ITRAZOL

Aktivt materiale: Itraconazol
Da ATH: J02AC02
CCF: Antisvampemiddel
ICD-10-koder (vidnesbyrd): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Når CSF: 08.01.01
Producent: JSC Vertex (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Kapsler hård gelatine, №0, hvid; содержимое капсул – пеллеты (sfæriske mikrogranulater) fra lys gul til brunlig-gul.

Hjælpestoffer: hvedestivelse, poloxamer (Lutrol), gipromelloza, saccharose.

Ingredienser af kapselskallen: gelatine, Titandioxid.

6 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Farmakologisk virkning

Antisvampemiddel. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, triazolderivat. Det hæmmer syntesen af ​​ergosterol cellemembran af svampe, som gør det antifungale virkning af lægemidlet.

Itraconazol aktive over Infektioner, forårsaget af dermatofytter (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gær svampe og gær (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., herunder Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, samt andre gær og svampe.

Farmakokinetik

Absorption

Det trækkes fra blodet tilstrækkeligt. Efter oral administration, C_max plasmaniveauer nås inden 3-4 ingen. Optagelse itraconazol umiddelbart efter et måltid øger biotilgængeligheden.

Distribution

Kronisk administration af C_ss Det nås inden 1-2 uger. C_ss Itraconazol plasma gennem 3-4 timer efter indgivelse af 0.4 ug / ml (100 efter modtagelsen mg 1 tid / dag), 1.1 ug / ml (200 efter modtagelsen mg 1 tid / dag) og 2 ug / ml (200 efter modtagelsen mg 2 gange / dag).

Plasmaproteinbindingen er 99.8%.

Itraconazol trænger godt ind væv og organer (incl. vaginale slimhinde), indeholder sebaceous og svedkirtler. Koncentrationer i Lung, nyre, leveren, knogler, mave, milt og skeletmuskulatur i 2-3 gange højere end tilsvarende koncentrationer i plasma; væv, soderzhashtih keratin, - ind 4 gange.

Terapeutiske koncentrationer fortsætter i huden i 2-4 uger efter ophør 4 ugers behandling. Itraconazol findes i søm keratin efter 1 uge efter påbegyndelse af behandling og lagres, i det mindste, under 6 måneder efter 3 måneders behandling. Lave koncentrationer af itraconazol er ligeledes defineret i sebum og svedkirtlerne.

Metabolisme

Itraconazol metaboliseres i leveren med dannelse af aktive metabolitter, incl. gidroksiitrakonazol. Det er en inhibitor af CYP3A4 isoenzymer, CYP3A5, CYP3A7.

Fradrag

Tilbagetrækning fra plasma er bifasisk. Udskillelse i fæces er fra 3% til 18% dosis (i uændret form,). Det er også udskilles af nyrerne inden for 1 i ugen (0.03% - uændret, 35% - i form af metabolitter).T_1/2 - 1-1.5 dag.

Fjernes ikke ved hæmodialyse.

Vidnesbyrd

- Ringorm;

- Fungal keratitis;

- Onychomycosis, forårsaget af dermatofytter og / eller gær og skimmelsvampe;

- Systemisk mykose: systemisk aspergillose og candidiasis, kryptokokkoz (herunder kryptokok meningitis), histoplasmose, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomykose og andre systemiske eller tropiske mykoser;

- Candidiasis med hudlæsioner eller slim (incl. vulvovaginal candidiasis);

- Chromophytosis.

Dosisregime

Itrazol^® Det bør tages i, efter måltid.

Kapslerne skal sluges hele.

Bord 1.

Onixomikoz

Pulse terapi (cm. Bord 2).

Et forløb puls terapi tages dagligt Itrazola^® ved 2 kapsler 2 gange / dag (ved 200 mg 2 gange / dag) under 1 i ugen.

Til behandling af svampeinfektioner af neglepladen børster anbefalet 2 valutakurs.

Anbefales til behandling af svampeinfektioner af neglepladen for at stoppe 3 valutakurs. Intervallet mellem kurser, i hvilken ikke behøver at tage stoffet, er 3 i ugen.

Kliniske resultater fremgå efter behandling, som genvækst af sømmet.

Bord 2.

Kontinuerlig behandling

Ved 2 kapsler 1 tid / dag (ved 200 mg 1 tid / dag) under 3 Måneder.

Tilbagetrækning af itraconazol fra hud og negle væv er langsommere, end fra plasma. Således, Optimale kliniske og mykologiske virkninger opnås gennem 2-4 uger efter afslutningen af ​​behandling for hudinfektioner og efter 6-9 måneder efter afslutningen af ​​behandlingen af ​​søm infektioner.

Systemiske svampeinfektioner

Anbefalede doser varierer afhængigt af typen af ​​infektion.

Bord 3.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: dyspepsi, kvalme, mavesmerter og forstoppelse, anoreksi, reversible stigninger i leverenzymer, kolestatisk gulsot, hepatitis; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, incl. Tilfælde af akut leversvigt med dødelig udgang.

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, fatiguability, svimmelhed, perifericheskaya neuropati.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber, angioødem, Stevens-Johnson syndrom.

Andre: uregelmæssig menstruation, alopeci, kaliopenia, hævelse, kongestivt hjertesvigt og lungeødem, farvning af urinen en mørk farve, giperkreatininemiя.

Kontraindikationer

- Samtidig anvendelse af lægemidler, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- Børn i alderen op til 3 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed lægemidlet bør anvendes til patienter med svær hjerteinsufficiens, leversygdomme (incl. ledsaget af leverinsufficiens).

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Kvinder i den fødedygtige alder, modtager Itrazol^®, skal du bruge sikker prævention metoder i løbet af behandlingen, indtil starten af ​​den første menstruation efter dens afslutning.

