2 i ugen, indtil du når den optimale terapeutiske virkning. Den standard dosis er 100-200 mg / dag 1 eller 2 adgang. Nogle patienter for terapeutisk effekt kræver udnævnelse af Konvul'sana dosis 500 mg / dag.

Supplerende behandling til voksne og børn over alder 12 år

Når kombineret med stoffer Konvul'sana valproeva syre i kombination med andre antiepileptika (PEP) eller uden dem initiale dosis lamotrigina er 25 mg om dagen for først 2 uger; yderligere på 25 mg 1 gange / dag for følgende 2 uger. Dosis bør øges med højst 25-50 mg / dag hver 1-2 i ugen, indtil du når den optimale terapeutiske virkning. Den standard dosis er 100-200 mg / dag 1 eller 2 adgang.

Når Konvul'sana med antiepileptisk medicin eller andre stoffer, stimulerende gljukuronizaciju lamotrigin, sammenholdt med andre SONDER eller uden dem (med undtagelse af narkotika valproeva syre) initiale dosis er Konvul'sana 50 mg 1 gange pr. dag i løbet af først 2 uger, herefter benævnt 100 mg / dag 2 entré for næste 2 uger. Derefter øge dosis op til 100 mg hver 1-2 uger til at opnå en optimal terapeutisk effekt. Den standard dosis er 200-400 mg / dag 2 adgang. Nogle patienter kan kræve dosis 700 mg / dag.

Når kombineret med Konvul'sana okskarbazepinom i kombination med andre induktorer eller hæmmere af gljukuronizapii lamotrigin eller uden dem initiale dosis lamotrigina er 25 mg 1 gange pr. dag i løbet af først 2 uger, yderligere – 50 mg / dag 1 entré for næste 2 uger. Så øges doseringen op til 50-100 mg hver 1-2 uger til at opnå en optimal terapeutisk effekt. Den standard dosis er 100-200 mg / dag 1 eller 2 adgang.

Monoterapi hos børn alderen 2 til 12 år

Den initiale dosis af Konvul'sana i monoterapi typisk fravær er 0.3 mg/kg legemsvægt/dag 1 eller 2 optagelse i løbet af først 2 uger med en efterfølgende stigning i doser op til 0.6 mg / kg / dag 1 eller 2 entré for næste 2 uger. Dosis bør øges med højst 0.6 mg / kg hver 1-2 uger til at opnå en optimal terapeutisk effekt. Den sædvanlige Vedligeholdelsesdosis er fra 1 til 15 mg / kg / dag 1 eller 2 adgang, Selv om nogle patienter kræves en højere dosis.

Yderligere behandling hos børn i alderen 2 til 12 år

Når Konvul'sana og narkotika valproeva syre i kombination med andre SONDER eller uden dem initiale dosis lamotrigina er 0.15 mg / kg 1 gange pr. dag i løbet af først 2 uger, herefter benævnt 0.3 mg / kg 1 gange / dag for følgende 2 uger. Så skal doseringen forhøjes med 0.3 mg / kg hver 1-2 uger til at opnå en optimal terapeutisk effekt. Den standard dosis er 1-5 mg / kg / dag 1 eller 2 adgang. Den maksimale daglige dosis – 200 mg.

Når Konvul'sana med antiepileptisk medicin eller andre stoffer, stimulerende gljukuronizaciju lamotrigin, sammenholdt med andre SONDER eller uden dem (med undtagelse af narkotika valproeva syre) initiale dosis lamotrigina er 0.6 mg / kg / dag 2 optagelse i løbet af først 2 uger, herefter benævnt 1.2 mg / kg / dag 2 entré for næste 2 uger. Dosis bør øges med højst 1.2 mg/kg/dag hver 1-2 uger til at opnå en optimal terapeutisk effekt. Den standard dosis er 5-15 mg/kg/dag 2 adgang. Den maksimale daglige dosis – 400 mg.

Når Konvul'sana med okskarbazepinom uden nogen andre induktorer eller hæmmere af glucuronidering lamotrigin initiale dosis lamotrigina er 0.3 mg / kg / dag 1 eller 2 optagelse i løbet af først 2 uger, yderligere – 0.6 mg / kg / dag 1 eller 2 entré for næste 2 uger. Så øges doseringen op til 0.6 mg / kg hver 1-2 i ugen, indtil du når den optimale terapeutiske virkning. Den standard dosis er 1-10 mg / kg / dag 1 eller 2 adgang. Den maksimale dosis er 200 mg / dag.

