Dexamethason (Injektionsvæske, opløsning)

Aktivt materiale: Dexamethason
Da ATH: H02AB02
CCF: GCS til injektion
Når CSF: 04.02
Producent: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Injektionsvæske, opløsning klar, farveløs eller svagt lysegul.

Hjælpestoffer: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, natriummetabisulfit, dinatrium EDTA, Natriumhydroxid, vand d / og.

2 ml – ampul (5) – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
2 ml – ampul (5) – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
2 ml – ampul (5) – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
2 ml – ampul (5) – pakninger Valium planimetrisk (4) – pakker pap.
2 ml – ampul (5) – pakninger Valium planimetrisk (5) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER.

Farmakologisk virkning

GCS. Det hæmmer funktionen af ​​leukocytter og vævsmakrofager. Begræns migration af leukocytter til inflammation. Krænker evne makrofager til fagocytose, samt dannelsen af ​​interleukin-1. Det bidrager til stabilisering af lysosomale membraner, derved reducere koncentrationen af ​​proteolytiske enzymer i inflammation. Reducerer kapillærpermeabilitet, forårsaget af frigivelsen af ​​histamin. Det hæmmer aktiviteten af ​​fibroblaster og collagen dannelse.

Det hæmmer aktiviteten af ​​phospholipase₂, hvilket fører til undertrykkelse af syntesen af ​​prostaglandiner og leukotriener. Det undertrykker frigivelsen af ​​COX (især COX-2), hvilket også er med til at reducere produktionen af ​​prostaglandiner.

Det reducerer antallet af cirkulerende lymfocytter (T- og B-celler), monotsitov, eosinofiler og basofiler som et resultat af deres forskydning fra det vaskulære væv ind i lymfoide; undertrykker dannelsen af ​​antistoffer.

Dexamethason hæmmer frigivelsen af ​​hypofyse ACTH og β-lipotropina, men det reducerer ikke niveauet af cirkulerende β-endorfin. Det hæmmer sekretionen af ​​TSH og FSH.

Når den umiddelbare anvendelse af beholderne har en vasokonstriktor effekt.

Dexamethason har en udtalt dosisafhængig effekt på metabolismen af ​​kulhydrater, protein og fedt. Det stimulerer gluconeogenese, Det fremmer indfangningen af ​​aminosyrer i leveren og nyrerne, Det øger aktiviteten af ​​enzymer glukoneogenese. Leveren dexamethason forøger aflejring af glykogen, stimulere aktiviteten af ​​glykogen syntese og glukose fra produkter af protein metabolisme. Forhøjet blodglucose aktiverer udskillelsen af ​​insulin.

Dexamethason inhiberer glukoseoptagelse ved fedtceller, hvilket fører til aktivering af lipolyse. Men på grund af en stigning i insulinsekretion stimuleres lipogenese, hvilket fører til fedtophobning.

Det har kataboliske virkning i det lymfoide væv og bindevæv, muskel, fedtvæv, hud, knogle. Osteoporose og Cushings syndrom er de vigtigste faktorer, begrænser varigheden af ​​behandling med kortikosteroider. Som et resultat af kataboliske handlinger kan undertrykke vækst hos børn.

Ved høje doser af dexamethason kan øge ophidselse af hjernevæv og bidrager til nedsættelse af tærsklen af ​​konvulsive parathed. Det stimulerer overdreven produktion af saltsyre og pepsin i maven, som bidrager til udviklingen af ​​mavesår.

I den systemiske anvendelse af terapeutisk aktivitet af dexamethason forårsaget af anti-inflammatorisk, antiallergisk, immunosuppressive og antiproliferative virkninger.

For ekstern og lokal påføring af terapeutisk aktivitet af dexamethason grund antiinflammatorisk, anti-allergisk og antiexudativ (tak vasokonstriktorvirkning) handling.

Som anti-inflammatorisk aktivitet overstiger hydrocortison 30 tid, Det har ingen mineralocorticoid aktivitet.

Farmakokinetik

Plasmaproteinbindingen – 60-70%. Trænger histohematogenous barrierer. I en lille mængde udskilles i modermælk.

Det metaboliseres i leveren.

T_1/2 er 2-3 ingen. Rapporter nyhederne.

Den lokale anvendelse i oftalmologi optages gennem hornhinden med intakt epitel i det forreste kammer af øjet fugt. Når inflammation af væv i øjet, eller slimhindelæsioner i hornhinden og absorptionshastigheden af ​​dexamethason signifikant forøget.

