Diclofenac-RATIOFARM
Aktivt materiale: Diclofenac
Da ATH: M01AB05
CCF: NSAID
Når CSF: 05.01.01.03.01
Producent: ratiopharm GmbH (Tyskland)
Doseringsform, sammensætning og emballage
| Retard Kapsler | 1 caps. |
| diclofenac natrium | 100 mg |
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (5) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (10) – pakker pap.
| Injektionsvæske, opløsning | 1 ml | 1 amp. |
| diclofenac-natrium | 37.5 mg | 75 mg |
2 ml – hætteglas med mørkt glas (1) – pakker pap.
Rektale suppositorier fra næsten hvid til let gullig, Valium, med en glat overflade; på længdesnit, uden plak og agglomerater.
| 1 supp. | |
| diclofenac-natrium | 100 mg |
Hjælpestoffer: cellulose (pulver), kolloidt siliciumdioxid, talg.
5 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
5 PC. – pakninger Valium planimetrisk (10) – pakker pap.
| Piller, enterisk coatet | 1 fane. |
| diclofenac-natrium | 25 mg |
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (5) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (10) – pakker pap.
BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER.
Farmakologisk virkning
NSAID, phenyleddikesyre. Har en udtalt anti-inflammatorisk, mild analgetisk og antipyretisk virkning. Virkningsmekanismen er associeret med inhibering af COX – primære enzym metabolisme af arachidonsyre, er en precursor for prostaglandiner, som spiller en stor rolle i patogenesen af inflammation, smerter og feber. Analgetiske virkning skyldes to mekanismer: perifer (indirekte, ved hæmning af prostaglandinsyntesen) og central (ved at hæmme syntesen af prostaglandiner i det centrale og perifere nervesystem).
Det hæmmer syntesen af proteoglycan i brusk.
I reumatiske sygdomme reducerer ledsmerter i hvile og under bevægelse, samt morgenstivhed og hævelse af led, øger vifte af bevægelse. Det reducerer posttraumatisk og post-operative smerter, og inflammatorisk ødem.
Hæmmer trombocytaggregationen. Langvarig brug har en desensitiverende effekt.
Den lokale anvendelse i oftalmologi reducerer hævelse og smerte i inflammatoriske processer af infektiøs ætiologi.
Farmakokinetik
Når du er inde absorberes fra mave-tarmkanalen. Fødeindtagelse forsinker absorptionshastigheden, graden af absorption ændres ikke. Om 50% det aktive stof metaboliseres i “første passage” gennem leveren. Til rektal indgift absorberes langsommere. Den tid til at nå Cmax i plasma efter oral administration er 2-4 t, afhængig af dosisformen, efter rektal administration – 1 ingen, den / m – 20 m. Koncentrationen af aktivt stof i plasma er en lineær funktion af værdien af den påførte dosis.
Ikke akkumuleres. Plasmaproteinbindingen er 99.7% (hovedsagelig til albumin). Det trænger ind i synovialvæsken, Cmax gennemføres på 2-4 timer senere, end i plasma.
I vid udstrækning metaboliseres til dannelse flere metabolitter, herunder to farmakologisk aktive, men mindre, Cem diclofenac.
Systemisk clearance af det aktive stof er ca. 263 ml / min. T1/2 fra plasma er 1-2 ingen, ledvæske – 3-6 ingen. Om 60% dosis udskilles som metabolitter nyrer, mindre 1% udskilles i urinen som uændret, resten udskilles som metabolitter i galden.
Vidnesbyrd
Ledsyndrom (rheumatoid arthritis, slidgigt, ankiloziruyushtiy spondylitis, gigt), degenerative og kroniske inflammatoriske sygdomme i bevægeapparatet (osteochondrose, slidgigt, periartropatii), Post-traumatisk betændelse i blødt væv og bevægeapparatet (stretching, skader). Smerter i rygsøjlen, neuralgi, mialgii, artralgii, smerte og inflammation efter kirurgi eller læsion, smerter gigt, migræne, algomenorrhea, smerter i adnexitis, proctitis, kvababbelser (galde og renal), smerter i infektiøse og inflammatoriske sygdomme i øvre luftveje.
Til topisk anvendelse,: inhibering af miosis operation for grå stær, forebyggelse af cystoidt makulært ødem, forbundet med fjernelse og linsen implantation, øjenbetændelse smitsomme natur, posttraumatisk inflammation trænge ind og ikke-penetrerende sår øjeæblet.
Dosisregime
For indtag for voksne er en enkelt dosis 25-50 mg 2-3 gange / dag. Hyppigheden af indgivelse afhænger af doseringsformen, sværhedsgraden af sygdommen og er 1-3 gange / dag, rektalt – 1 tid / dag. Til behandling af akutte tilstande eller ødem forværring af kronisk proces, der anvendes / m ved en dosis 75 mg.
For børn over 6 teenage år og daglige dosis er 2 mg / kg.
Eksterne anvendt i en dosis på 2-4 g (afhængigt af størrelsen af smertefulde område) i det berørte område 3-4 gange / dag.
Ved anvendelse i oftalmologi frekvens og varighed af administration bestemmes individuelt.
Den maksimale dosis: indtagelse for voksne – 150 mg / dag.
