ARKOKSIA

1,449 10 minutter læst

Aktivt materiale: ètorikoksib
Da ATH: M01AH05
CCF: NSAID. Vysokoselektivnyj Cox-2 hæmmer
ICD-10-koder (vidnesbyrd): M05, M07, M15, M45
Når CSF: 05.01.01.08.01
Producent: MERCK SHARP & DOHME (B) (V). (Holland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne grøn farve, linseformet, âblokovidnoj form, Præget “ARCOXIA 60” på den ene side, og med præget “200” – en anden.

	1 fane.
ètorikoksib	60 mg

Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphat, mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: Opadraj II grøn 39K 11520, carnaubavoks.
Sammensætningen af coatingfilmen: lactosemonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin, aluminium lak baseret blæk indigokarmina (E132), farvestof gult jernoxid (E172).

2 PC. – blærer (1) – pakker pap.
2 PC. – blærer (2) – pakker pap.
4 PC. – blærer (1) – pakker pap.
4 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, linseformet, âblokovidnoj form, Præget “ARCOXIA 90” på den ene side, og med præget “202” – en anden.

	1 fane.
ètorikoksib	90 mg

Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphat, mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: Opadraj II hvid 39K 18305, carnaubavoks.
Sammensætningen af coatingfilmen: lactosemonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin.

Piller, Filmovertrukne lysegrøn, linseformet, âblokovidnoj form, Præget “ARCOXIA 120” på den ene side, og med præget “204” – en anden.

	1 fane.
ètorikoksib	120 mg

Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphat, mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensætningen af skallen: Opadraj II grøn 39K 11529, carnaubavoks.
Sammensætningen af coatingfilmen: lactosemonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin, aluminium lak baseret blæk indigokarmina (E132), farvestof gult jernoxid (E172).

Farmakologisk virkning

NSAID. Selektive COX-2-inhibitor, i terapeutiske koncentrationer blokerer for dannelsen af prostaglandiner og anti-inflammatorisk, analgetisk og antipyretisk virkning. Selektiv hæmning af Cox-2 ved lavere manifestation af kliniske symptomer, forbundet med betændelse, Der er ingen effekt på trombocytfunktionen og slimhinder i mave-TARMKANALEN.

Ètorikoksib har en dosisafhængig effekt af hæmme Cox-2, ikke påvirker Cox-1 når de anvendes i en daglig dosis på op til 150 mg. Arkoksia^® har ingen effekt på prostaglandiner i maveslimhinden og blødning tid. Der har været nogen undersøgelser for at reducere niveauet af arachidonsyre og trombocytaggregation, forårsaget af kollagen.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed når det administreres på om 100%. Efter at have taget stoffet i en dosis af prandial voksne 120 mg C_max er 3.6 ug / ml, T_max -1 h efter indgivelse.

Fødeindtag påvirker ikke væsentligt sværhedsgraden og hastighed af absorption når taget i dosis af ètorikoksiba 120 mg. Men værdier af C_maxreduceret til 36% og T_max stiger med 2 ingen.

Optagelse antatsidov påvirker ikke farmakokinetiku stoffet.

Distribution

Geometriske middelværdi AUC værdi_0-24 lavet 37.8 µg x h/ml. Farmakokinetik af ètorikoksiba inden for de terapeutiske doser er lineær i naturen.

Forbinder plasma protein er større end 92%. V_d i ligevægt er om 120 l. Ètorikoksib trænger gennem placenta og blod - hjerne barrieren.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren, med deltagelse af izofermenta zitohroma r450 (CYP) og uddannelse 6-hydroxymethyl-ètorikoksiba. Opdagede 5 metabolitter ètorikoksiba, Grundlæggende – 6-hydroxymethyl-ètorikoksib og dens afledte – 6-carboxy-acetyl-ètorikoksib. Vigtigste metabolitter påvirker ikke Cox-1, og de fleste er inaktive eller stillesiddende mod Cox-2.

Fradrag

Ètorikoksiba udskillelse sker i form af metabolitter gennem nyrerne. Mindre 1% stoffet udskilles i urinen i en uændret form.

Med en enkelt på/i indførelsen af raske frivillige ved hjælp af et radioaktivt stof, indeholder ètorikoksib dosis 25 mg, demonstreret, hvad 70% stoffet udskilles gennem nyrerne, 20% – gennem tarmen, primært som metabolitter. Mindre 2% fundet i uændret form.

Ligevægt opnået gennem 7 h 35 daglig adgang til dosis af 120 mg, med en koefficient for kumulation om 2, Det svarer til T_1/2– om 22 ingen. Plasma regnskabsafslutningen ca 50 ml / min.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Farmakokinetiske forskelle mellem mænd og kvinder.

