FLEKSID

566 7 minutter læst

Aktivt materiale: Levofloxacin
Da ATH: J01MA12
CCF: Fluoroquinolon antibakterielt stof
ICD-10-koder (vidnesbyrd): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
På KFU: 06.17.02.01
Producent: LEK d.d. (Slovenien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne orange-pink, lyse, ottekantet, linseformet, med Diazepam på begge sider.

	1 fane.
levofloxacin (i form af hemihydratet)	250 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, povidon, natriumcarboxymethylstivelse, talkum, Kolloid vandfri silica, Croscarmellosenatrium, глицерил дибегенат.

Sammensætningen af skallen: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, jernoxid gul, rød jernoxid, Titandioxid, talkum.

5 PC. – blærer (1) – pakker pap.
5 PC. – blærer (2) – pakker pap.
5 PC. – blærer (3) – pakker pap.
5 PC. – blærer (5) – pakker pap.
7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (3) – pakker pap.
7 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne orange-pink, lyse, ottekantet, linseformet, med Diazepam på den ene side.

	1 fane.
levofloxacin (i form af hemihydratet)	500 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, povidon, natriumcarboxymethylstivelse, talkum, Kolloid vandfri silica, Croscarmellosenatrium, глицерил дибегенат.

Sammensætningen af skallen: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, jernoxid gul, rød jernoxid, Titandioxid, talkum.

Farmakologisk virkning

Fluoroquinolon antibakterielt stof. Det har bakteriedræbende aktivitet. Блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляя синтез ДНК.

Det er aktivt mod аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (stammer, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (stammer, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella ætser, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus er vidunderlig, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia visner; anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococus spp.; других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

C stof промежуточно чувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkhold-Orla cepacia; anaerobe mikroorganismer: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

К левофлоксацину ufølsom Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы).

Farmakokinetik

Absorption

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата приблизительно составляет 100%. C_max plasma nås inden 1 ingen. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.

Distribution

Plasmaproteinbindingen – 30-40%. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 mg 1 раз/сут практически не отмечается. Незначительная кумуляция левофлоксацина отмечается при приеме в дозе 500 mg 2 gange / dag. C_ss Det nås inden 3 dage.

При приеме внутрь левофлоксацина в дозе 500 mg C_max в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете достигаются приблизительно через 1 timer efter dosering og udgør 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml; C_max в ткани легких достигается через 4-6 ч после приема препарата и составляет приблизительно 11.3 ug / ml. Концентрации в легких превышают концентрации в плазме. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Средние концентрации препарата в моче через 8-12 ч после приема разовых доз 150 mg, 300 mg eller 500 мг составляют 44 mg / l, 91 mg / l i 200 mg / l henholdsvis.

Metabolisme

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5% dosis, выделяемой через почки.

Fradrag

В результате приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (T_{1/2 –} 6-8 ingen). Выведение препарата в основном осуществляется почками (> 85% af den indgivne dosis).

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Выведение через почки снижается вместе со снижением функции почек и, henholdsvis, T_1/2 stigninger, что показано в приведенной таблице.

Clearance kreatinin (ml / min)	T_1/2 (ingen)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Фармакокинетика левофлоксацина у пациентов пожилого возраста не имеет значимых различий, за исключением тех, которые связаны с изменениями клиренса креатинина.

Vidnesbyrd

Infektion, вызванные чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов:

- Infektioner i øvre luftveje (острый синусит);

- Infektioner i de nedre luftveje (akut bronkitis, kronisk bronkitis, community-erhvervet pneumoni);

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей и почек;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (включая пиелонефрит);

— простатит;

- Infektioner i hud og bløddele;

Dosisregime

Tabletter skal tages 1 eller 2 gange / dag, uanset måltidet, ikke tygge og drikke masser af væske.

Доза препарата и продолжительность лечения зависят от показания к применению и тяжести течения заболевания. При подборе доз таблетку можно разделить на части по разделительной риске. Лечение препаратом Флексид^® должно продолжаться минимум еще 48-72 timer efter forsvinden af symptomer. Максимальная продолжительность лечения не более 14 dage.

Дозы для больных с нормальной функцией почек (CC > 50 ml / min)

Reading	Ежедневная доза (в зависимости от тяжести)	Varighed af behandlingen
Ostryi bihulebetændelse	500 mg 1 tid / dag	10-14 dage
Forværring af kronisk bronkitis	250-500 mg 1 tid / dag	7-10 dage
Community-erhvervet pneumoni	500 mg 1 eller 2 En gang om dagen	7-14 dage
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей	250 mg 1 En gang om dagen	3 dag
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)	250 mg 1 En gang om dagen	7-10 dage
Prostatitis	500 mg 1 En gang om dagen	14-28 dage
Infektioner i hud og blødt væv	250 mg 1 раз в день или 500 mg 1 eller 2 En gang om dagen	7-14 dage

Patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance < 50 ml / min) необходим индивидуальный подбор дозы.

