Ketoconazol (Når ATH G01AF11)
Da ATH:
G01AF11
Karakteristisk.
Hvidt pulver;, opløseligt i syrer i. Molekylvægt 531,44.
Farmakologisk virkning.
Svampedræbende, fungistatisk, fungicidnoe, anti-androgene.
Ansøgning.
Mykose af huden, hår og negle, forårsaget af dermatofytter og / eller gær (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pityriasis versicolor, folliculitis, trihofitii), gastrointestinal mykose, mycosis øjne, juccuya, seborrheic dermatitis, forårsaget Pityrosporum ovale, systemisk mykose (candidiasis, parakokcidiomikoz, histoplasmose, coccidiomycosis, blastomykose), hrybkovыy sepsis, vaginal candidiasis (akut og kronisk tilbagevendende); mykoser i immunkompromitterede patienter (forebyggelse).
Kontraindikationer.
Overfølsomhed, akut leversygdom, graviditet, amning.
Begrænsninger gælder.
Nedsat funktion af binyrebarken og hypofyse, alvorlig nyre- og leversvigt, samtidig brug af potentielt hepatotoksiske lægemidler, barndom (til 2 år).
Graviditet og amning.
Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)
Bivirkninger.
Nedsat appetit, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, toksisk hepatitis, stigning i leverenzymer i blodet, gulsot, hepatitis (høj dødelighed, risikoen stiger med brug af mere 14 Nætter), trombocytopeni, hovedpine, svimmelhed, døsighed, paræstesi, fotofobi, gynækomasti, nedsat libido, impotens, oligospermatism, uregelmæssig menstruation, hårtab, allergiske reaktioner (nældefeber, kløe), artralgi, feber; lokale reaktioner — hyperæmi og irritation af slimhinderne vagina, kløe i skeden (suppozitorii); lokal hudirritation, brænding, udslæt, kontaktdermatitis (creme, salve); irritation, kløe og brænding af huden, Øget oiliness eller tørhed af hår, hårtab (shampoo).
Samarbejde.
Det svækker virkningen af amphotericin B. Uforenelig med terfenadin, astemizolom, alkohol. Antacida, antikolinergika, H2-blokkere reducere absorptionen væsentligt, rifampicin og isoniazid-koncentration i blodet. Det hæmmer mikrosomale oxidation både ordineret medicin og øger deres koncentration, forbedrer toksiciteten fenitonina. Det reducerer den stimulerende virkning på den adrenale corticotropin. Samtidig administration af orale præventionsmidler med lave hormon niveauer forårsage gennembrudsblødning.
Dosering og administration.
Inde, mens man spiser, voksne og børn, der vejer mere end 30 kg - for 200 mg 1 En gang om dagen, med ineffektivitet — 400 mg 1 En gang om dagen; børn, der vejer fra 15 til 30 kg - 100 mg 1 tid. Forebyggende anvendelse i patienter med immundefekt er ordineret til voksne 400 mg / dag, børn 4-8 mg/kg/dag. Udadtil, creme eller salve anvendelse på de berørte områder 1 En gang om dagen. Shampooen påføres den angrebne hud og hår, så efter 3-5 minutter vaskes med vand. Intravaginal - Ved 1 supp. indenfor 3-5 dage. Behandlingen fortsættes i mindst en uge efter forsvinden af alle symptomer på sygdommen.