At være sikker på, at, der understøttes terapeutisk dosis, Der er behov for at styre legemsvægt af barnet og justere dosis, når det ændrer. Nøjagtig dosering, når der udføres indledende terapi tabletter til Konvul'sanom 5 mg kan ikke være, Hvis et barns vægt er mindre end 17 kg.

Mest sandsynligt, at børn i alderen 2 til 6 år vil kræve de største vedligeholdelse doser.

Når du annullerer en ledsagende antiepileptikum narkotika for at gå til aciclovir eller Konvul'sanom i Konvul'sana indtagelse af andre narkotika eller SONDE er det nødvendigt at tage hensyn til den, at dette kan påvirke farmakokinetiku lamotrigin.

Bipolar overtrædelse voksen

Du skal følge den overgangsordning dosering, Det omfatter øget under 6 uger dosis lamotrigin til understøttelse stabiliserende dosis (Bord. 1), Hvis der er beviser kan du annullere den andre psykiatrisk og/eller antiepileptisk medicin (tabel 2).

Bord 1. Anbefalet kredsløb stigende doser for at nå vedligeholdelsesdosis stabiliserende daglige bipolar krænkelser i voksne

Understøtter stabiliserende dosis varierer afhængigt af den kliniske virkning.

Når Konvul'sana og andre SONDER, hæmme gljukuronizaciju lamotrigin (f.eks, narkotika valproeva syre), initiale dosis lamotrigina er 25 mg om dagen for først 2 uger, derefter – 25 mg 1 gange / dag for følgende 2 uger, på 5 uge dosis bør øges til 50 mg / dag 1-2 adgang. Stabiliserende dosis 6 uge er 100 mg / dag 1-2 adgang. Den maksimale daglige dosis – 200 mg.

Når Konvul'sana og andre SONDER, aktivering af gljukuronizaciju lamotrigin (f.eks, phenytoin, Carbamazepin, phenobarbital, prymydon), patienter, ikke modtager lamotrigin glucuronidering hæmmere (f.eks, valproat), initiale dosis lamotrigina er 50 mg 1 gange pr. dag i løbet af først 2 uger, derefter – 100 mg / dag 2 entré for næste 2 uger, på 5 uge dosis bør øges til 200 mg / dag 2 adgang. På 6 uge, dosis kan øges til 300 mg / dag, Stabiliserende dosis for at opnå en optimal terapeutisk effekt er dog 400 mg / dag 2 receptionen og tildelte, begyndende med 7 i ugen.

På monoterapi Konvul'sanom eller Når kombineret med narkotika lithium Konvul'sana, bupropion, olanzapinom, okskarbazepinom eller andre stoffer, ikke-induktorer eller hæmmere af glucuronidering lamotrigin, initiale dosis lamotrigina er 25 mg 1 gange pr. dag i løbet af først 2 uger, derefter – 50 mg / dag 1 eller 2 entré for næste 2 uger. Dosis bør øges til 100 mg/dag på 5 uge. Stabiliserende dosis 6 uge er 200 mg / dag 1-2 adgang.

Efter at have nået den daglige vedligeholdelse kan dosis stabiliserende andre psykofarmaka annulleres.

Bord 2. Understøtter stabiliserende daglige dosis til behandling af bipolar lidelse efter annullering af tilknyttede eller antiepileptisk og psykotrope midler.

Om nødvendigt kan dosis øges til 400 mg / dag.

Efter aflysningen af komplementære terapi lamotrigin glucuronidering hæmmere (f.eks, narkotika valproeva syre) stabilisere den initiale dosis lamotrigina er fordoblet og vedligeholdes på dette niveau.

Efter aflysningen af komplementære terapi induktorer af lamotrigin glucuronidering (incl. phenytoin, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, primidon) lamotrigin dosis nedsættes gradvis i løbet af 3 uger, afhængigt af den oprindelige vedligeholdelsesdosis.

