Brinzolamid

Da ATH:
S01EC04

Karakteristisk.

Ингибитор карбоангидразы. Hvidt pulver, uopløseligt i vand, хорошо растворим в метаноле, opløseligt i ethanol. Molekylvægt 383,5.

Farmakologisk virkning.
Protivoglaukomnoe.

Ansøgning.

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed.

Begrænsninger gælder.

Barndom (er ikke fastslået sikkerhed og virkning hos børn).

Graviditet og amning.

Når graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af sikkerheden ved anvendelse hos gravide kvinder er ikke udført).

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Teratogene virkninger. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 og 6 mg / kg / dag (i 20, 62 og 125 gange den anbefalede humane ophthalmisk anvendelse i) shows, ved en dosering 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. Hos rotter blev kropsvægten reduceret med pigefostre, behandlet under graviditeten brinzolamid indadtil doser 18 mg / kg / dag (i 375 gange den anbefalede humane dosis i oftalmologiske brug). Vægttab af embryonerne var proportional med reduktionen af ​​vægtøgning hos kvindelige, således den ikke forstyrre udviklingen af ​​organer eller væv. Visning, at oral administration af mærket kulstof brinzolamid drægtige rotter, ¹⁴C-brinzolamid passerer gennem moderkagen og findes i føtale væv og blod.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 mg / kg / dag (i 312 gange den anbefalede humane dosis i oftalmologiske brug) diegivende rotter blev der ikke observeret nogen effekt, Ud over at reducere legemsvægt i afkommet. Men koncentrationen ¹⁴C brinzolamid i mælk var under, end koncentrationerne i blod og plasma.

Ukendt, om brinzolamid kommer i modermælk af ammende kvinder. Overvejer, Mange lægemidler i modermælken og derefter, brinzolamid, som kan forårsage alvorlige bivirkninger hos børn, ammet, ammende mødre bør stoppe amningen eller, eller brug af brinzolamid.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, dermatitis, tørre øjne, følelse af fremmedlegeme i øjet, hovedpine, hyperæmi, udledning fra øjnene, ubehag i øjnene, keratit, smerte og kløe i øjnene; mindre 1% - Konjunktivitis, dobbeltsyn, svimmelhed, astenopi, keratokonъyunktyvyt, keratopati, de første tegn på blepharitis (følelsen af ​​øjenlåg eller klæber skorpe på kanterne af øjenlågene), tåreflåd.

Fra åndedrætssystemet: 1–5% — ринит, åndenød, pharyngitis.

Fra fordøjelseskanalen: 5–10% — горький, sur eller usædvanlig smag i munden; mindre 1% - Diarré, mundtørhed, dyspepsi, kvalme.

Andre: mindre 1% - Allergiske reaktioner, nældefeber, alopeci, brystsmerter, hypertension, nyre smerter.

Samarbejde.

Der er en chance for at øge de kendte systemiske virkninger, forbundet med inhiberingen af ​​kulsyreanhydrase, patienter, modtager carboanhydrasehæmmere interiør og lokale (Det anbefales ikke at bruge både brinzolamid som instillyatsionnoy formularer og orale carboanhydrasehæmmere).

Overdosis.

Data om overdosering hos mennesker, når det påføres topisk brinzolamid mangler. Hvis kan forekomme indtagelse efter symptomer: elektrolytforstyrrelser, Acidose, lidelser i nervesystemet. Behandling: symptomatisk, kræver overvågning af elektrolytter (især kalium) niveauer og kontrollere pH-værdien af ​​blod.

Dosering og administration.

Instillyatsionno. Begravet på 1 falde ned i konjunktivalsækken af ​​det ramte øje (eller øjnene) 2 En gang om dagen. Ved brug af andre lokale oftalmologiske betyder intervallet mellem instillation bør være mindst 10-15 minutter.

Forholdsregler.

Brinzolamid er sulfanilamid og selvom påføres topisk, underkastes systemisk absorption. I denne henseende, ved brug brinzolamid øjendråber kan forekomme sidereaktioner, karakteristisk for sulfonamider. Sjældent, men der kan være dødsfald som følge af alvorlige reaktioner på sulfonamider, включая синдром Стивенса — Джонсона, toksisk epidermal nekrolyse, fulminant gepatonekroz, agranulocytose, aplastisk anæmi, etc.. overtrædelse af hæmatopoiese. Sensibilisering til sulfonamider kan forekomme ved gentagen brug, uanset administrationsvejen. Når alvorlige bivirkninger eller overfølsomhed manifestation af brugen bør afbrydes.

I sjældne tilfælde med orale carboanhydrasehæmmere med er blevet rapporteret høje doser af salicylater ændringer i syre-base og elektrolytbalancen. Derfor, i behandlingen af ​​brinzolamid til at overveje muligheden for sådanne lægemiddelinteraktioner hos patienter.

Effekten af ​​langvarig udsættelse for brinzolamid på hornhindens epitel er ikke fuldt værdsat. Hos patienter med akut snævervinklet glaukom i tillæg til fonde, gælder, når okulær, nødvendige yderligere terapeutiske foranstaltninger. Ansøgning 1% brinzolamid oftalmologiske suspension i patienter med akut anfald af snævervinklet glaukom er ikke blevet undersøgt.

Funktioner af brug hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) ikke bestemt. Da brinzolamid (og dets metabolit) udskilles hovedsageligt via nyrerne, Det anbefales ikke i denne patologi.

Hos patienter med nedsat leverfunktion brinzolamid med forsigtighed (tilstrækkelige kliniske undersøgelser er ikke udført).

Der bør udvises forsigtighed ved bilkørsel og betjening af maskiner (på grund af muligheden for forbigående sløret syn efter instillation).

Før du bruger produktet skal fjernes kontaktlinser og bære dem tidligst 15 minutter efter inddrypning.