Estramustin

Da ATH:
L01XX11

Karakteristisk.

Antitumormidlet, mechlorethaminforbindelse (nitrogensennep) med phosphoryleret østradiol.

Estramustin natriumfosfat - hvidt pulver, meget opløseligt i vand.

Farmakologisk virkning.
Antitumor, cytostatisk, østrogene, antigonadotropisk, anti-androgene.

Ansøgning.

prostata karcinom (senere stadier, især hos patienter med hormonrefraktære tumorer, og som primær terapi hos patienter med dårlig prognose).

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, akut tromboflebitis (mulig forværring på grund af tilstedeværelsen af ​​østrogen i estramustin; en undtagelse kan gøres hvis, hvis selve tumormassen er årsag til tromboembolien), tromboemboliske komplikationer i den akutte fase (herunder nyligt myokardieinfarkt eller slagtilfælde).

Begrænsninger gælder.

Tromboflebit (historie), historie med trombose eller tromboemboliske lidelser (især, hvis de blev observeret under østrogenbehandling), cerebrovaskulær insufficiens, CHD, kongestivt hjertesvigt; sukkersyge (tk. nedsat glukosetolerance); bronkial astma; stater, progressiv i tilfælde af væskeophobning (epilepsi, migræne, nedsat nyrefunktion), unormal leverfunktion, kolelithiasis, kolestatisk hepatitis; infektionssygdomme, incl. nuværende eller nylige skoldkopper (herunder den nylige kontakt med en patient), herpes zoster (risiko for alvorlig generaliseret sygdom); mavesår og sår på tolvfingertarmen, osteoporose, knoglemarvshypoplasi.

Graviditet og amning.

Kategori handlinger resulterer i FDA - x. (Dyreforsøg eller kliniske undersøgelser en overtrædelse af fosteret og / eller der er tegn på risikoen for negative virkninger på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis; risiko, forbundet med anvendelsen af ​​lægemidler i graviditeten, større end de potentielle fordele.)

Bivirkninger.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): anæmi, leukopeni, trombocytopeni, forsinkelse Na⁺ og væsker (hævelse af fødder eller ankler), kongestivt hjertesvigt, CHD, herunder myokardieinfarkt, tromboemboli, arteriel hypertension.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, diarré, unormal leverfunktion.

Fra nervesystemet og sanseorganer: muskelsvækkelse, depression, hovedpine, forvirring, døsighed.

Allergiske reaktioner: udslæt, angioødem (I mange tilfælde, inklusive en dødelig, Patienterne fik samtidig ACE-hæmmere). Med udviklingen af ​​angioødem bør behandling med estramustin seponeres øjeblikkeligt..

Andre: gynækomasti, impotens; med et / i indledningen - kløe og svie på injektionsstedet, tromboflebit.

Samarbejde.

Calcium og calciumholdige midler reducerer absorptionen, tk. i mave-tarmkanalen binder calcium til estramustin og danner et uopløseligt salt af calciumphosphat, som ikke absorberes (samtidig anvendelse bør undgås). Ved samtidig administration af glukokortikoider med østrogener er ændringer i metabolismen af ​​glukokortikoider og deres binding til proteiner mulige., hvilket fører til et fald i clearance, stigning i T_1/2, øget terapeutisk og øget toksisk virkning af glukokortikoider (under og efter samtidig brug kan dosisjustering af glukokortikoider være nødvendig). Ved samtidig brug med hepatotoksiske midler øges risikoen for hepatotoksisk virkning.. Inaktiverede eller levende virusvacciner - intervallet mellem administrationerne skal være mellem 3 Måneder før 1 år.

Rygning frarådes under østrogenbehandling på grund af øget risiko for alvorlige bivirkninger på det kardiovaskulære system., inklusive slagtilfælde, forbigående cerebrovaskulær ulykke, tromboflebitis og lungeemboli (risikoen stiger med antallet af rygede cigaretter og med alderen).

Overdosis.

Symptomer: forøgede bivirkninger.

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi. Under efterfølgende 6 uger efter en overdosis er det nødvendigt at overvåge leverfunktion og blodtal.

Dosering og administration.

Inde, I /. Inde (til 1 timer før eller efter 2 h postprandial), ved 600 mg / m²/d (med hensyn til base) i 3 modtagelse eller 10-16 mg / kg / dag i 3-4 doser. Behandlingen kan påbegyndes med en IV bolus på 300-450 mg 1 højst én gang om dagen 3 Sol, så gå videre indtagelse, eller fortsæt med injektionerne 300 mg 2 gange om ugen. Eventuelt intravenøst ​​drop.

Forholdsregler.

Estramustin skal ordineres af en læge, erfaring med brug af kræftmedicin.

Hos patienter med prostatakræft, får østrogener, øget risiko for trombose, incl. myokardieinfarkt. Da glukosetolerance kan falde, diabetespatienter bør overvåges nøje under behandlingen.

På grund af risikoen for hypertension, blodtrykket bør overvåges med jævne mellemrum. Nogle patienter, behandlet med estramustin, forværring af perifert ødem eller kongestiv hjertesvigt.

Da estramustin kan påvirke metabolismen af ​​calcium eller fosfor, det bør administreres med forsigtighed til patienter med knoglelæsioner, ledsaget af hypercalcæmi, og patienter med nyreinsufficiens.

Under behandling med estramustin bør overvågning af leverfunktionen udføres regelmæssigt med visse intervaller..

Når man arbejder med estramustin, er det nødvendigt at følge reglerne for håndtering af cellegift..

I tilfælde af utilsigtet kontakt af lægemidlet med huden eller øjnene, Vask straks huden med rigeligt vand og sæbe, og øjne med rent vand; så skal du rådføre dig med din læge.