Efter ophævelsen af den ledsagende psykotrope eller antiepileptisk medicin, med ingen signifikant farmakokinetiske interaktion med lamotridzhinom (f.eks, lithium præparater, bupropion, olanzapin, Oxcarbazepin), bør bevares, stabilisere dosis Konvul'sana, enighed ved at øge tilstand.

Der er ingen klinisk erfaring på korrektion doser af lamotrigin hos patienter med bipolar lidelser efter tilsætning af andre stoffer. Men, baseret på studier af interaktioner af narkotika kan du give følgende anbefalinger (Bord. 3).

Bord 3. Korrektion doser af lamotrigin hos patienter med bipolar overtrædelse efter tiltrædelsen andre narkotika therapy

Konvul'sanom med en behandling hos patienter med bipolar lidelse at annullere Konvul'san kan du straks, uden en gradvis dosis reduktion.

I tilfælde af en genoptagelse af modtagelse af lamotrigin bør lægen vurdere behovet for at forbedre vedligeholdelsesdosis hos patienter, der stoppede med at tage stoffet for en eller anden grund, fordi de høje indledende dosis og overstiger de anbefalede doser er forbundet med risiko for at udvikle alvorlige udslæt. Jo mere tid har gået siden den sidste dosis, den større forsigtighed bør øge dosis til en støtte. Hvis tiden når du stopper med at tage overskrider 5 Half-Life perioder, dosis af lamotrigin bør stige for at støtte, i overensstemmelse med de relevante diagram.

Lamotridžinom terapi bør ikke genåbne hos patienter, lamotrigin seponering af behandlingen, som var forbundet med forekomsten af ​​udslæt, undtagen i tilfælde, hvor de potentielle fordele ved en sådan behandling er indlysende potentielle risiko.

I udnævnelsen af Konvul'sana kvinder, allerede modtager hormonel prævention, ingen behov for korrektion af anbefalede regimer at forbedre doser af lamotrigin.

Ved ordination af hormonelle patienter, allerede modtager støtte dosis Konvul'sana og ikke modtager lamotrigin glucuronidering spoler, Du kan være nødvendigt at øge vedligeholdelse dosis lamotrigin, men ikke mere end 2 gange, Afhængig af den individuelle kliniske effekt.

Ved ophør af hormonelle patienter, allerede modtager støtte dosis Konvul'sana og ikke modtager lamotrigin glucuronidering spoler, Du kan være nødvendigt at reducere dosis af lamotrigin i 2 gange afhængig af den individuelle kliniske effekt.

Korrektion tilstand på ældre patienter (senior 65 år) ikke påkrævet.

På menneskelige lever gennemsnit (Klasse B for Child-Pugh) og svær (klasse C Child-Pugh) Elementære, voksende og understøttende dosis bør reduceres med ca 50% og 75% henholdsvis. Voksende og understøttende dosis bør justeres afhængigt af den kliniske virkning.

Patienter med en betydelig reduktion i nyrefunktionen kan anbefales sænke dosis.

Side effekt

Oplysninger om bivirkninger er opdelt i 2 sektion: bivirkninger hos patienter med epilepsi og bivirkninger hos patienter med bipolar lidelse. Men når man overvejer sikkerhedsprofilen for lamotrigin generelt er nødvendigt at tage hensyn til oplysninger fra begge sektioner.

Vi bruger følgende klassifikation af konventionel frekvens af bivirkninger: Tit (>1/10), tit (>1/100, <1/10), Sommetider (>1/1000, < 1/100), sjældent (>1/10 000, <1/1000), sjældent (<1/10 000).

Hos patienter med epilepsi

Dermatologiske reaktioner: Når alene: Tit – hududslæt; i andre typer af kliniske anvendelse: Tit – hududslæt; sjældent – Stevens-Johnson syndrom; sjældent – toksisk epidermal nekrolyse.

Udslæt, for det meste en spraglet papuleznogo karakter, normalt forekommer inden for først 8 uger efter start af terapi og går efter narkotika tilbagetrækning.

