Dienogest

Da ATH:
G03FA15

Farmakokinetik

Efter oral dienogest hurtigt og fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen. C_max opnås gennem 2.5 ingen. Den absolutte biotilgængelighed af dienogest 96% og lagres i kombination med ethinylestradiol.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 gange, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Distribution

Om 10% dienogest er i en fri form i plasma, om 90% – ikke-specifikt bundet til albumin. Dienogest binder ikke til specifikke transportproteiner – globulin, kønshormon-bindende (SHBG), og corticosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – og, så, Testosteron fortrænger ikke fra dets association med SHBG og cortisol i forbindelse med DRG. Usandsynlig, dienogest, der påvirker de fysiologiske processer af transport af endogene steroider.
Dienogest lidt akkumuleres med daglige indtag. Gennemsnitlig koncentration i plasma er ca. 30 ng / ml efter tre behandlingscykler.

Metabolisme

Effekt “første passage” mindre. Dienogest overvejende metaboliseres ved hydroxylering, gidrogenizacii, konjugation og smagsstoffer til inaktive metabolitter.

Fradrag

T_1/2 er om 9 h i enkeltdosis og ca. 10 h ved flerdosis.
Efter en enkelt dosis 1 Janine Bean total clearance af dienogest 3.6 l / t og marginalt reduceret til 2.8 l / t efter tre behandlingscykler.
Værdi udskillelse af dienogest i urin og afføring fra 3.2 efter indtagelse 0.1 dienogest mg / kg legemsvægt.
Efter oral administration om 86% af dosis udskilles 6 dage. Det meste af dette beløb (om 42%) vises for første 24 ingen, hovedsageligt, urin.