Eptifiʙatid

Da ATH:
B01AC16

Farmakologisk virkning.

Antiblodplademiddel, et syntetisk cyklisk heptapeptid, omfattende 6 aminosyrer og merkaptopropionilovy balance - dezaminotsisteinil. Inhibitor blodpladeaggregering, tilhører klassen af ​​RGD (arginin-glycin-aspartat)-stimulanser: hæmmer trombocytaggregationen, forhindre bindingen af ​​fibrinogen, von Willebrand faktor og andre adhæsive ligander til glykoprotein IIb / IIIa blodpladereceptorer. Når du er på / i forårsager hæmning af trombocytaggregation, hvis omfang afhænger af koncentrationen af ​​dosis og lægemidlet. Hæmning af trombocytaggregation er reversibel; igennem 4 timer efter ophør af infusion trombocytfunktionen genopretter mere end 50%. Det har ikke en mærkbar effekt på protrombintid, og APTT.

Farmakokinetik

Farmakokinetik эptifibatida IMEET lineynыy og dozozavisimыy tegn i struynom vvedenii i blunde af 90 til 250 mg / kg og infusion med en hastighed på 0.5 til 3 ug / kg / min. Med indførelsen af ​​lægemidlet på den anbefalede ordning (bole, zatem infusion) dets plasmakoncentration hurtigt når toppen, derefter falder en smule og kommer til ligevægt inden 4-6 ingen. Koronarangioplastik dette fald kan undgås ved administration af den anden dosis bolus 180 mg / kg 10 minutter efter den første. Plasmaproteinbindingen – 25%.

T_1/2 er 2.5 ingen, clearance – 55-58 ml / kg / time, og V_d – 185-260 ml / kg. Hos raske mennesker, er andelen af ​​den totale renale clearance er 50%; de fleste af de udskilles af nyrerne i uændret form og i form af metabolitter. I humant plasma større metabolitter ikke fundet.

Vidnesbyrd

Akut koronarsyndrom (incl. ustabil angina, akut myokardieinfarkt); forebyggelse af trombotisk okklusion af den påvirkede arterie og akutte iskæmiske komplikationer af perkutan transluminal koronar angioplastik (PTCA), herunder intrakoronar stenting.

Dosisregime

Anvendes sammen med acetylsalicylsyre og heparin. Indtast i / bolus og infusion. Dosis afhænger af indikationen, kliniske situation, regimer, legemsvægt.

Side effekt

Fra blodkoagulationssystemet: mindre blødning (incl. makrogematuriâ) ofte observeret med den samtidige anvendelse af heparin; sjældnere – større blødninger; sjældent – hjerneblødning; i nogle få tilfælde – fatal blødning.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni (antallet af blodplader<100 000 celler /, eller reducere deres antal af 50% eller mere fra baseline).

Kontraindikationer

Historien om blødningsdiatese eller svær unormal blødning i fortiden 30 dage, svær hypertension (systolisk blodtryk>200 mmHg. eller diastolisk blodtryk>110 mmHg.) på baggrund af antihypertensiv behandling, omfattende kirurgi i det foregående 6 Sun., iskæmisk slagtilfælde i den foregående 30 dage eller hæmoragisk slagtilfælde i historien, samtidig eller planlagte anvendelse af en anden inhibitor IIb / IIIa receptor-hæmmere til parenteral administration, behovet for hæmodialyse i nyresvigt grundet, patienter, som er nødvendig for klinisk administration af thrombolytiske (ved akut transmuralt myokardieinfarkt med nye patologiske Q-tak, ST-segment elevation eller venstre grenblok på EKG), amning (amning), barndom og ungdommen op 18 år, Overfølsomhed over for eptifibaditu.

Graviditet og amning

Når graviditet anvendes med forsigtighed og kun i de tilfælde,, når de forventede terapeutiske fordele opvejer den potentielle risiko for fostret.

Brug ikke denne eptifibatid amning (amning).

Forsigtig

Eptifibatid er kun beregnet til brug på et hospital. Før behandlingen, skal alle patienter undersøges nøje for at identificere potentielle blødning, især kvinder, ældre patienter, og patienter med lav kropsvægt, som har den højeste risiko for blødningskomplikationer. Risikoen for blødning er størst ved stedet for arteriel adgang for patienter, undergår PTCA. Det er nødvendigt nøje at overvåge de mulige blødningssteder (incl. sted for kateterisation); Det bør også være opmærksom på eventuel blødning fra mave-tarmkanalen og urinvejene, retroperitoneal blødning.

Der bør udvises forsigtighed ved samtidig brug af andre lægemidler, påvirker hæmostase, herunder thrombolytika, antykoahulyantы, dextran, adenosinphosphat, NSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.

Hvis der under behandlingen er der et behov for akut operation, administration af lægemidlet bør stoppes omgående. Før den planlagte operation indgivelse af lægemidlet blev standset tidligt, til trombocytfunktionen blev restaureret til normal.

I den periode, behandlingen er nødvendig for at begrænse antallet af arterielle og venøse punkteringer, at udelukke / m indsprøjtning, samt anvendelsen af ​​urinkatetre, endotracheale rør og nasogastriske rør. For I / O adgang, skal du ikke bruge en vene, ikke omfattet af kompression (subclavia, jugularis). I tilfælde af alvorlig blødning, som ikke kan stoppes ved at anvende et tryk bandage, Det skal stoppes øjeblikkeligt, og administration af lægemidlet heparin. Risikoen for blødning er størst på det sted, katetret i den femorale arterie under PTCA. Vær forsigtig og sørg, Kun det punkterede den forreste væg af den femorale arterie. System til indførelse af den femorale arterie kan fjernes efter genoprette funktionen til normal koagulation: APTT – mindre 45 sec, der normalt opstår 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/l, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, то необходимо особо тщательное наблюдение. Der kan være en reversibel 5 gange stigning i blødningstiden. Blødningstiden vender tilbage til de oprindelige indikatorer for 2-6 h efter ophør af eptifibatid.

Anbefales ikke til brug sammen med en lav molekylvægt heparin i fravær af klinisk erfaring. Anvendelsen af ​​heparin anbefales i alle tilfælde (i fravær af kontraindikationer for dets anvendelse).

Før behandling for at identificere eventuelle overtrædelser af hæmostase bestemmelse af protrombintid anbefales, APTT, serumkreatinin, blodpladetal, Hæmoglobin, gematokrita. Seneste 3 Indikatoren bør overvåges løbende for 6 timer efter starten af ​​behandlingen, derefter 1 tid / dag. hele behandlingen (eller mere – i tilfælde af fald). Når trombocytopeni nedenfor 100 000 Jeg skulle testes igen for at fjerne pseudotrombocytopeni; heparin bør afbrydes.

Lægemiddelinteraktioner

I en ansøgning med streptokinase øget risiko for blødning.