Avix - instruktioner til brug af lægemidlet, struktur, Kontraindikationer

Aviks – antitrombotisk middel.

Aviks: indikationer og dosering

Avix udnævne, når det er nødvendigt at udføre forebyggelse af aterotrombotiske manifestationer:

• Patienter, som har fået et myokardieinfarkt (Avix ordineres straks i flere dage og i femogtredive dage), iskæmisk slagtilfælde (behandling er ordineret i en uge og i seks måneder), og også hvis diagnosen viste, at perifere arterier har sygdom;
• Patienter, som har ikke-ST elevation akut koronarsyndrom (Ustabil angina eller ikke-Q-bølge myokardieinfarkt). Dette inkluderer patienter, som har gennemgået stentplacering under denne procedure, som perkutan koronar angioplastik, i kombination med hvilket var acetylsalicylsyre;
• Patienter, som havde et akut ST-segment elevation myokardieinfarkt (acetylsalicylsyre i kombination) med almindelig medicinsk behandling, hvis trombolytisk behandling er indiceret.

Standarddosis af Avix er 75 mg én gang dagligt. Ved ikke-ST elevation akut koronarsyndrom (tilstedeværelsen af ​​ustabil angina eller myokardieinfarkt uden en Q-bølge på EKG) de første enkelt opladningsdoser er 300 mg, yderligere acceptere 75 mg én gang dagligt (derudover acetylsalicylsyre 75 - 325 mg per dag). Høje doser af acetylsalicylsyre kan føre til blødning, derfor anbefales det ikke at tage det i mængder mere end 100 mg. Behandlingstiderne varierer fra sag til sag., ingen optimal løsning er fundet til dato.. I lægepraksis er tilfælde almindelige, når behandlingen med Avix varer i et år, og den maksimale effekt nås tre måneder efter den første dosis af lægemidlet. Syg, som har et akut hjerteinfarkt med ST-elevation bør tage Avix i en dosis på 75 mg i løbet af dagen, i begyndelsen - en enkelt ladningsdosis 300 mg sammen med acetylsalicylsyre (med eller uden trombolytika). Når patienten er over 75 år, så anvendes en startdosis af clopidogrel ikke. Kombinationsbehandling bør startes så hurtigt som muligt, når symptomerne er konstateret, dens periode skal være mindst, end en måned. Hvis du kombinerer clopidogrel med acetylsalicylsyre i denne sygdom i mere end en måned, virkningen af ​​lægepraksis er endnu ikke undersøgt.

Aviks: overdosis

Da den vigtigste bivirkning af lægemidlet Avix er forekomsten af ​​blødning, overdosis, og derfor kan dets vigtigste aktive stof - clopidogrel - forårsage effekten af ​​at øge blødningens varighed, og efterfølgende komplikationer. Hvis lægemidlet har forårsaget blødning, der skal træffes passende foranstaltninger for at fjerne det.. Til dato er ingen modgift mod clopidogrel kendt for moderne lægevidenskab.. I de situationer, hvis du har brug for akut at fjerne langvarig blødning, blodpladetransfusion kan udføres, som vil føre til, at effekten af ​​clopidogrel vil aftage.

Aviks: bivirkninger

Den mest almindelige bivirkning af Avix er blødning..

Til, at klassificere bivirkninger, indføre sådanne kategorier: tit (fra en gang til 100 ansøgninger op til hver tiende), Sommetider (fra én ud af tusinde receptioner til én ud af hundrede), sjældent (en gang ud af ti tusinde receptioner - en gang ud af tusind), sjældent (én gang for mere end ti tusinde receptioner).

Bivirkninger af Avix, klassificeret efter forskellige organsystemer.

Bivirkninger af Avix på blodet og lymfesystemet:

• sjældent set trombocytopeni, leukopeni, eozinofilii;
• sjælden neutropeni, samt svær neutropeni;
• meget sjældent - tilstedeværelsen af ​​trombotisk trombocytopenisk purpura, aplasticheskoй anæmi, pantsitopenii, Agranulocytose, svær trombocytopeni, granulocytopeni, anæmi.

