Goserelin

Da ATH:
L02AE03

Karakteristisk.

Antitumor hormonal, syntetiske dekapeptid er en analog af gonadotropin releasing hormon (GnRG). Goserelin acetat er næsten hvidt pulver. Gratis opløseligt i eddikesyre, opløseligt i vand; 0,1M saltsyre; 0,1M natriumchloridopløsning, dimethylformamid, dimethylsulfoxid. Uopløseligt i acetone, xloroforme, ether. Molekylvægt 1269,43 (goserelin), 1328 (goserelinacetat).

Farmakologisk virkning.
Antitumor, anti-androgene.

Ansøgning.

Goserelin 3,6 mg: hormonedependent prostatacancer, hormon-afhængig brystkræft hos kvinder i den fødedygtige alder eller perimenopausal, endometriose, behovet for en indledende endometrisk udtynding før kirurgi, uterine fibromer (i kombination med kirurgi), at undertrykke hypofysen ved fremstillingen af ​​superovulation inden for rammerne af ECO (in vitro fertilisering).

Goserelin 10,8 mg: hormonedependent prostatacancer, endometriose, uterine fibromer.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, incl. til andre GnRH-analoger; barndommen og ungdommen (til 14 år).

Begrænsninger gælder.

Urinvejsobstruktion (en historie af mænd), metastaser i rygsøjlen (risikoen for rygmarvskompression som følge af akut sygdom i begyndelsen af ​​behandlingen).

Graviditet og amning.

Kontraindiceret under graviditet (tilstrækkelige og velkontrollerede studier på mennesker har ikke holdt). Goserelin kan forårsage uønskede virkninger på fosteret, når det gives til gravide kvinder. Virkninger på reproduktion som følge af egenskaberne for stof antigonadotropnym observeret i kronisk administration. Hos kvinder i den fødedygtige alder, før behandlingen bør udgå graviditet. Kvinder skal bruge ikke-hormonelle metoder for prævention under behandlingen og under gozerelinom 12 uger efter dens annullering. Hvis goserelin anvendes under graviditet, eller hvis graviditet opstod under behandlingen goserelin, Patienten skal informeres om den potentielle skade på fosteret og risikoen for spontan abort.

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning (ukendt, Gør goserelin trænger ind modermælken af ​​kvinder, men det er kendt, at goserelin udskilles i mælken hos diegivende rotter).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhed, hovedpine, søvnforstyrrelser, overdreven træthed eller svaghed, angst, depression, paræstesi, hjerneblødning.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): labilt blodtryk, forhøjet blodtryk, arytmi, myokardieinfarkt, okklusive perifere kredsløbsforstyrrelser (ømhed eller køling hænder og fødder), forværring af kronisk hjerteinsufficiens (hævelse af fødder, ankler), anæmi.

Fra åndedrætssystemet: forværring af KOL, øvre luftvejsinfektion.

Fra fordøjelseskanalen: nedsat appetit, kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré.

Allergiske reaktioner: hududslæt, anafylaktoide reaktioner.

Andre: forværring af symptomerne på brystkræft, vægtøgning, hypercalcæmi (hos patienter med knoglemetastaser), gigt (ledsmerter), øget svedtendens, tidevand; mænd — obstruktion af urinvejene, syndrom, rygmarvskompression, reduceret potens, gynækomasti; i kvinder-tørre slimhinder i skeden, tidevand, humør labilitet, nedsat libido, overgangsalderen, amenorré (Efter afbrydelse genoptagelse af menstruation, kan ikke forekomme), blodige spørgsmål (i begyndelsen af ​​behandlingen), dannelsen af ​​ovariecyster, reduktion i knogledensitet og knoglemasse.

Dosering og administration.

P / (om nødvendigt under lokalbedøvelse), voksen, ind i det forreste bugvæg, Depot 3,6 mg hver 28 dage, Depot 10,8 mg hver 12 dage. I Maligne tumorer – lang; i godartede gynækologiske sygdomme er ikke mere 6 Måneder; for udtynding endometrium 2 Depot administreres med intervaller på 4 Sol, hvor operationen anbefales i de første to uger efter den anden depot.

Ældre patienter, patienter med justering renal eller hepatisk dosis leverfunktion udført er ikke nødvendig.

Når IVF goserelin 3,6 mg anvendt til hypofyse desensibilisering, som bestemmes af koncentrationen af ​​østradiol i serum.

Forholdsregler.

Syg, modtager goserelin, skal være under tilsyn af en læge. I forbindelse med stigningen i frekvensen af ​​forværring af sygdommen på grund af øget testosteronniveau i blodet, forekomst af urinvejsobstruktion og rygmarvskompression i overværelse af metastaser er nødvendigt at foretage en systematisk overvågning af staten inden for den første måned af behandlingen, herunder bestemmelse af serumkoncentrationen af ​​testosteron, prostata antigen, sur phosphataseaktivitet.

Smerter i knoglerne under midlertidige flare-ups kan behandles symptomatisk. Rygmarvskompression eller nyresvigt, forårsaget af obstruktion af ureter, Det bør behandles på en traditionel måde. I et ekstremt tilfælde, bør du ty til orchiektomi.

Gentagne behandlinger med godartede gynækologiske lidelser anbefales ikke på grund af den høje sandsynlighed for osteoporose. Efter afskaffelsen af ​​progressive terapi kan genoprette knogletæthed.

Behandlingen øger tonen i livmoderhalsen, kan have svært dilatation.

Med omhyggelig brug af goserelin 3,6 IVF mg hos patienter med polycystisk ovariesyndrom, tk. kan stimulere et stort antal follikler.