КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

Aktivt materiale: Karvedilol
Da ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I50,0
Når CSF: 01.01.01.01.02
Producent: Hexal AG (Tyskland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller pink, omgang, linseformet, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” på den ene side.

Hjælpestoffer: rød jernoxid, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (4) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Piller gul farve, omgang, linseformet, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” på den ene side.

Hjælpestoffer: jernoxid gul, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (4) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Piller розовато-бежевого цвета, omgang, linseformet, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” på den ene side.

Hjælpestoffer: rød jernoxid, jernoxid gul, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (4) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Piller белого или практически белого цвета, omgang, linseformet, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” på den ene side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (4) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Piller белого или практически белого цвета, omgang, linseformet, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” på den ene side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (4) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, alpha₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, hovedsageligt, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – igennem 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ingen. Ved langvarig behandling observeres den maksimale effekt efter 3-4 i ugen.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- og afterload på hjertet. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, og iskæmisk hjertesvigt. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, samt perifer og pulmonal vaskulær modstand. Udstødningsfraktion og hjerteindeks ændres ikke med normal hjertefunktion.

Ved dysfunktion af venstre ventrikel, alfa₁-adrenoceptor blokerende virkning af carvedilol fører til udvidelse af arteriel og, mindre, venøse kar. Etableret, det med en ekstra aftale på baggrund af hjerteglykosider taget, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, bremser udviklingen af ​​sygdommen og forbedrer patientens generelle tilstand, uanset sygdommens sværhedsgrad. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / min) и низкой фракцией выброса (mindre 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Farmakokinetik

Absorption

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_max plasmaniveauer opnået efter 1 h efter dosering. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Biotilgængelighed er ca. 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er ca. 98-99%. V_d – om 2 l / kg.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Fradrag

T_1/2 карведилола составляет 6-10 ingen, plasmaclearance – om 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 gange højere, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 gange højere, end normalt.

V_d stigninger (på 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Det bør tages i betragtning, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% højere, чем в молодом возрасте.

Carvedilol udskilles hovedsageligt gennem mave-tarmkanalen., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Vidnesbyrd

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Stabil angina;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoxin eller ACE-hæmmere.

Dosisregime

Карведилол Сандоз^® er indad, drikke masser af væske.

Arteriel hypertension

Startdosis – 12.5 mg 1 tid / dag (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, derefter – ved 25 mg 1 tid / dag. Hvis det er nødvendigt, efter at 14 дней доза может быть увеличена. Den maksimale dosis – 50 mg / dag 1 eller 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

I ældre patienter в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angina

Startdosis – ved 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, derefter – ved 25 mg 2 gange / dag (om morgenen og om aftenen). Hvis det er nødvendigt, efter at 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, komponent 100 mg / dag, razdelennoy af 2 adgang.

I ældre patienter Den maksimale daglige dosis er 50 mg, divideret med 2 adgang.

Kongestivt hjertesvigt

Dosis plukket individuelt, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 time efter den første dosis eller efter den første øgede dosis. Доза и назначение других лекарственных средств, såsom digoxin, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Det bør tages med mad (for at reducere risikoen for ortostatisk hypotension).

Den anbefalede initiale dosis er 3.125 mg 2 gange / dag i 14 dage. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 gange / dag, derefter – til 25 mg 2 gange / dag. Patienterne får den maksimalt tolererede dosis.. Максимальная рекомендуемая доза – ved 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg og 50 mg 2 gange / dag – til больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. mulig forværring af hjertesvigt. Kan udvikle væskeretention, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Udover, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Side effekt

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® tåles godt, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, mundtørhed, mavepine, diarré eller forstoppelse, opkastning, stigning i levertransaminaser.

CNS: hovedpine, svimmelhed, Træthedsfornemmelse, tab af bevidsthed, muskelsvækkelse (normalt, i begyndelsen af ​​behandlingen), søvnforstyrrelser, depression, paræstesi.

Fra sanserne: уменьшение слезовыделения.

Med uorgenitalsystemet: нарушения со стороны функции почек, hævelse.

Fra siden af ​​hæmatopoiese: leukopeni, trombocytopeni.

Hjerte-kar-system: bradykardi, отростатическая гипотензия, angina, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (kolde ekstremiteter), progression af hjertesvigt.

Allergiske reaktioner: nældefeber, kløe, udslæt, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, nasal kongestion, bronkospasme, åndenød (hos disponerede patienter); sjældent – anafylaktoide reaktioner.

Andre: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, Raynauds syndrom, smerter i lemmerne, krænkelse af vandladning, influenzalignende symptomer, vægtøgning.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Kontraindikationer

- Kronisk hjertesvigt dekompensation;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, med undtagelse af patienter med en kunstig pacemaker;

- Vыrazhennaya bradykardi (HR mindre 50 u. / min);

- Kardiogent shock, kollaps;

- Bronkialastma;

- Svær lever;

- Metabolisk acidose;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazem eller andre antiarytmiske lægemidler (особенно класса I);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, Hypoglykæmi, tyreotoksikose, feohromotsytome (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), okklusiv perifer vaskulær sygdom, AV-blokade I grader, хронических обструктивных заболеваниях легких, Prinzmetal angina, psoriaze, nedsat nyrefunktion, depression, myasthenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, og ældre patienter.

Graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® amning, следует отменить грудное вскармливание.

Forsigtig

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Patienter, ved hjælp af kontaktlinser, skal advare, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Det bør tages i betragtning, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Annullering af lægemidlet bør ske gradvis (under 1-2 uger) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Overdosis

Symptomer: markant reduktion i blodtrykket (systolisk blodtryk 80 mm Hg. Artikel. og nedenfor), vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min), нарушения дыхательной функции (bronkospasme), kronisk kredsløbssygdomme insufficiens, kardiogent shock, hjertestop.

Behandling: under den første 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Overdosis kræver intensiv behandling. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (den maksimale dosis 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalin) dosis 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg / min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (under 30 sec) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / time. Hvis den perifere vasodilaterende effekt dominerer (varme lemmer, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg eller som en infusion – 5 mcg / min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (i form af en aerosol eller in/in) eller aminofyllin IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

I alvorlige tilfælde af forgiftning, når symptomer på chok er fremherskende, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, under hensyntagen til T_1/2 carvedilol 6-10 ingen.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® med organer, udtømmer katekolaminlagrene (reserpin, MAO-hæmmere), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, thiaziddiuretika, vasodilatorer, udnævnt samtidig, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (quinidin, fluoxetin, propafenon) det er muligt at øge koncentrationen af ​​R(+) enantiomer af carvedilol.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (især klasse I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Inhibitorer af mikrosomale oxidation (cimetidin), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.