Cotrimoxazole-acres

Aktivt materiale: Cotrimoxazole [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]
Da ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriel drug sulfanilamid
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79,3
Når CSF: 06.16.01
Producent: Kemisk-Pharmaceutical Plant JSC quinacrine (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid eller hvid med valium en farve nuance, Valium, rejfet.

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse, magnesiumstearat, polyvinylpyrrolidon.

20 PC. – pakninger Valium planimetrisk.

Farmakologisk virkning

Kombineret antimikrobielle, bestående af sulfamethoxazol og trimethoprim. Sulfamethoxazol, med samme struktur para-aminobenzoesyre (PABA), Det giver dihydrofolsyre syntese i bakterieceller, forhindre optagelse af PABA i molekylet. Trimethoprim-sulfamethoxazol øger handling, overtræde recovery digidrofolievoy tetrahydrofolsyre – den aktive form af folsyre, ansvarlig for protein metabolisme og mikrobiel celledeling.

Det er en bakteriedræbende bredspektrede medicin, aktiv mod følgende mikroorganismer: Streptococcus spp. (hæmolytiske stammer er mere følsomme over for penicillin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (herunder stammer enterotoksogennye), Salmonella spp. (herunder Salmonella typhi og Salmonella paratyphi), Vibrio kolerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (herunder ampicillinresistens-stammer), Listeria spp., Nocardia asteroider, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providence, nogle arter Pseudomonas (andet end Pseudomonas aeruginosa), Serratia visner, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoer: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene svampe, Actinomyces israelii, Nådesløse coccidioider, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistens: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Hæmmer E. coli levebrød, hvilket fører til reduceret syntese af thymin, riʙoflavina, nicotinsyre, etc.. B-vitaminer i tarmen.

Farmakokinetik

I peroralynom acceptere absorption – 90%. T_Cmax – 1-4 ingen, terapeutisk koncentration niveau fastholdes 7 timer efter en enkelt dosis. Det er godt fordelt i kroppen. Det trænger gennem BBB, placenta og modermælk. Lungerne og urinkoncentrationer skaber, overskydende plasmaniveauer. I mindre grad i de bronchiale sekreter ophobes, vaginale sekreter, sekreter og væv fra prostata, mellemøret væske (når betændelse), cerebrospinalvæske, galde, knogler, spyt, den vandige humor i øjet, modermælk, interstitiel væske. Forholdet til plasmaproteiner – 66% i sulfamethoxazol, trimethoprim i – 45%.

Overvejende sulfamethoxazol metaboliseres til at producere acetylerede derivater. Metabolitter besidder en antimikrobiel aktivitet.

Udskilles af nyrerne som metabolitter (80% under 72 ingen) og uændret (20% sulfamethoxazol, 50% Trimethoprim); ubetydelige mængder – gennem tarmen. T_1/2 sulfamethoxazol – 9-11 ingen, Trimethoprim – 10-12 ingen, børn – betydeligt mindre, afhængigt af alder: til 1 år – 7-8 ingen, 1-10 år – 5-6 ingen. Hos ældre og patienter med nedsat nyrefunktion T_1/2 stigninger.

Vidnesbyrd

- Infektioner i urinvejene: uretrit, blærebetændelse, pyelitis, pyelonefritis, prostatitis, epididymitis, gonoré (mandlige og kvindelige), chancroid, lymphogranuloma venereum, inguinale pellets;

- Luftvejsinfektioner: bronkitis (akutte og kroniske), bronchiectasis, lobar lungebetændelse, bronkopneumoni, Lungebetændelse;

- Infektioner i øvre luftveje: otitis media, bihulebetændelse, laringit, ondt i halsen; skarlagensfeber;

- Infektioner i fordøjelseskanalen: tyfus, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, dysenteri, cholecystitis, kholangit, gastroenteritis, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infektioner i hud og bløddele: acne, furunkulose, pyoderma, sårinfektioner;

- Osteomyelitis (akutte og kroniske) og etc. osteoartikulyarnye infektion, Brucellose (skarp), South American blastomykose, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmose (i den komplekse terapi).

Dosisregime

Inde, I /, / M. I hver dosisform, den kvantitative forhold mellem trimethoprim og sulfamethoxazol 1:5.

Inde (tabletter), voksne og børn over 12 år – 960 mg dosis, eller 480 mg 2 En gang om dagen. Ved svær Under infektioner – ved 480 mg 3 En gang om dagen, på kroniske infektioner vedligeholdelsesdosis – 480 mg 2 En gang om dagen. Børn 1-2 år – 120 mg 2 En gang om dagen, 2-6 år – 120-240 mg 2 En gang om dagen, 6-12 år – 240-480 mg 2 En gang om dagen.

