GRANDAKSIN

Aktivt materiale: Tofisopam
Da ATH: N05BA23
CCF: Beroligende middel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48,0, G70.2, G71.0, N94,3, N95.1, N95,3
På KFU: 02.04.01
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller omgang, flad, в виде диска, hvid eller grålig hvid farve, rejfet, Indgraveret “GRANDAX” på den ene side og med Valium – på den anden side, lugtfrit eller næsten lugtfrit.

Hjælpestoffer: stearinsyre, magnesiumstearat, gelatine, talkum, kartoffelstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose.

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Beroligende middel. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин^® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин^® относится к дневным транквилизаторам.

Farmakokinetik

Absorption

Når du er inde hurtigt og næsten fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen. C_max plasmaniveauer nås inden 2 ingen, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Distribution

Тофизопам не кумулирует в организме.

Metabolisme

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Fradrag

T_1/2 er 6-8 ingen.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (om 30%) – med afføring.

Vidnesbyrd

neurose og neurose-lignende tilstande (stater, ledsaget af følelsesmæssig stress, autonome lidelser, умеренно выраженной тревогой, apatieй, reduceret aktivitet, påtrængende erfaringer);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (post traumatisk stress syndrom);

— климактерический синдром (som et selvstændigt middel, samt i kombination med hormonbehandling);

-Præmenstruelt syndrom;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

- Myasthenia, myopatier, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, når anxiolytika kontraindiceret med alvorlig muskelafslappende handling.

Dosisregime

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Voksne udpege 50-100 mg (1-2 fane.) 1-3 gange / dag. При нерегулярном применении можно принять 1-2 fane. Den maksimale daglige dosis – 300 mg.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 gange.

Side effekt

CNS: hovedpine, søvnløshed, irritabilitet, psykomotorisk agitation, forvirring, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, forstoppelse, flatulens, kvalme, mundtørhed; i nogle tilfælde – kolestatisk gulsot.

Allergiske reaktioner: возможны кожный зуд, udslæt (incl. скарлатиноподобная экзантема).

På den del af bevægeapparatet: напряжение мышц, myalgi.

Kontraindikationer

- State, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, aggressivitet eller dyb depression;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (historie);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, cyclosporin;

- I trimester;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, vinkel-lukning glaukom, epilepsi, органических поражениях головного мозга (f.eks, ved atherosklerose).

Graviditet og amning

Грандаксин^® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (amning).

Forsigtig

Det bør tages i betragtning, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин^® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, ledsaget af angst.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (f.eks, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина^® Det indeholder 92 Laktose mg, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Грандаксин^® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdosis

Symptomer: efter administration ved en dosis 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, koma, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Behandling: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, skal vaske ud maven. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (noradrenalin). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Lægemiddelinteraktioner

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина^® kontraindiceret. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина^® med lægemidler, подавляющими функции ЦНС (analgetika, средства для общей анестезии, antidepressiva, блокаторы гистаминовых Н₁-receptorer, sedativnыe, снотворные препараты, antipsykotika), усиливает их эффекты (f.eks, седативный эффект или угнетение дыхания).

Leverenzyminduktorer (ethanol, nikotin, barbiturater, antiepileptika) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (ketoconazol, itraconazol) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (klonidin, Calciumantagonister) могут усилить эффекты Грандаксина^®.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Benzodiazepiner, incl. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.