Farmakokinetik hos ældre (65 og ældre) sammenlignelige med udførelsen af unge, og ingen grund til at justere dosis hos ældre.

Racemæssige forskelle påvirker ikke de farmakokinetiske parametre ètorikoksiba.

Hos patienter med mild leveren (5-6 point på en skala Child-Pugh) engangs optagelse ètorikoksiba dosis 60 mg/dag var ledsaget af en stigning i AUC på 16% sammenlignet med raske personer.

Hos patienter med moderat nedsat lever (7-9 point på en skala Child-Pugh), at tage stoffet i en dosis 60 mg dagligt, AUC var den samme, som hos raske personer, at tage medicinen dagligt i den samme dosis.

Kliniske og Farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med svær leverdysfunktion (mere 9 point på en skala Child-Pugh) ingen.

Farmakokinetiske ydeevne ètorikoksiba enkelt bruge dosis 120 mg hos patienter med moderat og svær nyreinsufficiens og udgangen etape kronisk nyresvigt (CRF), hæmodialyse, ikke afviger væsentligt fra raske personer. Børnegastroenterologi lidt påvirke udskillelsen (dialyse clearance – om 50 ml / min).

Farmakokinetiske parametre ètorikoksiba for børn under 12 år ikke er blevet undersøgt. Sammenlignende Farmakokinetiske undersøgelser, sammenlignelige data blev indhentet ved anvendelse af ètorikoksiba i en gruppe af teenagere (fra 12 til 17 år) legemsvægt 40-60 kg pr. dosis 60 mg / dag, i en tilsvarende aldersgruppe og vejer mere end 60 kg – 90 mg / dag, og voksne når taget 90 mg / dag.

Vidnesbyrd

Symptomatisk behandling af følgende sygdomme og tilstande:

- Slidgigt;

- Rheumatoid arthritis;

- Ankiloziruyushtiy spondylitis;

-smerter og inflammatoriske symptomer, associeret med akut gigt podagričeskim.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet, med lidt vand.

På slidgigt Den anbefalede dosis er 60 mg 1 tid / dag.

På reumatoid artritis og ankyloserende spondylitis Den anbefalede dosis er 90 mg 1 tid / dag.

På akut urinsur gigt den anbefalede dosis er i perioden akut 120 mg 1 tid / dag.

Varigheden af brugen af narkotika i en dosis 120 mg er ikke mere 8 dage. Mindste effektive dosis bør anvendes minimalt muligt kort kursus.

Den gennemsnitlige terapeutiske dosis bolevom syndrom er en gang 60 mg.

Patienter med leverinsufficiens (5-9 peger på Child-Pugh) Det anbefales ikke at overskride den daglige dosis 60 mg.

Side effekt

Tit >10%, tit -1-10%; Sommetider – 0.1-1%; sjældent – 0.01-0.1%; meget sjælden-mindre end 0.01%, herunder individuelle sager.

Fra fordøjelsessystemet: tit – epigastriske smerter, kvalme, diarré, dyspepsi, flatulens; Sommetider – abdominal udspiling, opstød, øget peristaltik, forstoppelse, tørhed af mundslimhinden, gastritis, slimhinde sår mave eller sår på tolvfingertarmen, Irritabelt Tarmsyndrom, esophagitis, sår på slimhinderne i mundhulen, opkastning; sjældent – Mavesår (med blødning eller perforation), hepatitis.

Fra nervesystemet: tit – hovedpine, svimmelhed, svaghed; Sommetider – smagsforstyrrelser, døsighed, søvnforstyrrelser, føleforstyrrelser, incl. paræstesi/hyperesthesia, alarm, depression, overtrædelse af koncentration; sjældent – hallucinationer, forvirring.

Fra sanserne: Sommetider – sløret syn, conjunctivitis, støj i ørerne, vertigo.

Fra urinvejene: Sommetider – proteinuri; sjældent – nyresvigt, normalt reversible med tilbagetrækning.

Allergiske reaktioner: sjældent – anafylaktiske/anafylaktoide reaktioner, herunder udtrykt lavere ad og chok.

Hjerte-kar-system: tit – hjerteslag, forhøjet blodtryk; Sommetider – tidevand, hjerneblødning, Atrieflimren, kongestivt hjertesvigt, ikke-specifik ECG ændringer; myokardieinfarkt, sjældent – hypertensiv krise.

Den åndedrætsorganerne: Sommetider – hoste, åndenød, næseblod; sjældent – bronkospasme.