Suspension: børn 3-6 Måneder – 120 mg 2 En gang om dagen, 7 måneder-3 år – 120-240 mg 2 En gang om dagen, 4-6 år – 240-480 mg 2 En gang om dagen, 7-12 år – 480 mg 2 En gang om dagen, voksne og børn over 12 år – 960 mg 2 En gang om dagen. Sirup til børn: børn 1-2 år – 120 mg 2 En gang om dagen, 2-6 år – 180-240 mg 2 En gang om dagen, 6-12 år – 240-480 mg 2 En gang om dagen.

Den minimale varighed af behandlingen – 4 dag; Når symptomerne fortsætter terapi for 2 dage. I kroniske infektioner behandling længere. På Akut brucellose – 3-4 Sol, på tyfus og paratyfus – 1-3 Måneder.

Til forebyggelse af tilbagefald af kroniske urinvejsinfektioner voksne og børn over 12 år – 480 mg 1 en gang om dagen om natten, Børn op til 12 år – 12 mg / kg / dag. Varighed af behandlingen – 3-12 Måneder. Behandling af akut cystitis hos børn 7-16 år – 480 mg 2 to gange om dagen for 3 dage.

På gonoré – 1920-2880 mg / dag i 3 adgang.

På gonorejnom faringite (overfølsomhed over for penicillin) – 4320 mg 1 en gang dagligt i 5 dage. På lungebetændelse, forårsaget af Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / dag intervaller 6 h for 14 dage.

Parenteral: / M voksne og børn over 12 år – 480 mg hver 12 ingen, børn 6-12 år – 240 mg hver 12 ingen.

B / drop, voksne og børn over 12 år – 960-1920 mg hver 12 ingen, børn 6-12 år – 480 mg 2 En gang om dagen; 6 måneder-5 år – 240 mg 2 En gang om dagen; 6 Sun, 5 måneder – 120 mg 2 En gang om dagen.

For maksimal effektivitet bør en konstant koncentration af trimethoprim i plasma eller serum holdes på 5 ug / ml eller højere.

Malaria, вызываемая Plasmodium falciparum, – in / Infusion (1920 mg 2 En gang om dagen) under 2 dage. Babyer har brug for en lavere dosis, henholdsvis.

For at opnå højere koncentrationer i CSF indgives i / i drop (rastvoriv 200 ml opløsningsmiddel) under 1 ingen 2 En gang om dagen.

På nyresvigt dosis afhænger af værdien QC: på QC løbet 25 ml / min – standarddosis; på 15-25 ml / min – Standarden dosis for 3 dage, derefter halvdelen af ​​standard dosis. På CC mindre end 15 ml / mYing udpege halvdelen standard dosis kun på baggrund af hæmodialyse.

Opløsning i følgende forhold umiddelbart før indgift: 480 mg (5 ml infusionsvæske) på 125 ml, 960 mg (10 ml) – på 250 ml, 1440 mg (15 ml) – på 500 ml infusionsvæske.

Når der ikke kan anvendes turbiditeten eller krystallisation opløsning før eller under infusion af blandingen. Varighed af administration – 1-1.5 ingen (Det bør være i overensstemmelse med patientens behov i flydende).

Hvis det er nødvendigt at begrænse mængden af ​​fluidum, der indsprøjtes administreres i højere koncentrationer – 5 ml opløst i 50-75 ml 5% dextrose i vand. I svære infektioner i alle aldersgrupper, kan dosis øges med 50%.

Side effekt

Fra nervesystemet: hovedpine, svimmelhed; i nogle tilfælde – aseptisk meningitis, depression, apati, rysten, perifer neuritis.

Den åndedrætsorganerne: bronkospasme, lungeinfiltrater.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, nedsat appetit, diarré, gastritis, mavesmerter, glossitis, stomatitis, kolestase, stigning aktivitet “Nedsat” transaminaser, hepatitis, gepatonekroz, pseudomembranøs enterocolitis.

Fra siden af ​​hæmatopoiese: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, agranulocytose, megaloblastnaya anæmi.

Fra urinvejene: polyuri, interstitiel nephritis, nedsat nyrefunktion, kristallurija, hæmaturi, stigende koncentrationer af urea, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropati oliguriey og anuriey.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi.

Allergiske reaktioner: kløe, lysfølsomhed, udslæt, erythema multiforme exudativ (incl. Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), exfoliativ dermatitis, allergisk myocarditis, feber, angioødem, rødme af sclera.

Lokale reaktioner: tromboflebit (i stedet for venepunktur), ømhed på injektionsstedet.

Andre: gipoglikemiâ.

