Aktivt materiale: ètorikoksib
Da ATH: M01AH05
CCF: NSAID. Vysokoselektivnyj Cox-2 hæmmer
ICD-10-koder (vidnesbyrd): M05, M07, M15, M45
Når CSF: 05.01.01.08.01
Producent: MERCK SHARP & DOHME (B) (V). (Holland)
Piller, Filmovertrukne grøn farve, linseformet, âblokovidnoj form, с тиснением “ARCOXIA 60” на одной стороне, и с тиснением “200” – на другой.
| 1 fane. | |
| ètorikoksib | 60 mg |
Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphat, mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.
Sammensætningen af skallen: Opadraj II grøn 39K 11520, carnaubavoks.
Sammensætningen af coatingfilmen: lactosemonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin, aluminium lak baseret blæk indigokarmina (E132), farvestof gult jernoxid (E172).
2 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Piller, Filmovertrukne hvid, linseformet, âblokovidnoj form, с тиснением “ARCOXIA 90” на одной стороне, и с тиснением “202” – на другой.
| 1 fane. | |
| ètorikoksib | 90 mg |
Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphat, mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.
Sammensætningen af skallen: Opadraj II hvid 39K 18305, carnaubavoks.
Sammensætningen af coatingfilmen: lactosemonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin.
2 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Piller, Filmovertrukne lysegrøn, linseformet, âblokovidnoj form, с тиснением “ARCOXIA 120” на одной стороне, и с тиснением “204” – на другой.
| 1 fane. | |
| ètorikoksib | 120 mg |
Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphat, mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.
Sammensætningen af skallen: Opadraj II grøn 39K 11529, carnaubavoks.
Sammensætningen af coatingfilmen: lactosemonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin, aluminium lak baseret blæk indigokarmina (E132), farvestof gult jernoxid (E172).
2 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
NSAID. Selektive COX-2-inhibitor, i terapeutiske koncentrationer blokerer for dannelsen af prostaglandiner og anti-inflammatorisk, analgetisk og antipyretisk virkning. Selektiv hæmning af Cox-2 ved lavere manifestation af kliniske symptomer, forbundet med betændelse, Der er ingen effekt på trombocytfunktionen og slimhinder i mave-TARMKANALEN.
Ètorikoksib har en dosisafhængig effekt af hæmme Cox-2, ikke påvirker Cox-1 når de anvendes i en daglig dosis på op til 150 mg. Arkoksia® har ingen effekt på prostaglandiner i maveslimhinden og blødning tid. Der har været nogen undersøgelser for at reducere niveauet af arachidonsyre og trombocytaggregation, forårsaget af kollagen.
Absorption
Efter indtagelse absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed når det administreres på om 100%. Efter at have taget stoffet i en dosis af prandial voksne 120 mg Cmax er 3.6 ug / ml, Tmax -1 h efter indgivelse.
Fødeindtag påvirker ikke væsentligt sværhedsgraden og hastighed af absorption når taget i dosis af ètorikoksiba 120 mg. Men værdier af Cmax reduceret til 36% og Tmax stiger med 2 ingen.
Optagelse antatsidov påvirker ikke farmakokinetiku stoffet.
Distribution
Geometriske middelværdi AUC værdi0-24 lavet 37.8 µg x h/ml. Farmakokinetik af ètorikoksiba inden for de terapeutiske doser er lineær i naturen.
Forbinder plasma protein er større end 92%. Vd i ligevægt er om 120 l. Ètorikoksib trænger gennem placenta og blod - hjerne barrieren.
Metabolisme
Det metaboliseres i leveren, med deltagelse af izofermenta zitohroma r450 (CYP) og uddannelse 6-hydroxymethyl-ètorikoksiba. Opdagede 5 metabolitter ètorikoksiba, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Vigtigste metabolitter påvirker ikke Cox-1, og de fleste er inaktive eller stillesiddende mod Cox-2.
Fradrag
Ètorikoksiba udskillelse sker i form af metabolitter gennem nyrerne. Mindre 1% stoffet udskilles i urinen i en uændret form.
Med en enkelt på/i indførelsen af raske frivillige ved hjælp af et radioaktivt stof, indeholder ètorikoksib dosis 25 mg, demonstreret, hvad 70% stoffet udskilles gennem nyrerne, 20% – через кишечник, primært som metabolitter. Mindre 2% fundet i uændret form.
Ligevægt opnået gennem 7 h 35 daglig adgang til dosis af 120 mg, med en koefficient for kumulation om 2, Det svarer til T1/2 - rundt om 22 ingen. Plasma regnskabsafslutningen ca 50 ml / min.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
Farmakokinetiske forskelle mellem mænd og kvinder.