Dermatologiske reaktioner: tit – ekkymose; Sommetider – hævelser i ansigtet, kløe, udslæt; sjældent – nældefeber, Stevens-Johnson syndrom, Lyell syndrom.

Infektiøse komplikationer: Sommetider – gastroenteritis, infektioner i de øvre luftveje, urinveje.

På den del af bevægeapparatet: Sommetider – muskelkramper, artralgi, myalgi.

Metabolisme: tit – hævelse, væskeretention; Sommetider – ændringer i appetit, vægtøgning.

Af laboratorie-forskning: tit – stigning i levertransaminaser; Sommetider – forbedring af kvælstof i blod og urin, Øge CPK-aktivitet, fald i hæmatokrit, fald i hæmoglobin, hyperkaliæmi, leukopeni, trombocytopeni, øget serum kreatinin, øget urinsyre; sjældent – øget natrium i serum.

Andre: tit – influenzalignende symptomer; Sommetider – brystsmerter.

Kontraindikationer

er de kvalificeret eller ukvalificerede kombination af bronkial astma, tilbagevendende nasal eller paranasalis bihuler polypose og intolerans acetylsalicylsyre eller andre NSAID (incl. historie);

— erosivno-azwenne ændringer af slimhinderne i maven eller sår på tolvfingertarmen, aktiv gastrointestinal blødning, som cerebrovaskulær blødning, eller anden;

- Inflammatorisk tarmsygdom (Crohns sygdom, nespetsificheskiy yazvennыy colitis) forværring;

- hæmofili og andre blødningsforstyrrelser;

— udtrykt hjertesvigt (II-IV funktionelle NYHA klasse);

- Svært nedsat leverfunktion (mere 9 peger på Child-Pugh) eller aktiv leversygdom;

- Svær nyreinsufficiens (CC mindre end 30 ml / min), progressiv nyresygdom, bekræftet af Hyperkaliæmi;

— Siden koronar bypass operation; perifer arteriesygdom, cerebrovaskulære sygdomme, Klinisk udtryk for ISKÆMISK HJERTESYGDOM;

— standhaftigt resterende værdi af helvede, overstiger 140/90 mm Hg. Artikel. Når ukontrolleret arteriel hypertension;

- Graviditet,

- Amning (amning);

- Børn i alderen op til 16 år;

-overfølsomhed over for enhver komponent i stoffet.

FRA forsigtighed præparatet bruges i overværelse af anamnese data om udviklingen af colitis shock syndrom, infektion med Helicobacter pylori, hos ældre, patienter, langsigtet anvendte NSAID, ofte alkohol, med alvorlige somatiske sygdomme, dyslipidæmier / giperlipidemii, for patienter med diabetes, hypertension, hævelse og væske opbevaring, rygning, hos patienter med KK mindre 60 ml / min, Hvornår ledsagende terapi følgende lægemidler: antikoagulanter (f.eks, varfarinom), antitrombotisk (f.eks, acetylsalicylsyre, klopidogrelom), GCS (f.eks, prednisolon), selektive serotonin reuptake hæmmere (f.eks, citalopramom, fluoxetin, paroxetin, sertralinom).

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning.

Stoffet kan påvirke kvindelige fertilitet og anbefales ikke til kvinder, planlægning graviditet.

Forsigtig

Optagelse drug Arkoksia^® kræver omhyggelig kontrol af helvede. Alle patienter ved ordination af medicin bør være gitter annonce i de første to uger af behandlingen og derefter med regelmæssige mellemrum.

Du skal også regelmæssigt overvåge lever og nyrer.

En stigning i leveren transaminaz i 3 gange og meget mere med hensyn til narkotika VGN bør afskaffes.

I betragtning af den øgede risiko for bivirkninger med stigende varighed, skal du med jævne mellemrum vurdere behovet for at fortsætte med at tage stoffet og muligheden for lavere doser.

Det bør ikke anvendes samtidig med andre NSAID.

Shell forberedelse Arkoksia^® indeholder laktose i små mængder, der bør overvejes ved ordination af medicin til patienter med laktasemangel.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner. Patienter, har oplevet episoder af svimmelhed, søvnighed eller svaghed, grund til at afholde sig fra aktiviteter, der kræver koncentration.

Overdosis

I kliniske forsøg på overdosis Arkoksia^® ikke rapporteret. I kliniske forsøg med enkelt Arkoksia^® i én dosis til 500 mg eller flere optagelse til 150 mg / dag i 21 dag ikke forårsage betydelige toksiske virkninger.
Symptomer: i overdosis kan narkotika forårsage uønskede virkninger fra maven, hjerte-kar-system og nyrer.

Behandling: symptombehandling. Ètorikoksib vises ikke ved hæmodialyse, udskillelse af medicin i peritonealdialyse blev ikke undersøgt.

