BARAKLUD

Aktivt materiale: энтекавир
Da ATH: J05AE
CCF: Viricid
ICD-10-koder (vidnesbyrd): B18.1
Når CSF: 09.01.01
Producent: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (Forenede Stater)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, trekantet, mærket “BMS” på den ene side og “1611” på den anden side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon, magnesiumstearat, краситель опадри белый.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne Pink farve, trekantet, mærket “BMS” på den ene side og “1612” på den anden side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon, magnesiumstearat, краситель опадри розовый.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Viricid, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ingen. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 MKM. Udover, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmakokinetik

Absorption

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_max в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ingen. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 til 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_max og AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 tid / dag, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 gange. C_max og C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 og 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 og 0.5 ng / ml, henholdsvis, Når det tages i dosis af 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение C_max på 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Distribution

V_d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Metabolisme

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Fradrag

Efter at have nået C_max концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, mens T_1/2 составлял 128-149 ingen. I receptionen 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 gange, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 ingen.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% dosis. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 til 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Vidnesbyrd

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Dosisregime

Препарат следует принимать внутрь натощак (dvs., не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, end 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 tid / dag. При наличии резистентности к ламивудину (dvs.. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 tid / dag.

I patienter med nedsat nyrefunktion клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. På CC <50 ml / min, incl. patienter, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у patienter med nedsat nyrefunktion

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

I Patienter med leversvigt коррекция дозы энтекавира не требуется.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: sjældent (≥ 1/1000, < 1/100) – diarré, dyspepsi, kvalme, opkastning.

CNS: tit (≥ 1/100, < 1/10) – hovedpine, fatiguability; sjældent (≥1 / 1000, < 1/100) – søvnløshed, svimmelhed, døsighed.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

Allergiske reaktioner: anafylaktoide reaktioner.

Dermatologiske reaktioner: alopeci, udslæt.

Kontraindikationer

- Op til 18 år;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Graviditet og amning

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, når den forventede fordel af behandlingen for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Ukendt, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Forsigtig

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, incl. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, incl. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Det bør tages i betragtning, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, ukendt. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Overdosis

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. У здоровых добровольцев, получавших препарат в дозах до 20 мг/сут в течение до 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Behandling: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Lægemiddelinteraktioner

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, ikke kendt. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.