KARDILOPIN

Aktivt materiale: Amlodipin
Da ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokker
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid, почти белого или желтовато-белого цвета, omgang, flad, rejfet, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “251” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearat, Kolloid vandfri silica.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller hvid, почти белого или желтовато-белого цвета, omgang, flad, rejfet, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “252” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearat, Kolloid vandfri silica.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller hvid, почти белого или желтовато-белого цвета, omgang, flad, rejfet, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “253” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearat, Kolloid vandfri silica.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Kalьcievыh kanal blokker. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, Dog, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, dvs.. afterload. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; hvor C_max амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ingen. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Distribution

I Кажущийся_d – 21 l / kg. Plasmaproteinbindingen er 93-98%. C_ss gennemføres på 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

Metabolisme og udskillelse

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Om 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Den totale clearance af 7 ml / min / kg (25 л/ч для больного с массой тела 60 kg). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% – urin, 20-25% – med afføring, om 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T_1/2 – 30-35 ingen (der giver dig mulighed for at tildele narkotika 1 tid / dag).

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 l /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- Stabil angina (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Dosisregime

Til лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 mg 1 tid / dag (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 mg 1 tid / dag. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

På nyresvigt og ældre patienter korrektion dosering regime er ikke nødvendig.

При назначении Кардилопина^® patienter med nedsat leverfunktion Den anbefalede dosis er 2.5 mg / dag, tk. у этих больных увеличивается T_1/2 produkt.

Side effekt

Fra nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, overdreven træthed, døsighed, humørsvingninger, kramper; sjældent – tab af bevidsthed, gipesteziya, paræstesi, rysten, asteni, utilpashed, søvnløshed, nervøsitet, depression, usædvanlige drømme, alarm; sjældent – ataksi, apati, ažitaciâ, hukommelsestab.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, mavesmerter; sjældent – giperʙiliruʙinemija, gulsot, stigning i levertransaminaser, mundtørhed, anoreksi, opkastning, forstoppelse eller diarré, dyspepsi, flatulens, giperplaziya højre; sjældent – smagsforstyrrelser, gastritis, øget appetit, pancreatitis.

Hjerte-kar-system: hjerteslag, отеки лодыжек и стоп, åndenød, rødmen; sjældent – arytmier (bradykardi, ventrikulær takykardi, auricular flagren), brystsmerter, overdreven reduktion af blodtrykket, ortostatisk hypotension; sjældent – udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens, arytmi, migræne.

Med uorgenitalsystemet: sjældent – thamuria, tenesmus, nykturi, seksuel dysfunktion (incl. reduceret potens); sjældent – dizurija, polyuri.

Den åndedrætsorganerne: sjældent – dyspnø; sjældent – hoste, rhinitis.

Fra sanserne: sjældent – sløret syn, conjunctivitis, dobbeltsyn, ømme øjne, ccomodation, xeroftalmi, tinnitus.

På den del af bevægeapparatet: sjældent – artralgi, artrose, myalgi (langvarig brug), rygsmerter; sjældent – myasthenia.

For huden: sjældent – dermatoxerasia, alopeci, dermatitis, purpura.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt (incl. эritematoznaya, makulopapulært udslæt, nældefeber).

Andre: sjældent – gynækomasti, føle varmen, kuldegysninger, vægtøgning, næseblod, øget sved, tørst; sjældent – kold klam sved, parosmija, giperglikemiâ.

Kontraindikationer

- Ustabil angina;

— клинически значимый аортальный стеноз;

- Svær hypotension;

- Barndommen og ungdommen op 18 år (из-за отсутствия клинического опыта);

- Graviditet;

- Amning (amning);

-overfølsomhed over for amlodipin og andre komponenter af narkotika.

FRA forsigtighed bør ordineres med unormal leverfunktion, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut myokardieinfarkt (og for 1 måneder efter), sukkersyge, ældre patienter.

Graviditet og amning

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, undtagen, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning stoppe amning.

Forsigtig

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (at forebygge ømhed, blødning og Gingival hyperplasi).

Режим дозирования для пожилых такой же, som for patienter i andre aldersgrupper.. Når stigende doser af omhyggelig overvågning af ældre patienter.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, Dog, før afslutning af behandling anbefales gradvis at reducere doser.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glukose, triglycerider, total kolesterol, LDL, Urinsyre, креатинина и азота мочевой кислоты.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Ikke desto mindre, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. Når de opstår, bør patienten overholde særlige sikkerhedsforanstaltninger når kørsel og arbejder med maskiner.

Overdosis

Symptomer: markant reduktion i blodtrykket, takykardi, overdreven perifer vasodilatation.

Behandling: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, udnævnelsen af ​​aktivt kul, vedligeholdelse af det kardiovaskulære system, kontrol af hjerte og lunge-funktion, overvågning af BCC og diurezom. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (i fravær af kontraindikationer til deres anvendelse); at beskæftige sig med konsekvenserne af blokaden af calcium kanaler – / I administrationen af ​​calciumgluconat. Hæmodialyse er ikke effektiv.

Lægemiddelinteraktioner

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, betablokkere, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, NSAID, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Og thiazid “loop” Vanddrivende, betablokkere, verapamil, ACE-hæmmere og nitrater øger antianginale og hypotensive virkninger af amlodipin.

Amiodaron, quinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (incl. amlodipin).

Inhibitorer af mikrosomale oxidation, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, øge risikoen for bivirkninger, og induktora mikrosomaionah lever enzymer – reducere.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, især indomethacin (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), alfa-adrenerge agonister, Østrogener (за счет задержки натрия), sympatomimetiske.

Prokaynamyd, quinidin og andre stoffer, forårsager forlængelse af QT-intervallet, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Cimetidin har ingen indflydelse på amlodipin farmakokinetiku.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet bør opbevares i mørke, utilgængelige for børn i temperatur fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.