Drospirenon

Da ATH:
G03AA12

Farmakologisk virkning.

Efter oral administration drospirenon hurtigt og fuldstændigt absorberet. Den maksimale koncentration i serum er 37 ng / ml, Det nåede ca. 1-2 timer efter en enkelt oral dosis. Biotilgængelighed - omkring 76-85%. Samtidig fødeindtagelse har ingen effekt på biotilgængeligheden af ​​lægemidlet.

Drospirenon bindes til plasma-albumin, Den er ikke bundet til SHBG og SHBG. Kun 3-5% af den totale mængde serum er inaktiv, 95-97% Ikke-specifikt bundet til albumin. Ethinylestradiol-inducerede stigning i SHBG påvirker ikke bindingen af ​​drospirenon med plasmaproteiner. Det gennemsnitlige fordelingsvolumen af ​​drospirenon er 3,7-4,2 l / kg.

Drospirenon helt metaboliseres. De vigtigste metabolitter i plasma er de sure former for drospirenon, som dannes ved at åbne lactonring, og 4,5-dihydro-drospirenon-3-sulfat. Begge metabolitter dannes uden involvering af P450.

Den lille mængde af drospirenon metaboliseres af cytokrom P450 ZA4 (In vitro -data). Clearance rate af drospirenon i serum på ca. 1,2-1,5 ml / min / kg. Direkte interaktion af drospirenon og ethinylestradiol blev fundet.

Koncentration drospirenon i serum faldt i de to faser. I terminalen fase halveringstid er ca. 31 ingen. Drospirenon er output uændret. De metabolitter udskilles i urinen og galden i forholdet 1,2 til 1,4; halveringstid er ca. 1,7 dag.

På farmakokinetikken af ​​drospirenon påvirker ikke koncentrationen af ​​SHBG. Efter daglig administration af koncentrationen lægemiddel i blodet serum stiger med 2-3 gange, nå ligevægtskoncentration i anden halvdel cyklus af modtagelse.