Der er rapporter om sjældne tilfælde af tunge udvikling, potentielt livstruende hudlæsioner, herunder Stevens - Johnson syndrom og toksisk Epidermal nekrolyse (Lyell syndrom). Selv om i de fleste tilfælde benægtelse af stoffet skete omvendt symptomer udvikling, nogle patienter fortsat er irreversibel ardannelse, og, i sjældne tilfælde, dødsfald har været, forbundet med optagelsen af stoffet. Den samlede risiko for udslæt var signifikant forbundet med høj initiale dosis lamotrigina og overskrider den anbefalede mængde af bygning doser af lamotrigin, med samtidige udnævnelse narkotika valproeva syre. Udvikling af udslæt blev også betragtet som en manifestation af overfølsomhed syndrom, forbundet med forskellige systemiske manifestationer.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – neutropeni, leukopeni, anæmi, trombocytopeni, pancytopeni, aplasticheskaya anæmi, agranulocytose. Hæmatologiske overtrædelser kan være, måske eller måske ikke være forbundet med en overfølsomhed syndrom.

På den del af immunsystemet: sjældent – overfølsomhed syndrom (herunder symptomer som feber, lymfadenopati, hævelser i ansigtet, krænkelser af blodet og leveren, DIC, mul′tiorgannye krænkelser). Udslættet kan også ses som en del af en overfølsomhed syndrom. Det er vigtigt at bemærke, denne tidlige manifestationer af overfølsomhed (dvs.. feber, lymfadenopati) kan forekomme selv i mangel af tydelige tegn på ar. Med udviklingen af lignende symptomer, patienten bør straks kontakte en læge og, medmindre du har en anden grund for symptomerne, lamotrigin bør afskaffes.

CNS: Når alene: Tit – irritabilitet, hovedpine; tit – døsighed, søvnløshed, svimmelhed, rysten; Sommetider – ataksi, aggressivitet; sjældent – tics, hallucinationer, forvirring; i andre typer af kliniske anvendelse: Tit – hovedpine, svimmelhed; tit – irritabilitet, nistagmo, rysten, ataksi, døsighed, søvnløshed; Sommetider – aggressivitet; sjældent – tics, hallucinationer, forvirring, ažitaciâ, ustabilitet, bevægelsesforstyrrelser, forværring af symptomer på Parkinsons sygdom, ekstrapyramidale forstyrrelser, horeoatetoz, øget hyppighed af krampe anfald.

Fra sanserne: Tit – dobbeltsyn, sløret syn; sjældent – conjunctivitis.

Fra fordøjelsessystemet: Når alene: tit – kvalme; i andre typer af kliniske anvendelse: tit – kvalme, diarré.

Hepato-biliær systemet: meget sjældent stigende niveauer af leverenzymer, unormal leverfunktion, leversvigt. Krænkelser af leveren udvikler normalt i forbindelse med symptomer på giperreaktivnosti, men i nogle tilfælde blev rapporteret og i mangel af tydelige tegn på overfølsomhed.

Andre: tit – fatiguability; sjældent – lupus-lignende syndrom.

Hos patienter med bipolar overtrædelse

Dermatologiske reaktioner: Tit – hududslæt; sjældent – Stevens-Johnson syndrom.

CNS: Tit – hovedpine; tit – ažitaciâ, døsighed, svimmelhed.

På den del af bevægeapparatet: tit – artralgi, rygsmerter.

Andre: tit – smerte.

Kontraindikationer

- Børn i alderen op til 2 år;

-overfølsomhed over for lamotridžinu eller nogen af komponenterne forberedelse.

FRA forsigtighed udpege af nyresvigt.

Graviditet og amning

Konvul'san bør anvendes under graviditet kun, Hvis de forventede terapeutiske fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret. Fysiologiske ændringer, udvikling under graviditeten, kan påvirke niveauet af lamotrigin og/eller dets terapeutiske virkning. Der har været rapporter om faldende koncentrationer af lamotrigin i graviditeten.

Lamotrigin er modermælken og mælk i koncentrationer, komponenter 40-60% fra sin koncentration i plasma af moderen. Hvis det er nødvendigt, bør udnævnelse af Konvul'sana under amning korrelere de potentielle fordele ved amning og den potentielle risiko for bivirkninger fra et barn.

Forsigtig

Børn i risiko for at udvikle alvorlige hududslæt ovenfor, end hos voksne. Ifølge rapporter om hyppigheden af hududslæt, søger indlæggelse, børn, patienter med epilepsi, varierede fra 1 på 300 til 1 på 100 børn.

