FARESTON

Aktivt materiale: Toremifen
Da ATH: L02BA02
CCF: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
ICD-10-koder (vidnesbyrd): C50
Når CSF: 15.13.01
Producent: Orion Corporation (Finland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid, omgang, flad, med en affaset kant, с кодом “ТО20” на одной стороне.

Hjælpestoffer: majsstivelse, laktose, povidon, natriumstivelsesglycolat (Type A), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, silica kolloid vandfri.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Piller hvid, omgang, flad, med en affaset kant, с кодом “ТО60” на одной стороне.

Hjælpestoffer: majsstivelse, laktose, povidon, natriumstivelsesglycolat (Type A), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, silica kolloid vandfri.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Farmakologisk virkning

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_max plasmaniveauer opnået efter 3 ingen (2-5 ingen). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_max på 1.5-2 ingen. Эти изменения не имеют клинического значения.

Distribution

Plasmaproteinbindingen (главным образом с альбумином) - 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 uger (ved en dosis 60 mg / dag).

Metabolisme og udskillelse

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 om 4 ingen (2-12 ingen) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 om 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Gennemsnitlig T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolit: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 l /.

Vises gennem tarmen, в основном в виде метаболитов; om 10% – почками.

Vidnesbyrd

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Dosisregime

Tildel inde. Partiet er individuelt.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / dag (ved 120 mg 2 gange / dag).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Side effekt

Effekter, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (tidevand), øget svedtendens, влагалищные кровотечения или выделения, træthed, kvalme, udslæt, зуд в области гениталий, væskeretention, svimmelhed, depression. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

På den del af det endokrine system: редко – увеличение массы тела.

Fra fordøjelsessystemet: редко – анорексия, opkastning, forstoppelse.

CNS: sjældent - en hovedpine, søvnløshed, transaminase elevation; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (gulsot).

På den del af orglet af synet: редко – нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Hjerte-kar-system: редко – тромбоз глубоких вен, lungeemboli.

Dermatologiske reaktioner: редко – кожная сыпь, alopeci.

Andre: редко – одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polypose og kræft. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Kontraindikationer

-Endometriehyperplasi (incl. historie);

- Svært nedsat leverfunktion (incl. historie);

- Tromboembolisme (incl. historie);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed назначают препарат при лейкопении, trombocytopeni, hypercalcæmi (incl. при метастазах в костную ткань).

Graviditet og amning

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).

Forsigtig

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 Per år.

Patienter, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, sukkersyge, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Overdosis

Symptomer: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, hovedpine, kvalme og / eller opkastning. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (tidevand) или эстрогенных эффектов (vaginal blødning).

Behandling: symptombehandling.

Lægemiddelinteraktioner

Forberedelser, снижающие почечную экскрецию кальция (incl. thiaziddiuretika), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Spoler af mikrosomale oxidation (f.eks, phenobarbital, phenytoin eller carbamazepin), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Holdbarhed - 5 år.