Bivirkninger af Avix på immunsystemet:

• meget sjældne tilfælde af serumsyge, anafylaktiske reaktioner.

Bivirkninger af Avix kan omfatte psykiatriske lidelser.:

• meget sjældent kan hallucinationer forekomme, forvirring.

Bivirkninger af Avix på nervesystemet:

• sjældent kan patienten opleve intrakraniel blødning på grund af at tage lægemidlet (i yderst sjældne tilfælde er døden mulig), hovedpine , paræstesi, svimmelhed;
• meget sjældent kan bivirkninger af lægemidlet vise sig i en ændring i smagsfornemmelser.

Bivirkninger af lægemidlet Avix kan manifestere sig i øjenpatologier:

• sjældent er det muligt at møde blødning i området af øjeæblerne (tilstedeværelsen af ​​bindehinde, okulær, nethinde).

Bivirkninger af Avix i patologier i øret og labyrinten:

• sjælden svimmelhed.

Bivirkninger af Avix, som fører til karsygdomme:

• på grund af at tage lægemidlet er hæmatomer hyppige;
• meget sjælden betydelig blødning, blødning fra sår, vaskulitis, arteriel hypotension.

Bivirkninger af Avix – respiratoriske, thorax og mediastinum lidelser:

• hyppige næseblod;
• i meget sjældne tilfælde er blødning i luftvejene mulig (hæmoptyse, pneumorrhagia), bronkospasme, interstitiel pneumonitis.

Bivirkninger af Avix, manifesteret i krænkelser af mave-tarmkanalen:

• hyppige gastrointestinale blødninger, diarré, mavepine, dyspepsi
• i kategorien "sjældent" noteres mavesår og duodenalsår, gastritis, opkastning, kvalme, forstoppelse, luft i maven osv.;
• sjældent – retroperitoneale blødninger;
• meget sjældent er gastrointestinal og retroperitoneal blødning mulig (indtil døden), pancreatitis, colitis (ulcerøs eller lymfocytisk), stomatitis.

Bivirkninger af Avix, påvirker hepatobiliærsystemet:

• sjældent – manifestationer af akut leversvigt, hepatitis, unormale resultater af leverfunktionsprøver

Bivirkninger af Avix, påvirker huden og subkutant væv:

• hyppige subkutane blødninger;
• sjældne manifestationer af udslæt, kløe, intradermale blødninger (purpura);
• Meget sjælden bulløs dermatitis (toksisk epidermal nekrolyse, Stevens syndrom- Johnson, erythema multiforme), angioneuroticeski smerter, udslæt, krapivnicы, eksem, lichen planus.

Bivirkninger af Avix, påvirker bevægeapparatet, binde- og knoglevæv:

• meget sjældent er muskuloskeletal blødning mulig (hæmartrose), Artritis, artralgii, mialgii.

Bivirkninger af Avix, påvirker funktionen af ​​nyrerne og urinvejene:

• sjælden manifestation af hæmaturi;
• meget sjældne manifestationer af glomerulonefritis, øgede niveauer af kreatinin i kredsløbet.

Bivirkninger af Avix, manifesteret i den generelle tilstand og reaktioner i introduktionsmissionen:

• blødning på injektionsstedet er almindelig;
• meget sjælden hos patienter, vært Avix, feber.

Bivirkninger af Avix, have indflydelse på udførelsen af ​​laboratorieforskning:

• i sjældne tilfælde er en stigning i tiden mulig, hvor der opstår blødning, antallet af neutrofiler og blodplader i patientens krop falder.

Aviks: Kontraindikationer

Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet Avix er tilstedeværelsen af:

• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter;
• alvorlig leverinsufficiens;
• akut blødning (mavesår, intrakraniel blødning);
• arvelig galactoseintolerance, Lapp lactase mangel, glucose-galactose malabsorption;
• fødsels- og amningsperiode;
• lægemidlet er kontraindiceret til børn.

Aviks: interaktioner med andre stoffer og alkohol

Clopidogrel har evnen til at blive sin aktive metabolit under påvirkning af CYP2C19. Derfor, hvis der bruges stoffer, som nedsætter aktiviteten af ​​dette enzym, koncentrationen af ​​den aktive metabolit af clopidogrel i plasma vil falde, og tilsvarende, den kliniske effekt af Avix vil falde.