Forsigtig

I undersøgelsen af ​​/ i doseringsformen af ​​lægemidlet Itrazol^®, foretaget på raske forsøgspersoner, Det noterede en forbigående asymptomatisk fald i venstre ventrikels uddrivningsfraktion, normalisere indtil næste infusion. Den kliniske relevans af de data, der er opnået for orale doseringsformer ukendt.

Opdagede, itraconazol har en negativ inotrop effekt. Tilfælde af hjerteinsufficiens, forbundet med at tage Itrazola^®. Det stof bør ikke anvendes til patienter med hjertesvigt eller med tilstedeværelsen af ​​denne sygdom i historien undtagen i tilfælde, når den potentielle fordel betydeligt opvejer den potentielle risiko.

Calciumantagonister kan have negativ inotrop effekt, hvilket kan forværre denne virkning itraconazol; itraconazol kan reducere metabolismen af ​​calciumkanalblokkere. Samtidig tager itraconazol og calciumantagonister bør være forsigtige.

Ved lav surhedsgrad af gastrisk absorption af itraconazol er brudt. Patienter, modtage antacida (f.eks, aluminiumhydroxid), det anbefales at anvende tidligst 2 timer efter at tage kapslerne Itrazola^®. Patienter med aklorhydri eller anvendt histamin H₂-anbefales receptorer eller protonpumpehæmmere at tage kapslen Itrazola^® med sure drikke.

Med langvarig brug af itraconazol (mere 1 Måneder), når de anvendes i patienter itraconazol, modtager andre medikamenter, besidder hepatotoksiske, og hos patienter med leversygdom rådes til regelmæssigt at overvåge leverfunktionen. Patienter bør advares om behovet for at straks kontakte din læge i tilfælde af symptomer, antyder forekomsten af ​​hepatitis, nemlig: anoreksii, kvalme, opkastning, svaghed, mavesmerter og mørk urin. I tilfælde af sådanne symptomer bør straks ophøre terapi og at gennemføre en undersøgelse af leverfunktionen.

Patienter med nyresvigt ved at sænke biotilgængeligheden af ​​itraconazol kan være nødvendigt at justere dosis.

Behandlingen bør afbrydes i tilfælde af neuropati, der kan være forbundet med at tage kapsler Itrazola^®.

Der er ingen tegn på tværs af overfølsomhed over for itraconazol og andre azol svampemidler. Itrazol^® bør anvendes med forsigtighed hos patienter med overfølsomhed over for andre azoler.

Hos patienter med nedsat immunitet (AIDS, efter organtransplantation, neutropenisk) Det kan være nødvendigt at øge dosis.

Anvendelse i Pediatrics

Anvendelse af lægemidlet i ældre børn 3 år Det anbefales kun, hvis den potentielle fordel af behandlingen opvejer den potentielle risiko.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Virkninger på evnen til at føre bil og arbejde med den teknik blev ikke observeret.

Overdosis

Ingen data til rådighed.

Behandling: inden for den første time skal udføres ventrikelskylning, og om nødvendigt, tildele aktivt kul. Itraconazol ikke i hæmodialyse. Der er ingen specifik antidot.

Lægemiddelinteraktioner

Stoffer, påvirker metabolismen af ​​itraconazol

Det blev undersøgt vekselvirkningen mellem itraconazol og rifampicin, rifabutin og phenytoin. Samtidig brug af itraconazol med disse lægemidler, er potentielle induktorer af leverenzymer, ikke anbefalet. Interaktionsforsøg med andre leverenzyminduktorer, såsom carbamazepin, phenobarbital og isoniazid, ikke gennemført, Imidlertid kan lignende resultater antages.

Unødvendigt. itraconazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potentielle inhibitorer af dette enzym kan øge biotilgængeligheden af ​​itraconazol. Eksempler indbefatter ritonavir, indinavir, clarithromycin og эritromitsin.

Virkning af itraconazol på metabolismen af ​​andre lægemidler

Itraconazol kan hæmme metabolismen af ​​lægemidler, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Resultatet kan øges eller forlængelse af deres handlinger, incl. og bivirkninger.

Forberedelser, der ikke kan administreres samtidig med itraconazol:

- Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, triazolam, midazolam, dofetilid, quinidin, pimozid, HMG-CoA-reduktase, Taki hvordan simvastatin og lovastatin.

- Calciumantagonister kan have negativ inotrop effekt, som kan forstærke den samme virkning, vist ved itraconazol. Samtidig tager itraconazol og calciumantagonister bør være forsigtige, tk. metabolisme af calciumantagonister kan reduceres.

Forberedelser, hvor opgaven skal overvåge deres koncentrationer i plasma, handling, bivirkninger (i tilfælde af samtidig administration af itraconazol doser af disse lægemidler, Hvis det er nødvendigt, nedsættes):

- Orale antikoagulantia;

- HIV-proteaseinhibitorer, såsom ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Visse kræftlægemidler, såsom vincaalkaloider, busulfan, docetaxel, trimetrexat;

- spaltelige CYP3A4 isoenzym calciumantagonister, såsom dihydropyridin og verapamil;

- Nogle immunosuppressive midler: cyclosporin, tacrolimus, sirolimus;

- Andre tilberedte: Digoxin, Carbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, methylprednisolon, eʙastin, reboxetin.

Samspillet mellem itraconazol og zidovudin og fluvastatin ikke fundet.

Der var ingen virkning af itraconazol på metabolismen af ​​ethinyløstradiol og noretisetrona.

Effekt på plasmaproteinbinding

In vitro undersøgelser har vist manglende konkurrence for binding til plasmaproteiner mellem itraconazol og disse medikamenter, som imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, Indomethacin, tolbutamid og sulfamethazin.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed - 2.5 år.