Farmakokinetik hos ældre (65 og ældre) sammenlignelige med udførelsen af unge, og ingen grund til at justere dosis hos ældre.
Racemæssige forskelle påvirker ikke de farmakokinetiske parametre ètorikoksiba.
Hos patienter med mild leveren (5-6 point på en skala Child-Pugh) engangs optagelse ètorikoksiba dosis 60 mg/dag var ledsaget af en stigning i AUC på 16% sammenlignet med raske personer.
Hos patienter med moderat nedsat lever (7-9 point på en skala Child-Pugh), at tage stoffet i en dosis 60 mg dagligt, AUC var den samme, som hos raske personer, at tage medicinen dagligt i den samme dosis.
Kliniske og Farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med svær leverdysfunktion (mere 9 point på en skala Child-Pugh) ingen.
Farmakokinetiske ydeevne ètorikoksiba enkelt bruge dosis 120 mg hos patienter med moderat og svær nyreinsufficiens og udgangen etape kronisk nyresvigt (CRF), hæmodialyse, ikke afviger væsentligt fra raske personer. Børnegastroenterologi lidt påvirke udskillelsen (клиренс диализа – около 50 ml / min).
Farmakokinetiske parametre ètorikoksiba for børn under 12 år ikke er blevet undersøgt. Sammenlignende Farmakokinetiske undersøgelser, sammenlignelige data blev indhentet ved anvendelse af ètorikoksiba i en gruppe af teenagere (fra 12 til 17 år) legemsvægt 40-60 kg pr. dosis 60 mg / dag, i en tilsvarende aldersgruppe og vejer mere end 60 кг – 90 mg / dag, og voksne når taget 90 mg / dag.
Symptomatisk behandling af følgende sygdomme og tilstande:
- Slidgigt;
- Rheumatoid arthritis;
- Ankiloziruyushtiy spondylitis;
-smerter og inflammatoriske symptomer, associeret med akut gigt podagričeskim.
Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet, med lidt vand.
På slidgigt Den anbefalede dosis er 60 mg 1 tid / dag.
På reumatoid artritis og ankyloserende spondylitis Den anbefalede dosis er 90 mg 1 tid / dag.
På akut urinsur gigt den anbefalede dosis er i perioden akut 120 mg 1 tid / dag.
Varigheden af brugen af narkotika i en dosis 120 mg er ikke mere 8 dage. Mindste effektive dosis bør anvendes minimalt muligt kort kursus.
Den gennemsnitlige terapeutiske dosis bolevom syndrom er en gang 60 mg.
Patienter med leverinsufficiens (5-9 peger på Child-Pugh) Det anbefales ikke at overskride den daglige dosis 60 mg.
Tit >10%, tit -1-10%; иногда – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; meget sjælden-mindre end 0.01%, herunder individuelle sager.
Fra fordøjelsessystemet: часто – эпигастральная боль, kvalme, diarré, dyspepsi, flatulens; иногда – вздутие живота, opstød, øget peristaltik, forstoppelse, tørhed af mundslimhinden, gastritis, slimhinde sår mave eller sår på tolvfingertarmen, Irritabelt Tarmsyndrom, esophagitis, sår på slimhinderne i mundhulen, opkastning; очень редко – язвы ЖКТ (med blødning eller perforation), hepatitis.
Fra nervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed, svaghed; иногда – нарушение вкуса, døsighed, søvnforstyrrelser, føleforstyrrelser, incl. paræstesi/hyperesthesia, alarm, depression, overtrædelse af koncentration; очень редко – галлюцинации, forvirring.
Fra sanserne: иногда – нечеткость зрения, conjunctivitis, støj i ørerne, vertigo.
Fra urinvejene: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, normalt reversible med tilbagetrækning.
Allergiske reaktioner: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, herunder udtrykt lavere ad og chok.
Hjerte-kar-system: часто – сердцебиение, forhøjet blodtryk; иногда – приливы, hjerneblødning, Atrieflimren, kongestivt hjertesvigt, ikke-specifik ECG ændringer; myokardieinfarkt, очень редко – гипертонический криз.
Den åndedrætsorganerne: иногда – кашель, åndenød, næseblod; очень редко – бронхоспазм.
Dermatologiske reaktioner: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, kløe, udslæt; meget sjælden - urticaria, Stevens-Johnson syndrom, Lyell syndrom.
