Itoprid

Da ATH:
A03FA

Farmakologisk virkning.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид проявляет также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, placeret i triggerzonen. Itoprid inducerede dosisafhængig undertrykkelse af emesis, forårsaget af apomorfin.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Itopridhydrochlorid har en specifik effekt på den øvre mave-tarmkanal., fremskynder passagen gennem maven og forbedrer dens tømning.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Dens relative biotilgængelighed er 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Mad har ingen effekt på biotilgængeligheden. Максимальная концентрация в плазме крови — 0,28 мкг/мл достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 to gange om dagen for 7 dage var lægemidlets og dets metabolitters farmakokinetik lineær, og kumuleringen var minimal.

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, hovedsagelig albumin. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (distributionsvolumen 6,1 l / kg) и выявляется в высоких концентрациях в почках, tyndtarm, leveren, binyrer og mave. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. identificeret 3 metabolit, kun én af dem viser ringe aktivitet, som ikke har nogen farmakologisk betydning (примерно 2–3% таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, som dannes ved oxidation af den kvaternære amino-N-dimethylgruppe.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы. Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, kendt som trimethylaminuri (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP 2C19 и CYP 2E1. Itopridbehandling påvirker ikke CYP- eller uridin-diphosphat-glucuronosyltransferaseaktivitet..

Itopridhydrochlorid og dets metabolitter udskilles primært i urinen.. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 og 75,4% henholdsvis.

Терминальный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ingen.

Vidnesbyrd.

Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (kronisk gastritis), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, smerter eller ubehag i den øvre del af maven, anoreksii, Halsbrand, kvalme og opkastning.

Dosisregime.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке итоприда гидрохлорида 50 mg 3 gange om dagen før måltider. Den anbefalede daglige dosis er 150 mg. Den angivne dosis kan reduceres alt efter patientens alder..

Kontraindikationer.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; дети в возрасте до 16 år; Graviditet og amning.

Bivirkninger.

Fra blodet og lymfesystemet: leukopeni, trombocytopeni.

Allergiske reaktioner: dermahemia, kløe, udslæt, anafylaksi.

Endokrine lidelser: forhøjede prolaktinniveau, gynækomasti.

Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine, rysten.

På den del af fordøjelseskanalen: diarré, forstoppelse, mavesmerter, øget spytsekretion, kvalme, gulsot.

Ændringer i laboratorieparametre: повышение активности АсАТ, аланинаминотрансферазы АлАТ, гамма-глютамилтранспептидазы, niveauer af alkalisk fosfatase og bilirubin.

Forsigtig.

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применять в период беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, når der ikke er noget sikrere alternativ, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Lægemiddelinteraktioner.

Metabolisk interaktion er usandsynlig, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не P450.

При одновременном применении варфарина, diazepama, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не отмечали.

Itoprid øger gastrisk motilitet, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Der skal udvises særlig forsigtighed ved brug af lægemidler med et lavt terapeutisk indeks., samt former med langvarig frigivelse af det aktive stof eller enterisk coatede præparater.

Antiulcus medicin, såsom cimetidin, ranitidin, teprenon og cetraxat, påvirker ikke itoprids prokinetiske virkning.

Антихолинергические средства могут снизить эффект итоприда.

Overdosis.

Tilfælde af overdosering har ikke været beskrevet i mennesker. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.