Vidnesbyrd

Oralt: Biermer sygdom; akut og subakut thyroiditis, gipotireoz, progressiv ophthalmopati, forbundet med tyreotoksikose; bronkial astma; rheumatoid arthritis i den akutte fase; NYAK; bindevævssygdomme; autoimmun hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, aplasi og gipoplaziya krovetvoreniya, agranulocytose, serumsygdom; akut erythroderma, pemphigus (sædvanlig), akut eksem (i begyndelsen af ​​behandlingen); malignitet (som palliativ behandling); medfødt adrenogenitalt syndrom; cephaledema (normalt efter en foreløbig parenterale kortikosteroider).

Til parenteral indgivelse: chokket over forskellige genesis; cephaledema (på hjernetumor, traumatisk hjerneskade, neurokirurgi, en hjerneblødning, éncefalite, meninges, stråleskade); astmatisk status; alvorlige allergiske reaktioner (angioødem, bronkospasme, dermatosis, alvorlig anafylaktisk reaktion på en medicin, transfusion serum, pyrogene reaktioner); akut hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, akut lymfoblastisk leukæmi, agranulocytose; alvorlige smitsomme sygdomme (sammenholdt med antibiotika); akut binyrebarkinsufficiens; Akut kryds; artropati (frossen skulder, epicondylitis, stiloidit, ʙursit, tendinitis, kompressionnaya neuropati, osteochondrose, gigt af forskellige ætiologier, slidgigt).

Til anvendelse i oftalmisk praksis: purulent og allergisk conjunctivitis, keratit, keratoconjunctivitis uden at beskadige epitel, Irit, iridocyclitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episcleritis, scleritis, betændelse efter øjenskader og operationer, overført ophtalmia.

Dosisregime

Individuel. Indvendigt med svær sygdom i begyndelsen af ​​behandlingen ordineres til 10-15 mg / dag, vedligeholdelsesdosis kan være 2-4.5 mg eller mere pr dag. Den daglige dosis er opdelt i 2-3 adgang. I små doser taget 1 tid / dag om morgenen.

Til parenteral indgivelse administreres i / i langsom bolus eller infusion (akutte og uopsættelige forhold); / M; er det også muligt periartikulær og intraartikulær injektion. Inden for en dag kan administreres ved 4 til 20 mg dexamethason 3-4 gange. Varigheden af ​​parenteral indgivelse er generelt 3-4 dag, derefter gå videre til vedligeholdelsesbehandling med mundtlig form. I den akutte fase i forskellige sygdomme og tidlig behandling dexamethason anvendes i højere doser. Efter at have nået den effektive dosis reducerer et interval på flere dage at nå vedligeholdelsesdosis eller afbrydelse af behandlingen til.

Ved anvendelse i oftalmologi i akutte tilstande indpodet i den konjunktivale sæk af 1-2 drop. hver 1-2 ingen, derefter, reducerer inflammation, hver 4-6 ingen. Varighed af behandlingen 1-2 dage til flere uger, afhængigt af det kliniske forløb af sygdommen.

Side effekt

På den del af det endokrine system: reduceret glucosetolerance, steroid diabetes eller en manifestation af latent diabetes mellitus, binyrebarksuppression, Cushings syndrom (incl. månen ansigt, fedme, hypofyse typen, girsutizm, forhøjet blodtryk, dysmenoré, amenorré, myasthenia, striae), forsinket seksuel udvikling hos børn.

Metabolisme: øget udskillelse af calciumioner, hypocalcæmi, vægtøgning, negativ nitrogenbalance (forøget proteinnedbrydning), øget sved, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delirium, desorientering, eufori, hallucinationer, affektive sindssyge, depression, paranoia, intrakraniel hypertension, nervøsitet eller angst, søvnløshed, svimmelhed, vertigo, pseudotumor lillehjernen, hovedpine, kramper.

Hjerte-kar-system: Arytmi, bradykardi (op til hjertesvigt); udvikling (hos disponerede patienter) eller øget sværhedsgrad af kronisk hjertesvigt, EKG-forandringer, typisk for hypokalæmi, forhøjet blodtryk, hyperkoagulation, trombose. Patienter med akut og subakut myokardieinfarkt – spread nekrose, bremse dannelsen af ​​arvæv, som kan føre til brud af hjertemusklen; når intrakraniel introduktion – næseblod.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, pancreatitis, Steroid sår i mavesækken og duodenum, erosiv øsofagitis, blødning og perforering af mavetarmkanalen, øget eller nedsat appetit, flatulens, Ikotech; sjældent – stigning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase.