Samarbejde
Aktive stof | Beskrivelse af interaktion |
Akarʙoza | FMR: synergi. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt. |
Algeldrat + Magnesiumhydroxid | FKV. Slows absorption (intervallet mellem doser bør være mindst 2 ingen). |
Amphotericin B | FMR: antagonizm. På baggrund af ketoconazol, retardering af syntesen af ergosterol (indfanger polyener til membranen af svampe), svækket virkning og øger sandsynligheden for fremkomst af resistente stammer. Kombinationsbehandling bør administreres med forsigtighed, især hos immunkompromitterede patienter. |
Atropyn | FKV. Det reducerer surhedsgraden af maveindhold og bremser absorption; bør ikke tages før 2 timer efter ketoconazol tabletter. |
Biperiden | FKV. Det reducerer surhedsgraden af maveindhold og bremser absorption; bør ikke tages før 2 timer efter ketoconazol. |
Glimepirid | FMR: synergi. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt. |
Glipizid | FMR: synergi. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt. |
Digoxin | FKV. På baggrund af stigende ketoconazol (Sommetider) Plasmakoncentrationen (den har brug for overvågning). |
Isoniazid | FKV. Det reducerer koncentrationen i blodet. |
Ipratropiya bromid | FKV. Det reducerer gastrisk surhedsgrad og forsinker absorption; bør ikke tages før 2 timer efter ketoconazol tabletter. |
Carbamazepin | FKV. FMR. På baggrund af ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, øgede plasmakoncentrationer og øger risikoen for toksiske virkninger. |
Clonazepam | FKV. På baggrund af ketoconazol (ингибитор CYP3A4) bremser elimination; med en fælles aftale forsigtighed. |
Methylprednisolon | FKV. På baggrund af ketoconazol (ингибирует CYP3A) aftagende biotransformation og reduceret clearance (toksiske virkninger kan opstå). |
Metformin | FKV. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt. |
Midazolam | FKV. FMR. På baggrund af stigende med ketoconazolmax (mere end 300%), AUC (næsten 1500%), reduceret plasmaclearance, forstærket og forlænget sedation. |
Natriya carbonat | FKV. Det hæmmer absorptionen; bør ikke tages før 2 timer efter ketoconazol tabletter. |
Nevirapin | FKV. Reducerer plasmakoncentrationen. På baggrund af ketoconazol, hæmmende mikrosomale oxidation, væsentligt reduceret dannelsen af hydroxylerede metabolitter. Kombineret anvendelse anbefales ikke. |
Omeprazol | FKV. Det reducerer surhedsgraden af maveindhold og bremser absorption. |
Paclitaxel | FKV. På baggrund af aftagende ketoconazol biotransformation. |
Pioglitazon | FKV. I nærvær af ketoconazol signifikant inhiberet nedbrydningen (data in vitro). |
Repaglinid | FKV. FMR. På baggrund af aftagende ketoconazol biotransformation og øger virkningen. |
Rifampicin | FKV. Den accelererer biotransformation og reducerer koncentrationen i blodet. |
Rosiglitazon | FMR: synergi. På baggrund af ketoconazol, forsinker biotransformation, forstærket effekt. |
Siʙutramin | FKV. På baggrund af ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, moderate stigninger i AUC og Cmax, nedsat clearance. |
Simvastatin | FKV. FMR. På baggrund af ketoconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, øget plasmaniveauer og øger risikoen for myopati og rhabdomyolyse. |
Fexofenadin | FKV. På baggrund af øget absorption af ketoconazol, aftagende biotransformation og øger plasmaniveauer. |
Phenytoin | FKV. FMR. På baggrund af ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, øgede plasmakoncentrationer og øger risikoen for toksiske virkninger. |
Celecoxib | FKV. På baggrund af ketoconazol (Det hæmmer CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, øget plasmakoncentration; I deling forsigtighed. |
Cyclosporin | FKV. FMR. På baggrund af ketoconazol (en hæmmer af CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, stigende koncentration i vævene, Det øger sandsynligheden for nedsat nyrefunktion. |
Eʙastin | FMR. På baggrund af ketoconazol (ингибитор CYP3A4) biotransformation bremser og øger koncentrationen i blodet; med en fælles aftale (ikke anbefalet) Det kan forlænge QT-intervallet. |
Ethanol | FMR. På baggrund af ketoconazol kan forårsage reaktioner disulfirampodobnyh (rødme og udslæt, perifert ødem, kvalme, hovedpine og så videre.). |