Infektiøse komplikationer: иногда – гастроэнтерит, infektioner i de øvre luftveje, urinveje.
På den del af bevægeapparatet: иногда – мышечные судороги, artralgi, myalgi.
Metabolisme: часто – отеки, væskeretention; иногда – изменения аппетита, vægtøgning.
Af laboratorie-forskning: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, Øge CPK-aktivitet, fald i hæmatokrit, fald i hæmoglobin, hyperkaliæmi, leukopeni, trombocytopeni, øget serum kreatinin, øget urinsyre; редко – повышение натрия в сыворотке крови.
Andre: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.
er de kvalificeret eller ukvalificerede kombination af bronkial astma, tilbagevendende nasal eller paranasalis bihuler polypose og intolerans acetylsalicylsyre eller andre NSAID (incl. historie);
— erosivno-azwenne ændringer af slimhinderne i maven eller sår på tolvfingertarmen, aktiv gastrointestinal blødning, som cerebrovaskulær blødning, eller anden;
- Inflammatorisk tarmsygdom (Crohns sygdom, nespetsificheskiy yazvennыy colitis) forværring;
- hæmofili og andre blødningsforstyrrelser;
— udtrykt hjertesvigt (II-IV funktionelle NYHA klasse);
- Svært nedsat leverfunktion (mere 9 peger på Child-Pugh) eller aktiv leversygdom;
- Svær nyreinsufficiens (CC mindre end 30 ml / min), progressiv nyresygdom, bekræftet af Hyperkaliæmi;
— Siden koronar bypass operation; perifer arteriesygdom, cerebrovaskulære sygdomme, Klinisk udtryk for ISKÆMISK HJERTESYGDOM;
— standhaftigt resterende værdi af helvede, overstiger 140/90 mm Hg. Artikel. Når ukontrolleret arteriel hypertension;
- Graviditet,
- Amning (amning);
- Børn i alderen op til 16 år;
-overfølsomhed over for enhver komponent i stoffet.
FRA forsigtighed præparatet bruges i overværelse af anamnese data om udviklingen af colitis shock syndrom, infektion med Helicobacter pylori, hos ældre, patienter, langsigtet anvendte NSAID, ofte alkohol, med alvorlige somatiske sygdomme, dyslipidæmier / giperlipidemii, for patienter med diabetes, hypertension, hævelse og væske opbevaring, rygning, hos patienter med KK mindre 60 ml / min, Hvornår ledsagende terapi følgende lægemidler: antikoagulanter (f.eks, varfarinom), antitrombotisk (f.eks, acetylsalicylsyre, klopidogrelom), GCS (f.eks, prednisolon), selektive serotonin reuptake hæmmere (f.eks, citalopramom, fluoxetin, paroxetin, sertralinom).
Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning.
Stoffet kan påvirke kvindelige fertilitet og anbefales ikke til kvinder, planlægning graviditet.
Optagelse drug Arkoksia® kræver omhyggelig kontrol af helvede. Alle patienter ved ordination af medicin bør være gitter annonce i de første to uger af behandlingen og derefter med regelmæssige mellemrum.
Du skal også regelmæssigt overvåge lever og nyrer.
En stigning i leveren transaminaz i 3 gange og meget mere med hensyn til narkotika VGN bør afskaffes.
I betragtning af den øgede risiko for bivirkninger med stigende varighed, skal du med jævne mellemrum vurdere behovet for at fortsætte med at tage stoffet og muligheden for lavere doser.
Det bør ikke anvendes samtidig med andre NSAID.
Shell forberedelse Arkoksia® indeholder laktose i små mængder, der bør overvejes ved ordination af medicin til patienter med laktasemangel.
Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer
I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner. Patienter, har oplevet episoder af svimmelhed, søvnighed eller svaghed, grund til at afholde sig fra aktiviteter, der kræver koncentration.
I kliniske forsøg på overdosis Arkoksia® ikke rapporteret. I kliniske forsøg med enkelt Arkoksia® i én dosis til 500 mg eller flere optagelse til 150 mg / dag i 21 dag ikke forårsage betydelige toksiske virkninger.
Symptomer: i overdosis kan narkotika forårsage uønskede virkninger fra maven, hjerte-kar-system og nyrer.
Behandling: symptombehandling. Ètorikoksib vises ikke ved hæmodialyse, udskillelse af medicin i peritonealdialyse blev ikke undersøgt.