Fra sanserne: zadnyaya subkapsulyarnaya grå stær, øget intraokulært tryk med mulige skader på synsnerven, tilbøjelighed til at udvikle sekundær bakteriel, fungale eller virale infektioner i øjet, trofiske ændringer i hornhinden, exophthalmos.

På den del af bevægeapparatet: aftagende vækst og ossifikation processer hos børn (tidlig lukning af zonerne epifysale vækst), osteoporose (sjældent – patologiske frakturer, aseptisk nekrose af caput humeri og lårben), muskel seneruptur, steroidnaya myopati, reduceret muskelmasse (atrofi).

Dermatologiske reaktioner: forsinket sårheling, petekkier, ekkymose, udtynding af huden, Hyper- eller hypopigmentering, steroid akne, striae, tilbøjelighed til udvikling af pyoderma og candidiasis.

Allergiske reaktioner: Generaliseret (incl. hududslæt, kløende hud, anafylaktisk shock) og når de påføres topisk.

Effekter, forbundet med immunosuppressiv virkning: udvikling eller forværring af infektion (forekomsten af ​​denne bivirkning bidrager fællesskab brugte immunosuppressive og vaccination).

Lokale reaktioner: når de indgives parenteralt – nekrose.

Ved topisk: sjældent – kløe, hyperæmi, brænding, tørhed, folliculitis, acne, gipopigmentatsiya, perioral dermatitis, atopisk dermatitis, maceration af huden, træk infektion, hudatrofi, striae, trøjer. Med langvarig brug, eller anvendes på store områder af huden kan udvikle systemiske bivirkninger, karakteristisk for GCS.

Kontraindikationer

For kortvarig brug af helbredsmæssige årsager – Overfølsomhed over for dexamethason.

Til intraartikulære administration og indførelsen af ​​direkte til læsionen: forrige artroplastik, abnorm blødning (endogen eller forårsaget af brug af antikoagulanter), intra-artikulær fraktur, smitsomme (septisk) inflammation i leddene og periarticular infektioner (incl. historie), samt fælles infektionssygdom, markant periartikulær osteoporose, ingen tegn på betændelse i leddet (“tør” fælles, såsom osteoarthritis uden synovitis), markant ødelæggelse og deformitet af det fælles knogle (skarp indsnævring af det fælles rum, ankiloz), ustabilitet i leddet som følge af gigt, aseptisk nekrose af de formative fælles epifyser af knogler.

Til udendørs brug: Bakteriel, Viral, fungale hudsygdomme, lupus, kutane manifestationer af syfilis, hudtumorer, efter vaccination periode, krænkelse af integriteten af ​​huden (sår, sår), barndom (til 2 år, kløe i den anale område – til 12 år), Rosacea, acne vulgaris, perioral dermatitis.

Til brug i oftalmologi: Bakteriel, Viral, fungale sygdomme i øjet, okulær tuberkulose, krænkelse af integriteten af ​​epitelet i øjet, akutte form af purulent øjeninfektion i mangel af specifik behandling, corneasygdom, kombineret med epiteliale defekter, trachom, glaukom.

Graviditet og amning

Når graviditet (især i I trimester), og amning dexamethason bruges med den forventede terapeutiske virkning og bivirkninger på fosteret. Når langvarig behandling under graviditet er ikke udelukket muligheden for overtrædelser af fostervækst. I tilfælde af en sen graviditet er der risiko for atrofi af binyrebarken fosteret, som kan kræve udskiftning terapi i nyfødte.

Forsigtig

C Der bør udvises forsigtighed, når parasitære og virusinfektioner, svampe- eller bakteriel oprindelse (øjeblikket eller for nylig overført, herunder den nylige kontakt med en patient) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fase), aktivere vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (eller mistænkt), systemisk mykose; aktiv og latent tuberkulose. Ansøgning om alvorlige infektionssygdomme er kun tilladt på baggrund af specifik behandling.

Der bør udvises forsigtighed for 8 uger før og 2 uger efter vaccination, når lymfadenitis efter BCG-vaccination, med immundefekt (incl. AIDS eller HIV-infektion).

Der bør udvises forsigtighed i sygdomme i fordøjelseskanalen: mavesår og sår på tolvfingertarmen, эzofagite, gastritis, akut eller latent mavesår, nyligt etablerede tarm anastomose, colitis ulcerosa med truslen om perforation eller absces, diverticulum.

