Dorzolamid

Da ATH:
S01EC03

Karakteristisk.

Ингибитор карбоангидразы. Дорзоламида гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, opløseligt i vand, незначительно растворим в метаноле и этаноле. Molekylvægt 360,90.

Farmakologisk virkning.
Protivoglaukomnoe.

Ansøgning.

Ifølge Physicians Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed.

Graviditet og amning.

Når graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af sikkerheden ved anvendelse hos gravide kvinder er ikke udført).

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Teratogene virkninger. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / dag (i 31 gange den anbefalede humane ophthalmisk anvendelse i) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / dag (i 125 gange den anbefalede humane dosis i oftalmologiske brug).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / dag (i 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, incl. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Ukendt, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Overvejer, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, ammet, ammende mødre bør stoppe amningen eller, либо применение дорзоламида.

Bivirkninger.

Данные контролируемых клинических испытаний

Fra nervesystemet og sanseorganer: cirka 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; om 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (cm. Forholdsregler), sløret syn, краснота глаз, tåreflåd, tørre øjne, fotofobi; sjældent er hovedpine, астения/утомляемость.

Fra fordøjelseskanalen: cirka 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; sjældent - kvalme.

Andre: в редких случаях — кожная сыпь, urolithiasis, iridocyclitis.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Bivirkninger, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (incl. angioødem, bronkospasme, kløe, nældefeber), svimmelhed, paræstesi, øjensmerter, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, dyspnø, kontaktdermatitis, næseblod, mundtørhed, irritation i halsen.

Samarbejde.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, incl. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Der er en chance for at øge de kendte systemiske virkninger, forbundet med inhiberingen af ​​kulsyreanhydrase, patienter, modtager carboanhydrasehæmmere interiør og lokale (не рекомендуется сочетанное применение).

Overdosis.

Могут возникнуть следующие symptomer: elektrolytforstyrrelser, Acidose, lidelser i nervesystemet.

Behandling: symptomatisk, kræver overvågning af elektrolytter (især kalium) niveauer og kontrollere pH-værdien af ​​blod.

Dosering og administration.

Konъyunktyvalno. Begravet på 1 falde ned i angrebne øje (eller øjnene) 3 En gang om dagen. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m.

Forholdsregler.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, underkastes systemisk absorption. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, karakteristisk for sulfonamider. Отмечались, selvom det er sjældent, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, toksisk epidermal nekrolyse, fulminant gepatonekroz, agranulocytose, aplastisk anæmi, etc.. дискразии крови. Sensibilisering til sulfonamider kan forekomme ved gentagen brug, uanset administrationsvejen. Når alvorlige bivirkninger eller overfølsomhed manifestation af brugen bør afbrydes.

Hos patienter med akut snævervinklet glaukom i tillæg til fonde, gælder, når okulær, nødvendige yderligere terapeutiske foranstaltninger. Ansøgning 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Funktioner af brug hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (Cl kreatinin mindre end 30 ml / min) ikke bestemt. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (skal bruges med forsigtighed).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.