Equator

Aktivt materiale: Amlodipin, Lisinopril
Da ATH: C09BB
CCF: Antihypertensiva
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10
Når CSF: 01.09.16.04
Producent: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungarn)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller omgang, flad, hvid eller næsten hvid, rejfet, med Valium den ene part og jagter “A+L” på den anden side.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat, natriumcarboxymethylstivelse type A, mikrokrystallinsk cellulose.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Kombineret antihypertensiv medicin, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – ACE-hæmmer, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, før- og afterload, trykket i pulmonale kapillærer, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Udvider arterierne mere, end vener. Det forbedrer blodstrømmen til iskæmisk myocardium. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 timer efter oral administration, toppede gennem 6 ingen. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ingen. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipin – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, i højere grad, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Derfor, FRA.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Sandsynligvis, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (især i vasospastisk angina) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 tid / dag. Mere, end på 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, igennem 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Det hæmmer trombocytaggregationen, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Det har ingen negativ indvirkning på de metaboliske processer, Det ændrer ikke niveauet af plasmalipider. Du kan tildele patienter med samtidig astma, diabetes og gigt.

Kombinationen af ​​lisinopril amlodipin i et lægemiddel kan forhindre udviklingen af ​​mulige bivirkninger, protivoregulyatsiey forårsagede nogen af ​​de aktive stoffer. Så, Calciumantagonister langsom, direkte ekspanderende arterioler, kan føre til natriumretention og kropsvæsker og, Derfor, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Farmakokinetik

Lisinopril

Absorption

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_max plasma (90 ng / ml). Absorption sostavlyaet 30% (6-60%), biotilgængelighed 29%.

Distribution

Связывается исключительно с АПФ.

Det trænger gennem BBB og placenta.

Metabolisme

Må ikke metaboliseres.

Fradrag

Выводится с мочой в неизмененном виде, T_1/2 12.6 ingen. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipin

Absorption

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) absorberes fra mave-tarmkanalen. C_max plasmaniveauer opnået efter 6-10 ingen. Behandlet effekt “første passage” gennem leveren. Biotilgængelighed 64-80%.

Distribution

Ligevægtstilstanden er opnået på 7-8 сутки регулярного приема. V_d om 20 l / kg.

Bindingen til plasmaproteiner – 95-98%. Det trænger gennem BBB.

Metabolisme

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Fradrag

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – som metabolitter; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Det udskilles i modermælk. Total clearance 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 sidste fase 35-50 tid.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

T_1/2 i arteriel hypertension – 48 ingen, hos ældre patienter – til 65 ingen, leversvigt – til 60 ingen, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_max в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, medlemmer af lægemidlet, usandsynligt. AUC, время достижения и величины C_max plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 tid / dag.

Vidnesbyrd

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Dosisregime

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® i samme doser, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Patient, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 fane. uanset måltidet.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® er 1/2 fane. / dag. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

På Hjertefejl и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 fane.

På почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Natrium og kalium i blodet.

På leversygdomme выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® er 1/2 fane. Per dag. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Side effekt

Hjerte-kar-system: 1-3% – ortostatisk hypotension; sjældent – Arytmi, hjertebanken, takykardi (sandsynligvis, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Fra den centrale og perifere nervesystem: 8% – hovedpine, 3% – svimmelhed; 1-3% – svaghed; sjældent – hypersomni, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, asteni, humør labilitet, forvirring.

Den åndedrætsorganerne: 5% – tør hoste.

Fra fordøjelsessystemet: muligt 1-3% – diarré, kvalme, opkastning; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); sjældent – нарушение функции кишечника, mundtørhed, mavesmerter, pancreatitis, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, hepatitis, giperplaziya højre, nedsat appetit.

Fra urinvejene: øget kreatinin, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); sjældent – nedsat nyrefunktion, hyppig vandladning, oligurija, anurija, akut nyresvigt, uræmi, proteinuri.

Metabolisme: hyperkaliæmi.

Dermatologiske reaktioner: 1-3% – kløe, hududslæt, rødme af huden; sjældent – øget sved, alopeci.

Allergiske reaktioner: sjældent – nældefeber; 0.1% – angioneurotisk ødem i ansigtet, lemmer, læber, sprog, epiglottis, strubehoved. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni, neutropeni, agranulocytose (влияние ингибитора АПФ), trombocytopeni, erythropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Andre: 1-3% – отек щиколоток ног, brystsmerter, artralgi; sjældent – syndrom, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, impotens.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Bivirkninger, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Kontraindikationer

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

- Gipertroficheskaya kardiomyopati;

— udtrykt arteriel gipotenzia;

- Kardiogent shock;

- En historie angioødem, incl. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Graviditet;

- Amning;

- Barndommen og ungdommen op 18 år (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

FRA forsigtighed следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (incl. при недостаточности мозгового кровообращения), CHD, koronarinsufficiens, bradykardi, takykardi, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, med let til moderat hypotension, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (incl. sklerodermi, SLE), undertrykkelsen af ​​knoglemarven hematopoiese, sukkersyge, hyperkaliæmi, tilstand efter nyretransplantation, nyresvigt, диете с ограничением натрия, hos ældre patienter, leversvigt.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hypotension, nyresvigt, hyperkaliæmi). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Data, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, ingen.

Forsigtig

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Hvis nyrefunktionen, f.eks, Nyrearteriestenose (især, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), hyponatriæmi, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, lemmer, læber, sprog, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioødem, локализованный на лице, læber, lemmer, normalt, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Hævelse af tungen, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: introduktion 0.1% adrenalin (adrenalin) n / a (0.3-0.5 ml, dvs.. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, dvs.. 0.1 mg), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, især i begyndelsen af ​​behandlingen, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Overdosis

Symptomer: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Behandling: simptomaticheskaya terapi, контроль сердечной деятельности, FRA, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Lægemiddelinteraktioner

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Mens brugen af ​​kaliumbesparende diuretika (spironolacton, triamteren, amilorid), kaliumtilskud, заменителями соли и БАД к пище, indeholder kalium, возможно развитие гиперкалиемии, især hos patienter med nedsat nyrefunktion. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (betablokkere, calciumantagonister (включая верапамил), ACE-hæmmere, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (især med indomethacin, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Østrogen, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodaron, quinidin, betablokkere, antipsykotika (neuroleptika) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, quinidin og andre stoffer, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Cimetidin har ingen indflydelse på amlodipin farmakokinetiku.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 3 år.