Der bør udvises forsigtighed ved sygdomme i det kardiovaskulære system, incl. efter nyligt myokardieinfarkt (hos patienter med akut og subakut myokardieinfarkt kan spredes nekrose, bremse dannelsen af ​​arvæv og derved bryde hjertemusklen), I dekompenseret kronisk hjertesvigt, hypertension, giperlipidemii), i endokrine sygdomme – sukkersyge (incl. overtrædelse af kulhydrat tolerance), tyreotoksikose, gipotireoze, Cushings sygdom, med svær kronisk nyre- og / eller leverfunktion, nefrourolitiaze, med hypoalbuminæmi og betingelser, disponerende til dens forekomst, ved systemisk osteoporose, myasthenia, Ostrom psykose, fedme (III-IV степени), når polio (undtagen bulbar form for hjernebetændelse), åbent- og vinkel-lukning glaukom.

Om nødvendigt bør intraartikulær administration anvendes med forsigtighed hos patienter med svær almentilstand, ineffektivitet (eller kortvarig) handlinger 2 predыduschyh indført (under hensyntagen til de enkelte ejendomme, der anvendes GCS).

Før og under behandlingen Valium er det nødvendigt at overvåge blodtælling, glykæmiske og plasma elektrolytter.

Når tilstødende infektioner, septisk betingelser og tuberkulose, skal være samtidige antibiotikum.

Dexamethason-induceret relativ binyrebarkinsufficiens kan vare i flere måneder efter dens annullering. I betragtning af dette, i stressede situationer, der indtræffer i perioden, hormonbehandling CV med samtidig ansættelse af salte og / eller mineralocorticoid.

Ved anvendelse af dexamethason hos patienter med herpes hornhinde bør have i tankerne mulighed for dens perforering. Under behandlingen er det nødvendigt at kontrollere det intraokulære tryk og tilstanden af ​​hornhinden.

Med den pludselige annullering af dexamethason, især i tilfælde af at der forinden i høje doser, en såkaldt abstinenser (ikke skyldes gipokortitsizm), manifesterer anoreksi, toshnotoy, retardering, generaliserede smerter i bevægeapparatet, generel svaghed. Efter annullering af dexamethason i et par måneder kan opretholdes relativ binyrebarkinsufficiens. Hvis i denne periode er der stressede situationer, udnævnt (om angivelser) på tidspunktet for SCS, eventuelt i kombination med en mineralokortikoid.

Under behandling kræver overvågning af blodtryk, vand og elektrolytbalancen, perifert blod og niveauet af glukose, samt observation af en øjenlæge.

Hos børn under langsigtet bør overvåges nøje for dynamikken i vækst og udvikling behandling. Babyer, at under behandling i kontakt med patienter med mæslinger eller skoldkopper, profylaktisk ordinere specifikke immunoglobuliner.

Lægemiddelinteraktioner

Mens anvendelsen af ​​antipsykotiske lægemidler, ʙukarʙanom, AZA er risiko for grå stær; med organer, antikolinerge virkninger – risikoen for glaukom.

I en ansøgning med dexamethason reducerede effektiviteten af ​​insulin og orale hypoglykæmiske lægemidler.

Mens brugen af ​​hormonale kontraceptiva, androgenami, Østrogen, anabolske steroider kan hirsutisme, acne.

Mens anvendelsen af ​​diuretika kan øge udskillelsen af ​​kalium; NSAID (incl. acetylsalicylsyre) – øget forekomst af eroderende og ulcerøse læsioner og blødning fra mave-tarmkanalen.

I en ansøgning med orale antikoagulanter kan svække antikoagulerende effekt.

I en ansøgning med hjerteglykosider mulig forringelse af hjerteglykosider portabilitet grund af kaliummangel.

I en ansøgning med aminoglutethimid kan nedsætte eller hæmning virkninger af dexamethason; med carbamazepin – kan reducere virkningen af ​​dexamethason; med efedrin – forøgelse af udskillelse fra kroppen af ​​dexamethason; imatinib – muligt at reducere koncentrationen af ​​imatinib plasma induktion på grund dets metabolisme og øge udskillelsen af.

I en ansøgning med itraconazol øger effekten af ​​dexamethason; med methotrexat – eventuelt øget hepatotoksicitet; med praziquantel – kan nedsætte koncentrationen af ​​praziquantel i blod.

I en ansøgning med rifampicin, phenytoin, barbiturater kan svække effekten af ​​dexamethason på grund af stigende sin udskillelse fra kroppen.