ARIFON RETARD

Aktivt materiale: Indapamid
Da ATH: C03BA11
CCF: Vanddrivende. Antihypertensiva
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10
Dato for registrering: 08.07.08
Producent: Servier Laboratorier (Frankrig)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kontrolleret frigivelse tabletter, Filmovertrukne hvid, omgang, linseformet.

Hjælpestoffer: gipromelloza, Kolloid vandfri silica, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, povidon.

Sammensætningen af ​​coatingfilmen: gipromelloza, glycerol, magnesiumstearat, macrogol, Titandioxid.

15 PC. – blærer (2) – pakker pap.
30 PC. – blærer (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antihypertensiv (dioreticeski) forberedelse, sulfonamida afledning, indeholdende en indol ring. De farmakologiske egenskaber tæt på indapamid tiazidnam fra andre dioretikam.

Indapamid øger udskillelsen af urin natriumioner, klor og, mindre, ioner kalium og magnesium, der har været ledsaget af diurese. Indapamid giver antihypertensiv virkning i doser, ikke besidder en udtalt vanddrivende effekt.

Virkningsmekanisme af indapamida skyldes at ændre de transmembrane nuværende ioner (For det første – Calcium), Det fører til afslapning af vaskulær glat muskelceller, samt øget syntese af prostaglandiner PGE₂ og prostacyclin BGB₂ (en vasodepressor og trombocyttal sammenlægning hæmmer).

Stoffet reducerer venstre ventrikel hypertrofi.

Uanset længden af brug Arifon^® retard ændrer ikke lipid Exchange (blod triglycerider, kolesterol, LDL, HDL); ændrer ikke udførelsen af kulhydratstofskiftet (incl. hos patienter med arteriel hypertension og diabetes mellitus).

Indapamid er effektiv hos patienter, at have en nyre.

Indapamid giver antihypertensiv virkning i doser, ikke besidder en udtalt vanddrivende effekt.

Farmakokinetik

Absorption

Arifona tabletter^® retard aktive stof findes i en særlig matrix media, der giver en gradvis frigivelse af indapamida i fordøjelseskanalen. Den frigivne indapamid hurtigt og helt absorberet fra mave-tarmkanalen.

Efter indtagelse af en enkelt dosis (C)_max opnås gennem 12 ingen. Gentagne receptioner indapamida koncentration udsving i plasma i intervallet mellem måltider to doser reduceres.

Spise et par forsinker optagelsen af stoffet, men det påvirker ikke antallet af stoffer vsosavchegosa.

Der er enkelte variabilitet indikatorer for drug absorption.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er ca. 79%. C_ss opnås gennem 7 regelmæssige optagelse dage.

Tilbagetagelse Arifona^® retard ophobning forekommer ikke i den organisme indapamida.

Metabolisme og udskillelse

Indapamid er biotransformation og udskilles i form af inaktive metabolitter, hovedsageligt i urinen – 70% og afføring – 22%.

T_1/2 er 14-24 ingen (gennemsnit 18 ingen).

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos patienter med nyreinsufficiens farmakokinetiske parametre Arifona^® retard er ikke ændret.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension.

Dosisregime

Arifon^® retard udpege indad til 1 fane. / dag, helst om morgenen.

Øge dosis af lægemidlet fører ikke til en styrkelse af foranstaltninger, antigipertenzivnogo, men styrker dioreticeski virkning.

Side effekt

Af vodno-elektrolitnogo balance: fald af kalium niveau og udvikling af hypokaliæmi (især udtalt hos patienter, risiko). I henhold til kliniske forsøg hypokaliæmi (koncentration af kalium ioner i blodplasma af ≤ 3.4 mmol / l) er blevet observeret i 10% patienter, modtager Arifon^® retard. Sænke kalium nedenfor 3.2 mmol/l efter 4-6 uger indapamida noteret på 4% patienter. Igennem 12 uger dosis mener at reducere koncentrationen af kalium ioner i plasma var 0.23 mmol / l.

Hyponatriæmi er muligt, ledsaget af gipovolemiei, dehydrering af kroppen og ortostatisk hypotension. Den samtidige tab af klor ioner kan forårsage metabolisk kompensatornomu alkalozu, forekomsten og sværhedsgraden af som er lav.

I sjældne tilfælde, – øge niveauet af calcium i kroppen.

Metabolisme: mulig forøgelse af urea og glucose i blodplasma.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, aplasticheskaya anæmi, gemoliticheskaya anæmi, knoglemarvsaplasi.

Fra fordøjelsessystemet: sjældent – kvalme, forstoppelse, følelsen af tørhed i munden; i nogle få tilfælde – pancreatitis.

Allergiske reaktioner: patienter, udsat for allergiske reaktioner, muligt hud manifestationer af overfølsomhed over for lægemidlet; gemorragicheskiy vaskulitis, forværring af SLE.

Fra den centrale og perifere nervesystem: sjældent – svimmelhed, asteni, paræstesi, hovedpine (Disse virkninger passere normalt med faldende dosering); hos patienter med hepatisk insufficiens kan udvikle hepatisk encephalopati.

De fleste bivirkninger er dosisafhængig natur, hyppigheden aftager stof i den mindste effektive dosis.