Side effekt
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, anoreksi, smerter og ubehag i epigastriske region, flatulens, forstoppelse, diarré; i nogle tilfælde – eroderende og ulcerøse læsioner, blødning eller perforering af mavetarmkanalen; sjældent – unormal leverfunktion. Når rektalt administreret i enkelte tilfælde forekom betændelse i tyktarmen med blødning, forværring af ulcerøs colitis.
Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, hovedpine, excitation, søvnløshed, irritabilitet, Træthedsfornemmelse; sjældent – paræstesi, synshandicap (uskarphed, dobbeltsyn), støj i ørerne, søvnforstyrrelser, kramper, irritabilitet, rysten, psykiske lidelser, depression.
Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – anæmi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose.
Fra urinvejene: sjældent – nedsat nyrefunktion; i disponerede patienter kan være ødemer.
Dermatologiske reaktioner: sjældent – hårtab.
Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe; når de anvendes i form af øjendråber – kløe, rødme, lysfølsomhed.
Lokale reaktioner: i stedet for / m mulig afbrænding, i nogle tilfælde – Uddannelse infiltration, byld, nekrose af fedtvæv; til rektal indgivelse kan være lokal irritation, udseendet af slim blandet med blod, smertefuld afføring; når det anvendes topisk i sjældne tilfælde – kløe, rødme, udslæt, brænding; lokal applikation i oftalmologi mulig forbigående brændende fornemmelse og / eller forbigående sløret syn umiddelbart efter instillation.
Med langsigtede udendørs applikationer og / eller anvendes på det store flade af kroppen kan være systemiske bivirkninger grundet resorptive virkning af diclofenac.
Kontraindikationer
Eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen i den akutte fase, “aspirinovaâ treklang”, overtrædelse af hæmatopoiesis af uklar ætiologi, overfølsomhed over for diclofenac, og doseringsformen komponenter, eller andre NSAID-præparater.
Graviditet og amning
Anvendelse under graviditet og amning er mulig i de tilfælde,, når den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller nyfødte.
Forsigtig
Med forsigtighed anvendes ved sygdomme i leveren, nyre, GI historie, dyspepsi, astma, hypertension, Hjertefejl, umiddelbart efter en større operation, samt hos ældre patienter.
Når du angiver en historie af allergiske reaktioner over for NSAID diclofenac og sulfitter bruges kun i nødstilfælde. Under behandling kræver systematisk overvågning af lever- og nyrefunktion, perifert blod.
Vi anbefaler ikke rektal brug hos patienter med anorektal sygdom eller en historie af blødning anorektal. Udadtil bør kun anvendes på intakte hudområder.
Undgå kontakt med øjne diclofenac (undtagen øjendråber) eller slimhinde. Patienter, ved hjælp af kontaktlinser, Du bør anvende øjendråber ikke tidligere end 5 min efter fjernelse linse.
Anbefales ikke til brug hos børn under en alder af 6 år.
Under behandlingen doseringsformer til systemisk brug anbefales ikke brug af alkohol.
Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer
Under behandling kan nedsætte hastigheden af psykomotoriske reaktioner. Med forværringen af synsstyrken efter brug øjendråber bør ikke køre bil og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter.
Lægemiddelinteraktioner
I en ansøgning med diclofenac antihypertensiva kan svække deres indsats.
Der er få rapporter om forekomsten af krampeanfald hos patienter, tager både NSAID og quinolon antibiotika serie.
Mens anvendelsen af corticosteroider øger risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet.
Med samtidig anvendelse af diuretika kan nedsætte den diuretiske virkning. Mens brugen af kaliumbesparende diuretika kan øge koncentrationen af kalium i blodet.
Når de anvendes samtidig med andre NSAID-præparater kan øge risikoen for bivirkninger.
Der er rapporter om hypoglykæmi eller hyperglykæmi hos patienter med diabetes, diclofenac anvendes samtidig med de hypoglykæmiske lægemidler.
I en applikation med acetylsalicylsyre kan nedsætte koncentrationen af diclofenac i blodplasmaet.
Selvom kliniske undersøgelser ikke har fundet indflydelse af diclofenac om virkningerne af antikoagulanter, beskrevet isolerede tilfælde af blødning, mens brugen af diclofenac og warfarin.
Med samtidig brug kan forøge koncentrationen af digoxin, lithium og phenytoin i blodplasma.
Absorptionen af diclofenac fra mavetarmkanalen reduceres mens brugen af kolestiraminom, mindre – med colestipol.
Med samtidig brug kan forøge koncentrationen af methotrexat i plasma og forøget toksicitet.
Med samtidig brug af diclofenac kan ikke påvirke biotilgængeligheden af morfin, Imidlertid kan koncentrationen af den aktive metabolit af morfin øges i nærvær af diclofenac, hvilket forøger risikoen for bivirkninger af morfin metabolit, incl. respirationsdepression.
I en ansøgning med pentazocin, et tilfælde af grand mal anfald; rifampicin – muligt at reducere koncentrationen af diclofenac i plasma; med ceftriaxon – øget udskillelse af ceftriaxon i galden; Cyclosporin – kan øge nefrotoksicitet af cyclosporin.