Hos børn kan de første manifestationer af udslæt forveksles med en infektion, Derfor, du bør tage hensyn til muligheden for reaktion af børn på medicin, suppleret med udvikling af udslæt og feber i løbet af først 8 ugers behandling.

Udover, den kumulerede risiko for at udvikle udslæt er i høj grad forbundet med høj initiale dosis Konvul'sana og overskrider den anbefalede hastighed til at øge sin, samt den kombinerede brug af narkotika valproeva syre.

Når der registreres en udslæt alle patienter (voksne og børn) umiddelbart skal undersøges af lægen. Modtager lamotrigin bør afbrydes straks undtagen, Når det er klart, at udviklingen af udslæt ikke forbundet med at tage stoffet. Det anbefales ikke at genoptage modtager lamotrigin i tilfælde, Når hans forrige aftale blev aflyst på grund af udviklingen af hudreaktioner, Hvis kun den forventede terapeutiske effekt ved brug af stoffet ikke overstiger risikoen for bivirkninger.

Lamotrigin er en svag hæmmer digidrofolatreduktaza, og så stoffet med langtidsbehandling kan påvirke metabolismen af folat. Men det har vist, Hvad er lamotrigin producere ikke store ændringer i hæmoglobin, gennemsnitlige antal erytrocytter, koncentrationer af folat i serum (Når det tages op til 1 år) eller erythrocytter (Når det tages op til 5 år).

Hvis patienten modtager andre stof, indeholder lamotrigin, Det bør ikke tage uden at konsultere en læge Konvul'san.

Pludselig fjernelse af indrejse Konvul'sana, ligesom andre SONDER, kan føre til udvikling af anfald. Hvis pludselig tilbagetrækning af terapi ikke er et sikkerhedskrav (f.eks, Når du ser udslæt), lamotrigin dosis bør reduceres gradvist i løbet af de 2 uger.

Der er rapporter, denne tunge krampe anfald, herunder status epilepticus, kan føre til udvikling af rhabdomyolyse, mul′tiorgannyh krænkelser og DIC-syndrom undertiden fatale. Sådanne tilfælde blev observeret i behandlingen af Konvul'sanom.

Muligheden for selvmordsforsøg er et karakteristisk træk ved bipolar lidelse, Derfor, behandling af sådanne patienter bør være under tæt overvågning.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Anbefales ikke under anvendelsen af stoffet er involveret i potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Det blev rapporteret, at en enkelt applikation af Konvul'sana dosis, overstiger den maksimale terapeutiske 10-20 tid. Således observeres efter symptomer: nistagmo, ataksi, nedsat bevidsthed og koma.

Behandling: ventrikelskylning, indlæggelse og symptomatisk behandling.

Lægemiddelinteraktioner

Gennemsnitlig T_1/2 reduceret til ca 14 h sammen med narkotika, stimulerende glûkuronizaciû, carbamazepin og phenytoin, og stigninger i gennemsnit 70 h den fælles aftale med valproatom. Ingen data på evnen af ​​lamotrigin til at forårsage klinisk signifikant induktion eller hæmning af hepatiske oxidative enzymer. I denne kontekst, interaktion mellem lamotridzhinom og medicin, disse enzymer cytokrom p-450 system, usandsynligt. Lamotrigin kan stimulere sin egen metabolisme, men denne effekt er udtrykt moderat og har ikke klinisk signifikant effekter.

Bord 4. Påvirkning af andre lægemidler på glukuronidering af lamotrigin

Effekt af andre p-piller og hormonbehandling er ikke blevet undersøgt, selv om de kan have en lignende effekt på de farmakokinetiske parametre af lamotrigin.

Valproat, som hæmmer glukuronidering af lamotrigin, reducere antallet af dets metabolisme og forlænge dens gennemsnitlige T_1/2 næsten 2 gange.

