Imidazoliletanamid pentandiovoy syre

Da ATH: J05AX

Farmakologisk virkning

Viricid. Det er aktivt mod influenza A og influenza B, adenovirusinfektion.

Ved forsøg in vitro og in vivo undertrykker effektivt reproduktion og cytopatisk virkning af viruset af influenza A og influenza B, Adenovirus. Den antivirale virkningsmekanisme skyldes undertrykkelse af viral reproduktion ved trin Nuclear fase, forsinket migration af nysyntetiserede NP-virus fra cytoplasmaet til kernen.

Det har en modulerende virkning på den funktionelle aktivitet af interferon: Det forårsager en forøgelse af indholdet af interferon i blodet til fysiologiske normer, Det stimulerer og normaliserer den reducerede α-interferonprodutsiruyuschuyu evne af hvide blodlegemer, Det stimulerer γ-interferonprodutsiruyuschuyu evne af hvide blodlegemer.

Det forårsager dannelsen af ​​cytotoksiske lymfocytter, og øger indholdet af NK T-lymfocytter, besidder høj killer aktivitet mod virus-transformerede celler og en udtalt antiviral aktivitet.

Den antiinflammatoriske virkning skyldes hæmning af produktionen af ​​vigtige proinflammatoriske cytokiner (FNOα, ИЛ-1b и ИЛ-6), reduktion af myeloperoxidaseaktivitet.

Den terapeutiske effekt af influenza er manifesteret i afkorte periode feber, reduktion forgiftning (hovedpine, svaghed, svimmelhed), bluetongue symptomer, reducere antallet af komplikationer og varigheden af ​​sygdommen.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Når det bruges i de anbefalede doser definition plasma narkotika tilgængelige metoder er det ikke muligt.

I eksperimentelle undersøgelser under anvendelse radioaktivt mærke blev etableret, at lægemidlet hurtigt trænger ind i blod fra mave-tarmkanalen og fordeles jævnt over de indre organer.

C_max i blod, blodplasma og de fleste organer er opnået gennem 30 minutter efter administration. AUC værdier nyre, lever og lunger lidt højere end AUC blod (43.77 g × h / g). AUC-værdier milt, adrenal, lymfeknuder og thymus forstør blod AUC. Den gennemsnitlige retentionstid af lægemidlet i blodet – 37.2 ingen.

Ved 5-dages forløb med oral indgivelse 1 tid / dag er dens akkumulering i indre organer og væv. Desuden de kvalitative karakteristika for farmakokinetiske kurver efter hver injektion var identiske: en hurtig stigning i lægemiddelkoncentration efter hver administration og derefter langsomt falde til 24 Sommetider.

Metabolisme og udskillelse

Må ikke metaboliseres i kroppen og udskilles uændret i.

Den grundlæggende proces udskillelse forekommer inden 24 ingen. I dette tidsrum output 80% dosis. For første 5 h output 34.8%, i de følgende timer – 45.2%. Af dem, der vises i fæces 77%, urin – 23%.

Vidnesbyrd

Det har antivirale virkninger, effektiv mod influenzavirus A og B, adenovirusinfektion. I eksperimentet, in vitro og in vivo effektivt undertrykker reproduktion og cytopatisk virkning af influenzavirus A og B, Adenovirus. Den antivirale virkningsmekanisme - hæmning af virusreplikation på stadiet for nuklear fase, forsinke migrering af nysyntetiserede virale NP fra cytoplasmaet til kernen.

Det har en modulerende virkning på den funktionelle aktivitet af interferon: Det forårsager en forøgelse af indholdet af interferon i blodet til fysiologiske normer, Det stimulerer og normaliserer den reducerede α-interferonprodutsiruyuschuyu evne af hvide blodlegemer, стимулирует c- interferonprodutsiruyuschuyu evne hvide blodlegemer.

Det medfører dannelsen af ​​cytotoksiske lymfocytter og øger indholdet af NK-T-celler, besidder høj killer aktivitet mod virus-transformerede celler og en udtalt antiviral aktivitet.

Den antiinflammatoriske virkning skyldes hæmning af produktionen af ​​vigtige proinflammatoriske cytokiner (TNF-a, IL-1β и IL-6), reduktion af myeloperoxidaseaktivitet.

Den terapeutiske effekt af influenza er manifesteret i afkorte periode feber, reduktion forgiftning (hovedpine, svaghed, svimmelhed), bluetongue symptomer, reducere antallet af komplikationer og varigheden af ​​sygdommen i almindelighed.

Toksikologiske undersøgelser indikerer lav toksicitet og høj sikkerhedsprofil af lægemidlet (LD₅₀ overstiger den terapeutiske dosis er mere end 3000 tid). Etableret, at præparatet ikke har nogen mutagene og kræftfremkaldende, Det påvirkede ikke forplantningsevnen, Det behøver ikke immunotoksiske og allergifremkaldende egenskaber, ikke har nogen irriterende handling.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt af 90 mg 1 gange / dag i 5 dage, uanset måltidet.

Lægemidlet bør indledes med fremkomsten af ​​de første symptomer på sygdommen, senest 36 h Fra sygdomsdebut.

Side effekt

Allergiske reaktioner (sjældent).

Kontraindikationer

Overfølsomhed af komponenterne i lægemidlet.

Graviditet.

Børn i alderen op til 18 år.

Graviditet og amning

Anvendelse af lægemidlet under graviditet og amning er ikke blevet undersøgt. Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning stoppe amning.

Forsigtig

Anbefales ikke samtidig modtagelse af andre antivirale.

Lægemiddelinteraktioner

Dataene er ikke givet.