Kreatininclearance	Doser в зависимости от нозологии и тяжести состояния
Kreatininclearance	Первая доза 250 mg/24 h	Первая доза 500 mg/24 h	Первая доза 500 мг/12 ч
50-20 ml / min	derefter – 125 mg/24 h	derefter – 250 mg/24 h	derefter – 250 мг/12 ч
19-10 ml / min	derefter – 125 мг/48 ч	derefter – 125 mg/24 h	derefter – 125 мг/12 ч
< 10 ml / min (включая гемодиализ и НАПД)*	derefter – 125 мг/48 ч	derefter – 125 mg/24 h	derefter – 125 mg/24 h

* – после гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД) приема дополнительных доз не требуется.

På unormal leverfunktion не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин не подвергается значительному метаболизму в печени.

Индивидуального подбора доз для ældre patienter ikke påkrævet (Dog, необходимо контролировать клиренс креатинина, tk. выше вероятность сопутствующего снижения функции почек).

Side effekt

Følgende bivirkninger er klassificeret som følger: meget almindelig (>10%), fælles (1-10%), ufortyndet (0.1-1%), få (0.01-0.1%), meget sjælden (<0.01%).

Fra fordøjelsessystemet: fælles – kvalme, diarré (incl. blandet med blod), stigning i leverenzymer (GOLD, IS); ufortyndet – nedsat appetit, opkastning, mavesmerter, dyspepsi, giperʙiliruʙinemija; få – enterocolitis, psevdomembranoznыy colitis; meget sjælden – gipoglikemiâ, hepatitis.

Fra nervesystemet: ufortyndet – hovedpine, svimmelhed, søvnforstyrrelser; få – paræstesi, rysten, angst, excitation, forvirring, kramper; очень редкие -галлюцинации, экстрапирамидные нарушения и другие нарушения координации.

Fra sanserne: meget sjælden – synshandicap, hørelse, olfaktoriske, smags- og taktile følsomhed.

Hjerte-kar-system: få – takykardi, hypotension; meget sjælden – vaskulær kollaps.

På den del af bevægeapparatet: få – artralgi, myalgi, Tendinitis; meget sjælden – seneruptur (f.eks, ахиллового сухожилия), muskelsvækkelse (имеет особое значение для больных миастенией); i nogle tilfælde – raʙdomioliz.

Fra urinvejene: ufortyndet – giperkreatininemiя; meget sjælden – interstitiel nephritis, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: ufortyndet – eozinofilija, leukopeni; få – neutropeni, trombocytopeni; meget sjælden – agranulocytose; i nogle tilfælde – gemoliticheskaya anæmi, pancytopeni.

Allergiske reaktioner: ufortyndet – kløe, hududslæt; få – nældefeber, bronkospasme, åndenød; meget sjælden – angioødem, hypotension, anafylaktisk shock, hypersensibilitetspneumonitis, lysfølsomhed; i nogle tilfælde – Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), erythema multiforme.

Andre: ufortyndet – asteni; meget sjælden – feber, vaskulitis.

Kontraindikationer

- Epilepsi;

— поражения сухожилий, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

- Op til 18 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, и/или к другим компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность:

— при назначении левофлоксацина в сочетании с препаратами, влияющими на тубулярную секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно при лечении больных с нарушениями функции почек;

— при лечении больных с предрасположенностью к эпилептическим припадкам, во время лечения фенбуфеном и аналогичными нестероидными противовоспалительными препаратами (NSAID) или лекарственными средствами, которые снижают порог эпилептических припадков, som for eksempel, theophyllin;

— у больных с латентными или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с опасностью развития гемолитических реакций.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og under amning.

Forsigtig

Флексид^® необходимо принимать за 2 timer før eller efter 2 ч после приема солей железа, антацидов и сукральфата, поскольку может иметь место снижение его абсорбции. При необходимости одновременного применения сукральфат следует принимать через 2 ч после приема Флексида^®.

Patienter, одновременно принимающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

I sjældne tilfælde,, наблюдаемых во время лечения хинолонами тендинит, может иногда привести к разрыву связок, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект проявляется в течение 48 timer efter starten af behandlingen. Для людей пожилого возраста и пациентов, принимающих ГКС, существует повышенная опасность развития тендинита. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких больных. Если имеется подозрение на тендинит (необходимо сообщить больным о его симптомах), прием Флексида^® необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (f.eks, иммобилизация).

Diarré (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после приема Флексида^® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, прием Флексида^® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (f.eks, ванкомицин перорально). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Для лечения госпитальных инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa необходима комбинированная терапия.

Во время лечения препаратом Флексид^® необходимо избегать прямого солнечного и искусственного УФ-излучения (solarium), чтобы избежать фотосенсибилизации.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: kvalme, эрозии слизистых оболочек ЖКТ, forvirring, svimmelhed, потеря сознания и судороги.

Behandling: symptombehandling, контроль параметров ЭКГ. Hæmodialyse nyeeffyektivyen. Ingen specifik modgift.

Lægemiddelinteraktioner

Соли железа, antacida, содержащие магний или алюминий, снижают абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат снижает биодоступность левофлоксацина.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Men, при сопутствующем применении хинолонов и теофиллина и НПВП может понижаться порог судорожной готовности.

В присутствии фенбуфена концентрации левофлоксацина приблизительно на 13% højere, чем при его применении в виде монотерапии.

При сопутствующем применении левофлоксацина T_1/2 циклоспорина увеличивается на 33%.

При одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (warfarin), наблюдается повышение параметров свертываемости крови (Prothrombin tid) и/или кровотечения.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.

Vladimir Andreevich Didenko

566 7 minutter læst