FARESTON
Aktivt materiale: Toremifen
Da ATH: L02BA02
CCF: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
ICD-10-koder (vidnesbyrd): C50
Når CSF: 15.13.01
Producent: Orion Corporation (Finland)
LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE
Piller hvid, omgang, flad, med en affaset kant, с кодом “ТО20” på den ene side.
| 1 fane. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 20 mg |
Hjælpestoffer: majsstivelse, laktose, povidon, natriumstivelsesglycolat (Type A), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, silica kolloid vandfri.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (10) – pakker pap.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
60 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
Piller hvid, omgang, flad, med en affaset kant, с кодом “ТО60” på den ene side.
| 1 fane. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 60 mg |
Hjælpestoffer: majsstivelse, laktose, povidon, natriumstivelsesglycolat (Type A), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, silica kolloid vandfri.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
60 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
Farmakologisk virkning
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Farmakokinetik
Absorption
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax plasmaniveauer opnået efter 3 ingen (2-5 ingen). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax på 1.5-2 ingen. Эти изменения не имеют клинического значения.
Distribution
Plasmaproteinbindingen (главным образом с альбумином) – 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 uger (ved en dosis 60 mg / dag).
Metabolisme og udskillelse
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 om 4 ingen (2-12 ingen) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 om 5 d (2-10 d).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Gennemsnitlig T1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolit: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Total clearance – 5 l /.
Vises gennem tarmen, в основном в виде метаболитов; om 10% – nyre.
Vidnesbyrd
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Dosisregime
Tildel inde. Partiet er individuelt.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / dag (ved 120 mg 2 gange / dag).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Side effekt
Effekter, обусловленные антиэстрогенным действием: fælles – Paroxysmal følelse varmen (tidevand), øget svedtendens, влагалищные кровотечения или выделения, træthed, kvalme, udslæt, зуд в области гениталий, væskeretention, svimmelhed, depression. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
På den del af det endokrine system: sjældent – vægtøgning.
Fra fordøjelsessystemet: sjældent – anoreksi, opkastning, forstoppelse.
CNS: sjældent – hovedpine, søvnløshed, transaminase elevation; i nogle tilfælde – alvorlig lever (gulsot).
På den del af orglet af synet: sjældent – sløret syn, включая изменения роговицы, катаракту.
Hjerte-kar-system: sjældent – dyb venetrombose, lungeemboli.
Dermatologiske reaktioner: sjældent – hududslæt, alopeci.
Andre: sjældent – åndenød.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polypose og kræft. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.
Kontraindikationer
-Endometriehyperplasi (incl. historie);
- Svært nedsat leverfunktion (incl. historie);
— тромбоэмболия (incl. historie);
- Graviditet;
- Amning (amning);
- Overfølsomhed over for lægemidlet.
FRA forsigtighed назначают препарат при лейкопении, trombocytopeni, hypercalcæmi (incl. при метастазах в костную ткань).
Graviditet og amning
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).
Forsigtig
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 Per år.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, sukkersyge, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Overdosis
Symptomer: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, hovedpine, kvalme og / eller opkastning. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (tidevand) или эстрогенных эффектов (vaginal blødning).
Behandling: symptombehandling.
Lægemiddelinteraktioner
Forberedelser, снижающие почечную экскрецию кальция (incl. thiaziddiuretika), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Spoler af mikrosomale oxidation (f.eks, phenobarbital, phenytoin eller carbamazepin), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.
Betingelser for levering af apoteker
Det stof er udgivet under recept.
Betingelser og vilkår
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Holdbarhed – 5 år.
