Betagistin: instruktioner til brug af medicinen, struktur, Kontraindikationer

Da ATH:
N07CA01

Betagistin: ansøgning

Sygdom og Menieres syndrom (incl. tinnitus og høretab), vestibulær vertigo af forskellig oprindelse (vertebrobasilar insufficiens, traumatisk encephalopati, cerebral aterosklerose, vestibulære neuritis, laʙirintit, godartet positionelle vertigo efter neurokirurgiske indgreb).

Betagistin: farmakologisk effekt

Farmakodinamika.

Virkningsmekanismen af ​​betahistin er kun delvist forstået.. Kendt, at der er flere valide hypoteser, understøttet af dyre- og menneskestudier.

Virkning af betahistin på det histaminerge system.

Etableret, at betahistin delvist udviser agonistisk aktivitet i forhold til H₁-receptorer, samt antagonistisk aktivitet mod H₃-histaminreceptorer i nervevævet og har ringe aktivitet med hensyn til H₂-histaminreceptorer.

Betahistine øger histaminmetabolisme og frigivelse ved at blokere præsynaptisk H₃-receptorer og induktion af processen med at reducere mængden af ​​den tilsvarende H₃-receptorer.

Betahistin kan øge cochlear blodgennemstrømning, såvel som i hele hjernen.

Der er information om forbedring af blodcirkulationen i karrene stria vascularis indre øre, måske, ved at afspænde de prækapillære lukkemuskler i det indre øres mikrocirkulationssystem. Betahistine har også vist sig at øge cerebral blodgennemstrømning hos mennesker..

Betahistine fremmer vestibulær kompensation.

Betahistine accelererer genopretning af vestibulær funktion efter unilateral neurektomi hos dyr, stimulere og lette processen med central vestibulær kompensation. Denne effekt er karakteriseret ved øget regulering af histaminmetabolisme og frigivelse og realiseres som et resultat af H-antagonisme.₃-receptorer. Hos mennesker reducerede behandling med betahistin også restitutionstiden for vestibulær funktion efter neurektomi..

Betahistine ændrer aktiviteten af ​​neuroner i de vestibulære kerner.

Det blev også etableret, at betahistin har en dosisafhængig hæmmende effekt på dannelsen af ​​spidspotentialer i neuroner i de laterale og mediale vestibulære kerner.

Kendt, at betahistins farmakodynamiske egenskaber kan give en positiv terapeutisk effekt af lægemidlet i det vestibulære system.

Virkningen af ​​betahistin er blevet vist i undersøgelser af patienter med vestibulær vertigo og Menières sygdom., hvilket er blevet påvist ved at reducere sværhedsgraden og hyppigheden af ​​svimmelhedsangreb.

Farmakokinetik.

Absorption. Når det administreres oralt, absorberes betahistin hurtigt og næsten fuldstændigt i alle dele af mave-tarmkanalen.. Efter absorption metaboliseres lægemidlet hurtigt og næsten fuldstændigt til dannelse af 2-pyridyleddikesyremetabolitten.. Plasmaniveauer af betahistin er meget lave.

Derfor udføres alle farmakokinetiske analyser ved at måle koncentrationen af ​​2-pyridyleddikesyremetabolitten i plasma og urin..

Når du tager lægemidlet med mad, er den maksimale koncentration (C_max) medicin nedenfor, end når det tages på tom mave. Samtidig er den fuldstændige absorption af betahistin identisk i begge tilfælde., som angiver, at fødeindtagelse kun bremser optagelsen af ​​lægemidlet.

Distribution. Procentdel af betahistin, som binder til plasmaproteiner, er mindre 5 %.

Biotransformation. Efter absorption metaboliseres betahistin hurtigt og næsten fuldstændigt til 2-pyridyleddikesyre. (som ikke viser farmakologisk aktivitet).