Lægemiddelinteraktioner

Farmakodynamiske interaktioner

Patienter, modtagende warfarin, Velkommen til Arkoksia^® dosis 120 mg/dag var ledsaget af en stigning af ca 13% International normaliseret forholdet (MHO) og prothrombin tid. Patienter, modtagende warfarin eller lignende stoffer, MHO indikatorer bør overvåges under start af terapi eller ændre doseringen Arkoksia^®, især i de første par dage.

Der har været rapporter, at nonselective NSAID og selektive Cox-2 hæmmere kan nedsætte gipotenzivny effekt af ACE-hæmmere. Denne interaktion skal tages i betragtning ved behandling af patienter, Host Arkoksia^® samtidig med ACE-hæmmere. Hos patienter med den menneskelige nyrerne (f.eks, Når dehydrering eller i alderdommen) Denne kombination kan forværre funktionelle nyresvigt.

Arkoksia^® kan anvendes sammen med acetylsalicylsyre ved lave doser, beregnet til forebyggelse af hjerte-kar-sygdom. Men samtidig udnævnelsen af acetylsalicylsyre i lave doser og Arkoksia^® kan føre til en stigning i hyppigheden af colitis shock syndrom og andre komplikationer, i forhold til at tage en Arkoksia^® . Efter at have nået ligevægt betingelse for optagelse ètorikoksiba dosis 120 mg 1 gange / d har ingen effekt på antitrombocitarnuû aktivitet af acetylsalicylsyre i lave doser (81 mg / dag). Stoffet erstatter ikke forebyggelse egenskaber af acetylsalicylsyre i hjerte-kar-sygdomme. Cyclosporin og Tacrolimus øger risikoen for nefrotoksicitet i receptionen Arkoksia^®.

Farmakokinetiske interaktioner

Data er tilgængelige, at nonselective NSAID og selektive Cox-2 hæmmere kan øge koncentrationen af lithium i plasma. Denne interaktion skal tages i betragtning ved behandling af patienter, Host Arkoksia^® samtidig med lithium.

To studier undersøgt virkningerne af Arkoksia^® dosis 60, 90 og 120 mg 1 gange / dag for syv dage hos patienter, modtager 1 gange om ugen i dosis af methotrexat 7.5 til 20 mg om leddegigt. Arkoksia^® dosis 60 og 90 mg ikke har indflydelse på koncentrationen af plasma (по AUC) og nyre klirens methotrexat. I en undersøgelse, Arkoksia^® dosis 120 mg ikke har indflydelse på koncentrationen af plasma (по AUC) og nyre klirens methotrexat. I en anden undersøgelse, Arkoksia^® dosis 120 mg øget methotrexat koncentration i plasma 28% (по AUC) og nedsat nyre klirens methotrexat på 13%. Sammen med udnævnelsen af Arkoksia^® ved doser over 90 mg/dag, og det bør blive rådgivet til at overvåge den mulige fremkomst af de toksiske virkninger af methotrexat.

Orale præventionsmidler: Velkommen til Arkoksia^® dosis 120 mg piller, indeholdende 35 mikrogram ethinylestradiol og fra 0,5 til 1 mg norethindrone under 21 dag, på samme tid eller med en forskel 12 h øger fast AUC_0-24 ethinylestradiol på 50-60%. Men koncentrationen af norethisterone er normalt ikke klinisk signifikant stigning i omfanget. Denne stigning i koncentrationen af ethinylestradiol bør tages i betragtning, når du vælger den passende piller for samtidige anvendelse med Arkoksia^®. Dette kan føre til en stigning i hyppigheden af tromboemboli, ved at øge eksponeringen af ethinylestradiol. Meningsfuld farmakokinetiske interaktion med MCS registreres ikke.

Jetorikoksib påvirker ikke AUC_0-24i ligevægt eller afskaffelse af Digoxin. På samme tid, jetorikoksib øger (C)_max (gennemsnitlig 33%), Det kan være vigtigt i udviklingen af en overdosis af Digoxin.

Samtidig modtagelse Arkoksia^® og rifampicin (kraftfuld spole pechenerngo stofskifte) fører til et fald i den 65% AUC plasma ètorikoksiba. Denne interaktion skal tages i betragtning samtidig med udnævnelsen af Arkoksia^® rifampicin.

Antacida og ketoconazol (potente CYP3A4 hæmmer) har ikke klinisk signifikant handlinger på Arkoksia farmakokinetiku^®.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 2 år, må ikke anvendes efter udløbsdatoen.

Vladimir Andreevich Didenko

1,449 10 minutter læst