Hvis lægemidlet fører til undertrykkelse af CYP2C19-aktivitet, så bør du ikke tage det sammen med Avix.

Protonpumpehæmmere bør heller ikke anvendes samtidig med Avix., bortset fra ekstraordinære situationer.

Til dato er der ikke påvist nogen effekt på trombocythæmmende aktivitet af clopidogrel-lægemidler., reducere syreproduktionen i mave-tarmkanalen, for eksempel, H2-blokkere eller antacida.

Virkningen af ​​omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, fluoxetin, moclobemid, voriconazol, fluconazol, ticlopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karʙamazepina, oxcarbazepin og chloramphenicol skal undertrykke aktiviteten af ​​CYP2C19.

Hvad angår warfarin, sammen med det frarådes det at bruge clopidogrel, fordi blødning kan blive mere intens på grund af dette.

I tilfælde af inhibitorer IIb / IIIa, hvis patienterne modtager dem, risikoen for blødning, traumerelateret, kirurgiske indgreb, eller nogen af ​​de andre patologiske tilstande, stigende.

Acetylsalicylsyre ændrer ikke clopidogrel-medieret hæmning af blodpladeaggregation, Dog, på grund af clopidogrel er der en stigning i virkningen af ​​acetylsalicylsyre på kollagen-induceret trombocytaggregation. Men når fem hundrede milligram acetylsalicylsyre blev påført samtidigt to gange om dagen, der var ingen signifikant stigning i blødningstid på grund af clopidogrel. Clopidogrel og acetylsalicylsyre kan interagere farmakodynamisk, i en sådan situation kan acetylsalicylsyre øge risikoen for blødning. Derfor er det nødvendigt at tage disse to lægemidler på samme tid med ekstrem forsigtighed..

Hvis clopidogrel anvendes sammen med heparin, så er der ingen grund til at ændre dosis af sidstnævnte, ændring af virkningen af ​​heparin på, hvordan blodet koagulerer, ikke sker. Clopidogrel og heparin kan interagere farmakodynamisk, på grund af dette øges risikoen for blødning. Derfor skal disse to lægemidler også tages samtidig, forsigtigt..

Når en patient har et akut myokardieinfarkt, derefter hvis du samtidig bruger clopidogrel og fibrin-specifikke eller fibrin-ikke-specifikke trombolytiske midler og heparin, klinisk signifikant blødning forekommer også hyppigt, hvordan og hvornår trombolytiske midler og heparin bruges sammen med acetylsalicylsyre.

Hvis du bruger clopidogrel og naproxen på samme tid, så kan skjult gastrointestinal blødning blive hyppigere. Men interaktionerne mellem clopidogrel og andre ikke-steroide inflammatoriske lægemidler er ikke godt forstået., så det er ikke klart i øjeblikket., om sandsynligheden for mave-tarmbetændelse øges, ved brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Fordi brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, inklusive COX-hæmmere -2, sammen med clopidogrel, skal gøres omhyggeligt.

Klinisk signifikante farmakodynamiske interaktioner er ikke blevet registreret ved samtidig brug af clopidogrel med sådanne lægemidler., som atenolol, nifedipin eller dem begge på én gang. Endvidere, Farmakodynamikken af ​​clopidogrel forblev næsten uændret, selv når phenobarbital blev brugt samtidig, cimetidin eller østrogen. Ingen ændring i farmakokinetikken, hvis clopidogrel anvendes sammen med digoxin og theophyllin. Ingen indflydelse på, hvordan optages clopidogrel, fra antacida. Undertrykkelse af cytokrom P4502C9-aktivitet kan være forårsaget af carboxylmetabolitter af clopidogrel. Der er et potentiale, at øgede plasmaniveauer af phenytoin og tolbutamid, samt ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, metaboliseret P4502C9. Clopidogrel er sikkert at kombinere med phenytoin og tolbutamid.

Specifikke interaktioner af clopidogrel, en del af Avix, vi beskrev. Andre data om interaktionen mellem clopidogrel og nogle andre lægemidler, almindeligvis ordineret til behandling af patienter med aterotrombotisk sygdom, mangler i øjeblikket.