Farmakodynamiske interaktioner
Patienter, modtagende warfarin, Velkommen til Arkoksia® dosis 120 mg/dag var ledsaget af en stigning af ca 13% International normaliseret forholdet (MHO) og prothrombin tid. Patienter, modtagende warfarin eller lignende stoffer, MHO indikatorer bør overvåges under start af terapi eller ændre doseringen Arkoksia®, især i de første par dage.
Der har været rapporter, at nonselective NSAID og selektive Cox-2 hæmmere kan nedsætte gipotenzivny effekt af ACE-hæmmere. Denne interaktion skal tages i betragtning ved behandling af patienter, Host Arkoksia® samtidig med ACE-hæmmere. Hos patienter med den menneskelige nyrerne (f.eks, Når dehydrering eller i alderdommen) Denne kombination kan forværre funktionelle nyresvigt.
Arkoksia® kan anvendes sammen med acetylsalicylsyre ved lave doser, beregnet til forebyggelse af hjerte-kar-sygdom. Men samtidig udnævnelsen af acetylsalicylsyre i lave doser og Arkoksia® kan føre til en stigning i hyppigheden af colitis shock syndrom og andre komplikationer, i forhold til at tage en Arkoksia® . Efter at have nået ligevægt betingelse for optagelse ètorikoksiba dosis 120 mg 1 gange / d har ingen effekt på antitrombocitarnuû aktivitet af acetylsalicylsyre i lave doser (81 mg / dag). Stoffet erstatter ikke forebyggelse egenskaber af acetylsalicylsyre i hjerte-kar-sygdomme. Cyclosporin og Tacrolimus øger risikoen for nefrotoksicitet i receptionen Arkoksia®.
Farmakokinetiske interaktioner
Data er tilgængelige, at nonselective NSAID og selektive Cox-2 hæmmere kan øge koncentrationen af lithium i plasma. Denne interaktion skal tages i betragtning ved behandling af patienter, Host Arkoksia® samtidig med lithium.
To studier undersøgt virkningerne af Arkoksia® dosis 60, 90 og 120 mg 1 gange / dag for syv dage hos patienter, modtager 1 gange om ugen i dosis af methotrexat 7.5 til 20 mg om leddegigt. Arkoksia® dosis 60 og 90 mg ikke har indflydelse på koncentrationen af plasma (по AUC) og nyre klirens methotrexat. I en undersøgelse, Arkoksia® dosis 120 mg ikke har indflydelse på koncentrationen af plasma (по AUC) og nyre klirens methotrexat. I en anden undersøgelse, Arkoksia® dosis 120 mg øget methotrexat koncentration i plasma 28% (по AUC) og nedsat nyre klirens methotrexat på 13%. Sammen med udnævnelsen af Arkoksia® ved doser over 90 mg/dag, og det bør blive rådgivet til at overvåge den mulige fremkomst af de toksiske virkninger af methotrexat.
Orale præventionsmidler: Velkommen til Arkoksia® dosis 120 mg piller, indeholdende 35 mikrogram ethinylestradiol og fra 0,5 til 1 mg norethindrone under 21 dag, på samme tid eller med en forskel 12 h øger fast AUC0-24 ethinylestradiol på 50-60%. Men koncentrationen af norethisterone er normalt ikke klinisk signifikant stigning i omfanget. Denne stigning i koncentrationen af ethinylestradiol bør tages i betragtning, når du vælger den passende piller for samtidige anvendelse med Arkoksia®. Dette kan føre til en stigning i hyppigheden af tromboemboli, ved at øge eksponeringen af ethinylestradiol. Meningsfuld farmakokinetiske interaktion med MCS registreres ikke.
Jetorikoksib påvirker ikke AUC0-24 i ligevægt eller afskaffelse af Digoxin. På samme tid, jetorikoksib øger (C)max (gennemsnitlig 33%), Det kan være vigtigt i udviklingen af en overdosis af Digoxin.
Samtidig modtagelse Arkoksia® og rifampicin (kraftfuld spole pechenerngo stofskifte) fører til et fald i den 65% AUC plasma ètorikoksiba. Denne interaktion skal tages i betragtning samtidig med udnævnelsen af Arkoksia® rifampicin.
Antacida og ketoconazol (potente CYP3A4 hæmmer) har ikke klinisk signifikant handlinger på Arkoksia farmakokinetiku®.
Det stof er udgivet under recept.
Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed - 2 år, må ikke anvendes efter udløbsdatoen.
Dette websted bruger cookies og tjenester til at indsamle tekniske data fra besøgende for at sikre ydeevne og forbedre kvaliteten af tjenesten.. Ved at fortsætte med at bruge vores side, du accepterer automatisk brugen af disse teknologier.
Read More