Efter indtagelse af betahistin oralt, koncentrationen af ​​2-pyridyleddikesyre i blodplasmaet (og i urinen) når sit maksimum igennem 1 time efter indtagelse af lægemidlet og falder med en eliminationshalveringstid på ca 3,5 Klokken.

Fradrag. 2-pyridyleddikesyre udskilles hurtigt i urinen. Når du tager lægemidlet i en dosis 8-48 mg omkring 85 % startdosis fundet i urinen. Renal eller fækal udskillelse af betahistin er ubetydelig.

Linearitet. Restitutionshastigheden forbliver konstant, når den tages oralt 8-48 mg lægemiddel, angiver lineariteten af ​​betahistins farmakokinetik, og foreslår, at den involverede metaboliske vej er ikke-mættelig.

Betagistin: Kontraindikationer

Overfølsomhed, peptisk ulcus i en aktiv fase, bronkial astma, fæokromocytom, graviditet (Jeg trimester), barndom.

Betagistin: brugsbegrænsninger

Mavesår af fordøjelseskanalen (historie), graviditet (II og III trimester), amning.

Betagistin: bivirkninger

Gastrointestinale lidelser (kvalme, opkastning, en følelse af tyngde i epigastriske og andre.), hovedpine, allergiske reaktioner (hududslæt, kløe og andre.).

Betagistin: interaktion

Forskning in vivo, rettet mod at studere interaktioner med andre lægemidler, ikke gennemført. I lyset af undersøgelsens data in vitro forventes ikke at hæmme cytochrom P450 enzymaktivitet in vivo.

Data, opnået under betingelserne in vitro, indikerer hæmning af metabolismen af ​​betahistin af lægemidler, som hæmmer aktiviteten af ​​monoaminoxidase (MAO), inklusive subtype B MAO (fx selegilin). Det anbefales at være forsigtig med samtidig brug af betahistin og MAO-hæmmere. (herunder selektivt subtype B MAO).

Fordi betahistin er en histaminanalog, interaktionen mellem betahistin og antihistaminer kan teoretisk påvirke effektiviteten af ​​et af disse lægemidler.

Betagistin: overdosis

Symptomer: hovedpine, rødmen i ansigtet, svimmelhed, takykardi.

Behandling: symptomatisk.

Betagistin: Dosering og administration

Inde, på 8-16 mg 3 En gang om dagen. Dosis og varighed af modtagelse udvælges individuelt.

Funktioner ved brugen af ​​Betahistine

Under behandling med lægemidlet er det nødvendigt omhyggeligt at overvåge tilstanden hos patienter med bronkial astma og / eller en historie med mavesår i maven og tolvfingertarmen..

Brug under graviditet eller amning.

Graviditet. Der er ingen data om brugen af ​​betahistin til gravide kvinder..

Dyreforsøg er ikke tilstrækkelige til at vurdere effekten på graviditet, embryo / føtal udvikling, fødsel og den postnatale udvikling. Den potentielle risiko for mennesker er ukendt. Betahistine bør ikke anvendes under graviditet, undtagen i tilfælde af ubestridelig nødvendighed.

ammeperiode. Ukendt, Går betahistin over i human modermælk?. Der er ikke udført dyreforsøg på betahistins indtrængning i mælk.. Fordelen ved lægemidlet for moderen skal afvejes mod fordelene ved amning og den potentielle risiko for barnet..

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller betjener andre mekanismer.

Betahistine er indiceret til behandling af Menières syndrom, som er karakteriseret ved en triade af hovedsymptomer: svimmelhed, høretab, tinnitus, – samt til symptomatisk behandling af vestibulær vertigo. Begge tilstande kan påvirke evnen til at køre bil og betjene maskiner negativt.. Kendt, at betahistin ikke påvirkede evnen til at køre bil og arbejde med mekanismer eller havde en ubetydelig effekt på denne evne.

Betagistin: Forebyggende foranstaltninger

Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med mavesår (incl. historie).