Der har været en del sager, når patienter fik ordineret en række passende lægemidler med diuretika, beta-blokkere, angiotensin-konverterende enzymhæmmere, calciumantagonister, præparater, reduktion af kolesterolniveauet, koronare vasodilatorer, antidiabetiske lægemidler (herunder insulin), antiepileptika, hormonsubstitutionsterapi og glycoprotein IIb/IIIa-antagonister, og der var ingen klinisk signifikante uønskede interaktioner.

Aviks: sammensætning og egenskaber

aktivt stof: clopidogrel;

1 tablet, dækket med en filmskal, indeholder clopidogrel bisulfat 97,87 mg, svarende til clopidogrel 75 mg;

hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol (E 421), hydroxypropylcellulose, Polyethylenglycol 6000, croscarmellosenatrium, natriumstearylfumarat, jernoxid rød (E 172), simeticonemulsion, maling hvid OY-7300 (hypromellose, Polyethylenglycol, titandioxid (E 171)).

Produktform: Avix er tilgængelig i form af tabletter., filmovertrukne.

Aviks: farmakologisk effekt:

Clopidogrel hæmmer selektivt bindingen af ​​adenosindiphosphat (ADF) med dens blodpladereceptor og efterfølgende ADP-medieret aktivering af GPIIb/IIIa-komplekset, som hæmmer blodpladeaggregation. Clopidogrel biotransformation er påkrævet, at hæmme blodpladeaggregation.

Clopidogrel bidrager også til undertrykkelse af trombocytaggregation., hvad andre agonister gør, ved at blokere øget blodpladeaktivering ved frigivet ADP.

Clopidogrel modificerer irreversibelt blodplade-ADP-receptorer. På grund af dette ændres blodplader for altid (så længe det ændrede parti af blodplader fortsætter med at eksistere). Normal blodpladefunktion genoprettes derefter, når de er fuldt opdaterede. Ved gentagen dosis 75 mg pr. dag fra den første dag var der en signifikant hæmning af blodpladeaggregation, som var forårsaget af ADP. Resultaterne steg støt og stabiliserede sig mellem tre dage og en uge. Den stabile stat var karakteriseret ved et gennemsnitligt niveau af undertrykkelse, som blev observeret, hvornår dosis blev taget 75 mg per dag, og udgjorde 40% til 60%. Tilstanden af ​​blodpladeaggregation og blødningens varighed opnåede gradvist begyndelsesværdier, oftest var menstruationen fem dage efter, Hvordan blev behandlingen aflyst?.

Hvis gentagne orale doser tages op til 75 mg, clopidogrel absorberes hurtigt. Men moderforbindelsen findes i blodplasmaet i meget lave koncentrationer., efter 2:00 under kvantificeringstærsklen (0,00025 mg / l). Som det fremgår af resultaterne af bestemmelsen, Hvordan udskilles clopidogrel i urinen?, kroppen optager mindst halvdelen af ​​det. Leveren metaboliserer i vid udstrækning clopidogrel.. I blodplasma observeres cirkulationen af ​​hovedmetabolitten i mængden 85 % tilslutning. Denne metabolit er et derivat af carboxylsyrer, han er ikke aktiv. Inden for en time efter indtagelse af lægemidlet observeres et maksimalt plasmaniveau af denne metabolit.. Topniveauet er ca 3 mg/l efter, som oral dosis 75 mg blev administreret). Den aktive metabolit, thiolderivat, opnået efter oxidation af clopidogrel til 2-oxo-clopidogrel efterfulgt af hydrolyse. Oxidationstrinnet reguleres hovedsageligt af isoenzymer 2B6 og 3A4 af cytochrom P450 og lidt mindre – 1A1, 1A2 og 2C19.

Opbevaringsforhold: Avix bør opbevares væk fra børn., stuetemperatur 15-30 ºС.

Aviks: generel information

• Salgsformular: på recept
• Aktuel i-om: Clopidogrel
• Producent: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., Det Saudiarabiske Kongedømme
• Gård. Gruppe: Antykoahulyantы