Deferasirox

Da ATH:
V03AC03

Farmakologisk virkning

Комплексообразующий тройной лиганд, har en høj affinitet for Fe3 + og binde den i et forhold på 2:1. Lægemidlet øger jernudskillelse fortrinsvis med afføring. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Farmakokinetik.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — около 70%. Биодоступность повышается на 13–25% при приеме за 30 minutter før måltider med normalt eller højt fedtindhold. Биодоступность у подростков (12–17 лет) og børn (2–12 лет) после однократного и многократного приемов ниже, end hos voksne (hos børn under 6 лет на 50%). TCmax 1,5–4 ч. Объем распределения у взрослых — около 14 l. Kontakt proteiner - 99%. Метаболизируется путем глюкуронирования с помощью UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (om 8%). В кишечнике происходит деконъюгация и последующая реабсорбция (энтерогепатическая циркуляция). T1/2 — 8–16 ч. Skriv hovedsagelig i fæces (84%) и в меньшей степени — с мочой (8%).

Vidnesbyrd.

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 enheder (100 ml / kg) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, indikerer udviklingen af ​​kronisk jernophobning (incl. при повышении ферритина сыворотки более 1000 ug / l).

Dosisregime

Inde, fastende (til 30 minutter, før du spiser), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время. Den første dosis - 20 mg / kg / dag. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (ca mere end 4 transfusioner per måned for voksne) - 30 mg / kg, modtager mindre 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 10 mg / kg.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза препарата должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3–6 мес (под контролем уровня ферритина сыворотки) ступенчато, по 5–10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 ug / l, рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Tabletter blev anbragt i et glas vand eller orange eller æblesaft (100–200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. Suspensionen indtages oralt, hvorefter dets rester i bægeret tilsattes lille mængde vand eller juice, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком таблетки.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, graviditet, amning.

Omhyggeligt. Nedsat nyre- / leverfunktion, гиперкреатининемия выше возрастной нормы, повышение активности «печеночных» трансаминаз более чем в 5 tid.

Side effekt.

Forekomsten af ​​bivirkninger: Tit (1/10 og mere), tit (mere 1/100 mindre 1/10), Sommetider (mere 1/1000 mindre 1/100).

Fra nervesystemet: часто — головная боль; иногда — головокружение, alarm, søvnforstyrrelser.

Fra sanserne: иногда — ранняя катаракта, makulopatija, høretab.

Den åndedrætsorganerne: иногда — боль в глотке.

Fra fordøjelsessystemet: часто — диарея или запор, dyspepsi, opkastning, kvalme, gastralgia, flatulens, øget ALT, IS; иногда — гастрит, hepatitis, cholelithiasis.

For huden: часто — сыпь, kløe; иногда — нарушение пигментации.

Fra urinvejene: очень часто — гиперкреатининемия, часто — протеинурия.

Andre: иногда — гипертермия, hævelse, Træthedsfornemmelse.

Overdosis

Symptomer: hovedpine, kvalme, opkastning, diarré.

Behandling: induktion af opkastning eller maveskylning, simptomaticheskaya terapi.

Lægemiddelinteraktioner

Не следует сочетать с Al3+-содержащими антацидами, PM, danner komplekser med jernioner.

Forsigtig.

Терапию должны проводить врачи, med erfaring i behandling af kronisk jernophobning posttransfusion.

Рекомендуется определять креатинин сыворотки крови 2 раза до начала лечения и ежемесячно в ходе терапии.

Взрослым пациентам суточную дозу препарата можно уменьшить на 10 mg / kg, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующая гипекреатининемия составила более 50% sammenlignet med den gennemsnitlige forbehandling, и не могла быть связана с др. årsager. Hos børn, kan dosis reduceres med 10 mg / kg, если на протяжении двух визитов подряд креатинин плазмы превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессирующее повышение креатинина с превышением верхней границы нормы, терапию препаратом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации.

Ежемесячно рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. При прогрессирующем повышении активности «печеночных» трансаминаз, не связанном с какими-либо др. årsager, терапию следует прервать. После установления причины изменений или после нормализации показателей, можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.

При развитии кожной сыпи легкой или умеренной степени тяжести лечение продолжают без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо прервать лечение.

До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (oftalmoskopi herunder fundus). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Ежемесячно следует определять уровень ферритина сыворотки. Лечение следует прекратить, если концентрация ферритина сыворотки менее 500 ug / l.

У детей каждые 12 месяцев рекомендуется контролировать массу тела и рост.