АЗИЛЕКТ

Aktivt materiale: razagilin
Da ATH: N04BD02
CCF: Af anti-narkotika – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G20
Producent: Teva Pharmaceutical Industries Ltd.. (Israel)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, Valium, affaset og indgraveret “GIL 1” på den ene side.

Hjælpestoffer: mannitol, kolloidt siliciumdioxid, majsstivelse, prægelatineret majsstivelse, stearinsyre, talkum.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Af anti-narkotika. Селективный необратимый МАО типа В, enzym, på 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (f.eks, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” effekt).

Farmakokinetik

Absorption

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max plasmaniveauer opnået efter 0.5 ingen. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max og AUC reduceres med 60% og 20% henholdsvis.

Distribution

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% til 70%.

Metabolisme

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Fradrag

Разагилин выводится преимущественно почками (mere 60%) и в меньшей степени через кишечник (mere 20%). Mindre 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 er 0.6-2 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max på 80% og 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% og 80% henholdsvis.

Vidnesbyrd

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Dosisregime

Tildel 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Side effekt

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, bivirkninger, forekommer med en frekvens 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: hovedpine, depression, svimmelhed, anoreksi, kramper; sjældent – hjerneblødning.

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, dyspepsi.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, artritis, nakke smerter.

Dermatologiske reaktioner: vesikulobulløst udslæt, kontaktdermatitis; sjældent – hudkræft.

Hjerte-kar-system: angina; sjældent – myokardieinfarkt.

Andre: influenzalignende symptomer, feber, leukopeni, rhinitis, generaliseret svaghed, conjunctivitis, dizurija, allergiske reaktioner.

При применении вместе с леводопой:

Fra den centrale og perifere nervesystem: dyskinesi, мышечная дистония, anoreksi, usædvanlige drømme, ataksi; sjældent – hjerneblødning.

Fra fordøjelsessystemet: forstoppelse, opkastning, mavesmerter, mundtørhed.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, nakke smerter, tendosynovyt.

Dermatologiske reaktioner: udslæt; sjældent – меланома кожи.

Hjerte-kar-system: postural hypotension; sjældent – angina.

Andre: faldulykker, vægttab, allergiske reaktioner.

Kontraindikationer

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dage);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrin, Pseudoephedrin), другими деконгестантами, dextromethorphan, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Fæokromocytom;

- Barndommen og ungdommen op 18 år;

- Graviditet;

- Amning (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

FRA forsigtighed назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning.

Forsigtig

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” effekt), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, chokolade).

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Overdosis

Symptomer передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (incl. arteriel hypertension, postural hypotension).

Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul, simptomaticheskaya terapi. Ingen specifik modgift.

Lægemiddelinteraktioner

Fordi, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetin, fluvoxamin), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremore, diarré. Muligvis, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Fordi, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (f.eks, Ciprofloxacin) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.