АРОМАЗИН

Aktivt materiale: эксеместан
Da ATH: L02BG06
CCF: Anticancer narkotika. Aromatasehæmmer
ICD-10-koder (vidnesbyrd): C50
Når CSF: 15.13.04.01
Producent: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Italien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, omgang, linseformet; mærket “7663” på den ene side, выполненной черной краской.

Hjælpestoffer: mannyt, gipromelloza, polysorbat 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, magnesiumstearat.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, macrogol 6000, magnesiumcarbonat, Titandioxid, метил-п-гидроксибензоат, polyvinylalkohol, saccharose.

15 PC. – blærer (1) – pakker pap.
15 PC. – blærer (2) – pakker pap.
15 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, startdosis 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, modtager 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, sandsynligvis, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, primært, fra mavetarmkanalen. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Foreslå, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. I enkelt dosis af lægemidlet i en dosis på 25 mg C_max plasma er 17 ng / ml opnås efter 2 ingen. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Distribution

Forholdet til plasmaproteiner – om 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolisme

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Fradrag

Den endelige T_1/2 cirka 24 ingen. Примерно равные количества эксеместана (om 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Fra 0.1 til 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Hos patienter med alvorlig nyresvigt (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 gange højere, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 gange højere, однако коррекции дозы не требуется.

Vidnesbyrd

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Dosisregime

Tildel inde. Til взрослых и пациенток пожилого возраста Den anbefalede dosis er 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 år. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® afbryde.

På печеночной или почечной недостаточности Dosisjustering er ikke nødvendig.

Brug ikke lægemidlet i børn.

Side effekt

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Tit (>10%), tit (>1%, <10%), sjældent (>0.1%, <1%), sjældent (>0.01%, <0,1%).

Fra fordøjelsessystemet: Tit – kvalme; tit – anoreksi, mavesmerter, opkastning, forstoppelse, dyspepsi, diarré.

Centrale og perifere nervesystem: Tit – søvnløshed, hovedpine; tit – depression, svimmelhed, karpaltunnelsyndrom.

Hjerte-kar-system: Tit – tidevand.

Dermatologiske reaktioner: Tit – Svedende; tit – udslæt, alopeci.

På den del af bevægeapparatet: Tit – суставные и скелетно-мышечные боли.

Andre: Tit – træthed; tit – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Cirka 20% patienter (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (ikke installeret, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Kontraindikationer

— пременопаузный эндокринный статус;

- Graviditet;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FRA forsigtighed brug hos patienter med abnorm leverfunktion eller nyre.

Graviditet og amning

Аромазин^® kontraindiceret under graviditet og amning.

Forsigtig

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, så, hvor, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, indeholder østrogener.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® døsighed, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, ikke installeret. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Behandling: Ingen særlige antidoter. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Lægemiddelinteraktioner

Forberedelser, indeholder østrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Holdbarhed – 3 år. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, på pakken.