Kontraindikationer

- Overfølsomhed (incl. til sulfonamider);

- Lever svigt;

- Nyresvigt (CC mindre end 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anæmi;

- B₁₂-defitsitnaya anæmi;

- Agranulocytose, leukopeni;

- Mangel på glucose-6-fosfatdegidrogenazы;

- Graviditet;

- Amning;

- Op til 6 år (for dem);

- Børns alder (til 3 Måneder – mundtligt);

- Hyperbilirubinæmi hos børn.

FRA forsigtighed: folinsyremangel, bronkial astma, sygdom i skjoldbruskkirtlen.

Graviditet og amning

Er kontraindiceret under graviditet og amning.

Forsigtig

Det er tilrådeligt at bestemme koncentrationen af ​​sulfamethoxazol i plasma hvert 2-3 dage umiddelbart før næste infusion. Hvis koncentrationen overstiger sulfamethoxazol 150 ug / ml, bør behandlingen afbrydes, indtil, indtil den falder til under 120 ug / ml.

På lang (mere end en måned) behandlingsforløb kræver regelmæssige blodprøver, fordi der er risiko for hæmatologiske forandringer (ofte asymptomatisk). Disse ændringer kan være reversible ved tildeling folinsyre (3-6 mg / dag), som ikke væsentligt svækker den antimikrobielle aktivitet af lægemidlet. Særlig forsigtighed bør vises i behandlingen af ​​ældre patienter eller patienter med mistænkt indledende mangel på folat. Formålet med folinsyre er også tilrådeligt, når kronisk behandling med høje doser.

At forhindre krystaluri anbefales at opretholde en tilstrækkelig mængde urin. Mulighed for toksiske og allergiske komplikationer af sulfonamider væsentlige stiger med et fald i nyre filtrering funktion.

Det er uhensigtsmæssigt, og på baggrund af behandlingen forbrugte fødevarer, indeholder store mængder af PABA, – grønne plantedele (blomkål, spinat, puls), gulerod, tomater.

Undgå overdreven sol og UV-stråling.

Risikoen for bivirkninger er signifikant højere hos patienter med AIDS.

Anbefales ikke til tonsillitis og pharyngitis, forårsaget af beta-hæmolytiske streptokokker gruppe A, på grund af udbredt modstand stammer.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, kišečnaâ hvordan, svimmelhed, hovedpine, døsighed, depression, besvimelse, forvirring, sløret syn, feber, hæmaturi, kristallurija; For længerevarende overdosis – trombocytopeni, leukopeni, megaloblastnaya anæmi, gulsot.

Behandling: ventrikelskylning, Forsuring af urin øger udskillelsen af ​​trimethoprim, væskeindtag gennem munden, / M – 5-15 mg / dag calciumfolinat (Eliminere virkningerne af trimethoprim på knoglemarven), Hvis det er nødvendigt – hæmodialyse.

Lægemiddelinteraktioner

De farmaceutisk kompatibel med følgende lægemidler: Dextrose i / infusion 5 og 10%, levulose i / infusion 5%, Natriumchlorid i / infusionsvæske 0.9%, blanding 0.18% natrium og hloridal 4% dextrose i / infusion, 6% dextran 70 til / i infusionsvæske 5% eller dextrose 0.9% natriumchloridopløsning, 10% dextran 40 til / i infusionsvæske 5% eller dextrose 0.9% natriumchloridopløsning, Ringer-opløsning til injektion.

Det øger antikoagulerende aktivitet af indirekte antikoagulanter, og virkningen af ​​hypoglykæmiske lægemidler og methotrexat.

Det reducerer intensiteten af ​​den hepatiske metabolisme af phenytoin (udvider sin T_1/2 på 39%) og warfarin, øge deres virkning.

Reducerer pålideligheden af ​​orale præventionsmidler (Det hæmmer den intestinale mikroflora og reducere enterohepatiske cirkulation hormonelle forbindelser).

Rifampicin reducerer T_1/2 Trimethoprim.

Pyrimethamin doser, overstiger 25 mg / Sun, Det øger risikoen for megaloblastær anæmi.

Vanddrivende (ofte thiazider) øge risikoen for trombocytopeni.

Reducerer effekten af ​​benzocain, prokayn, prokaynamyd (og andre lægemidler, ved hydrolyse, som dannes PABA).

Mellem diuretika (tiazidы, furosemid et al.) og orale hypoglykæmiske lægemidler sredsvami (sulfonylurinstoffer), ene side, og antimikrobielle sulfonamider – med en anden, mulige udvikling af cross-allergisk reaktion.

Phenytoin, barbiturater, PAS forøge ekspressionen af ​​folatmangel.

Salicylsyrederivater øge virkningen af.

Cholestyramin nedsætter absorptionen af, det skal overtages 1 t efter eller 4-6 timer før modtagelse cotrimoxazole.

PM, undertrykke knoglemarven hæmopoiese, øge risikoen for myelosuppression.