Visse krampestillende (såsom phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital og primidon), som stimulere leverenzym stofskifteaktiverende system, fremskynde glûkuronizaciû lamotrigin og dets metabolisme. Det blev rapporteret om udviklingen af de uønskede virkninger af centralnervesystemet, herunder svimmelhed, ataksiyu, dobbeltsyn, sløret syn og kvalme hos patienter, begyndte at tage carbamazepin terapi på Konvul'sanom. Disse symptomer fandt normalt sted efter sænke dosis af carbamazepin. En lignende effekt blev observeret i udnævnelsen af lamotrigin og okskarbazepina raske frivillige, resultatet af nedsættelsen af doser er ikke blevet undersøgt.

Lamotrigin ikke fortrænge andre antiepileptika fra blodplasma proteiner.

Mens man modtager lamotrigin dosis 200 mg og okskarbazepina dosis 1200 mg, Hverken oxcarbazepin, Hverken lamotrigin krænker ikke hinanden stofskifte.

Lamotrigin dosis 100 mg/dag forårsager ikke krænkelser af farmakokinetik af lithium gluconat vandfri (ved 2 g 2 gange / dag i 6 dage) i deres fælles program.

Flere modtagende bupropion inde har ingen statistisk signifikant indflydelse på farmakokinetiku enkelt dosis af lamotrigin og forårsager en lille stigning i AUC lamotrigina glucuronid.

Olanzapin dosis 15 mg nedsætter AUC og c_max lamotrigin i gennemsnit 24% og 20% henholdsvis, det klinisk ikke relevant. Lamotrigin dosis 200 mg ændrer ikke farmakokinetiku olanzapin.

Hæmning af lamotrigin amitriptilinom, bupropion, Clonazepam, fluoxetin, aminazin eller lorazepamom har minimal indvirkning på uddannelse af den primære metabolit af lamotrigin 2-N-glucuronid.

Undersøgelse af metabolisme bufuralola mikrosomalnami enzymer i leveren, dedikeret hos mennesker, gør det muligt at drage en konklusion, at lamotrigin reducerer ikke clearance af lægemidler, metaboliziruthan overvejende izofermentami CYP2D6. Resultaterne af in vitro-undersøgelser tyder på, også, at clozapin, phenelzin, risperidon, sertralin, eller trazodon kan næppe påvirke clearance af lamotrigin.

Velkommen til kombinerede orale præventionsmidler, indeholdende 30 µg ethinylestradiol og 150 mcg levonorgestrel, forårsager ca to-fold stigning i clearance af lamotrigin (Efter sin indrejse i den), Det fører til et fald i AUC og c_max lamotrigin i gennemsnit 52% og 39% henholdsvis. I løbet af ugen, gratis fra modtagelse af aktive stof, Der har været en øget plasmakoncentrationer af lamotrigin, Men denne koncentration af lamotrigin, målt i slutningen af denne uge før den næste dosis, gennemsnitlig 2 gange højere, end under aktiv terapi.

I perioden af ligevægt koncentrationer lamotrigin dosis 300 mg påvirker ikke farmakokinetiku ethinylestradiol – komponent af den kombinerede p-piller. Konstateret en lille stigning i clearance af den anden del af piller – Levonorgestrel, Det fører til et fald i AUC og c_max Levonorgestrel på 19% og 12% henholdsvis. Måling af serumniveauer af FSH, LH, og estradiol under denne undersøgelse viste en lille reduktion af undertrykkelsen af æggestokkene hormonal aktivitet i nogle kvinder, Selv om måling af plasma progesteron niveauer, ingen af 16 kvinder afsløre ikke tegn på ægløsning hormon. Indflydelse af moderat stigning clearance af levonorgestrel og ændringer i plasmaniveauer af FSH og LH i æggestokkene aktivitet ovulâcionnuû ikke er installeret. Påvirkning af andre doser af lamotrigin (I tillæg til de 300 mg / dag) blev ikke undersøgt og undersøgelse med inddragelse af andre hormonelle stoffer er ikke blevet gennemført.

Rifampicin øger clearance af lamotrigin og reducerer dens T_1/2 Tak til stimulation af leverenzymer, ansvarlig for glûkuronizaciû. Patienter, modtagende rifampicin som ledsagende terapi, destination tilstand lamotrigin skal svare til den, Anbefalet fælles udnævnelsen af lamotrigin og betyder, aktivering af glûkuronizaciû.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares i et tørt, beskyttet mod lys, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 30 ° C. Holdbarhed – 3 år.