Kontraindikationer

- Svær nyreinsufficiens;

-hepatisk encephalopati;

- Hypokaliæmi;

- Samtidig brug af lægemidler med, forlænge QT-intervallet;

-overfølsomhed over for indapamidu og andre afledte sulfonamida.

Graviditet og amning

Normalt, Arifon^® Du kan ikke bruge retard på graviditet, incl. til fjernelse af fysiologiske ødem. Det vil forstås, Hvad diuretika kan forårsage iskæmi og fetoplacentarnuû føre til overtrædelse af fostrets udvikling.

Fordi, Hvad er indapamid ud af modermælk, også frarådes anvendelse af stoffet i amning.

Forsigtig

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat lever- og nyresygdomme, for overtrædelser af vand-elektrolytbalancen, Når du øge QT-intervallet på EKG, immunkompromitterede patienter eller dem, der modtager samtidig terapi, når hyperparathyroidisme, sukkersyge, podagre, øget indhold af urinsyre.

Da produktet er laktose, hans udnævnelse er kontraindiceret hos patienter med laktose intolerance, galaktozemiej, syndrom af nedsat glukose/galaktose malabsorption.

I udnævnelsen af Arifona^® retard patienter med diabetes blod glucose kontrol er afgørende, især hvis du har hypokaliæmi.

I løbet af behandlingen bør overvåges nøje og urinstof indhold af glukose i blodplasma.

Hos patienter med høj urinsyre kan øge hyppigheden af gigt angreb.

Når du tildeler en thiazide diuretika hos patienter med hepatisk insufficiens kan udvikle hepatisk encephalopati. I sådanne tilfælde, bør at stoffet stoppes øjeblikkeligt.

Tiazidnye dioretiki har bevist deres effektivitet fuldt kun, hvis der sker nogen overtrædelser eller moderat udtrykt krænkelser nyrefunktion (indholdet af kreatinin i blodet mindre 2.5 mg/dl eller 220 mmol / l).

Hos patienter ældre CC stole på grund af alder, kropsvægt og sex af patienten ved den formel Cockcroft. For ældre mænd: CC (ml / min) = (/140 alder/vægt/kg /)/(72 x / serum kreatinin mg/dl /).

For kvinder: resultatet af beregningen skal ganges med 0.85.

Det bør tages i betragtning, i begyndelsen af behandling, patienter kan opleve langsom clubockova filtrering, Due gipovolemiei, som er forårsaget af tabet af vand og natrium-ioner på baggrund af indrejse dioretikov. Derfor, i plasma kan øge koncentrationen af urinstof og kreatinin. Hvis nyrefunktion ikke er brudt, sådanne midlertidige nyreinsufficiens, normalt, passere uden konsekvenser. Men når eksisterende renal bankerot patientens tilstand kan forværres.

Før start af behandling bør bestemme indholdet af natriumioner i plasma. Under behandlingen kræver regelmæssig overvågning af denne indikator, Da i første omgang faldt koncentrationen af natrium i blodplasma kan eller kan ikke ledsages af udseendet af patologiske symptomer. Meget ofte bør sådan analyse udføres hos patienter med skrumpelever og hos ældre.

Behandling med tiazidnami dioretikami største risiko er en dramatisk reduktion af indholdet af kalium ioner og udvikling af hypokaliæmi. En bestemt kategori af patienter, især hos ældre, svækket eller modtagende kombinationsbehandling, i levercirrose med aszitom eller hævelse udviklet, CHD, kronisk hjertesvigt, er det nødvendigt at undgå udvikling af gipokaliemii (<3.4 mmol / l). Gipokaliemia disse patienter fører til øget giftige virkninger af hjerteglykosider og øger risikoen for arytmier. Udover, risiko omfatte patienter med bradykardi eller med øget QT-intervallet på EKG, Mens det er ligegyldigt, på grund af denne stigning i medfødte årsager til eller eksistensen af patologiske proces.

Kaliopenia, samt ætiologi, Det er en betingelse, bidrage til udviklingen af alvorlige kardiale arytmier, især typen “pirouette”, ofte resulterer i dødelige. I alle tilfælde beskrevet ovenfor, skal oftere til at bestemme indholdet af kalium ioner i plasma. Den første måling af koncentrationen af kalium ioner i blodet bør afholdes i den første uge af behandlingen påbegyndes.

Når du ser bør hypokaliæmi udpege passende behandling, samtidig undgå brugen af stoffer, forårsage arytmi type “pirouette”.

Det vil forstås, at thiaziddiuretika kan nedsætte udskillelsen af calciumioner med urin, fører til mild og forbigående hypercalcæmi. Alvorlig hypercalcæmi kan skyldes tidligere udiagnosticeret hyperparathyroidisme.

Diuretika bør seponeres, før du starter en biskjoldbruskkirtelfunktionstest..

Ved samtidig brug med andre antihypertensiva, dosis af Arifon^® retard skal sænkes, i det mindste, i begyndelsen af ​​behandlingen.

På baggrund af at tage indapamid er et positivt resultat muligt under dopingkontrol hos atleter.

Anvendelse i Pediatrics

På grund af mangel på tilstrækkelige kliniske data anbefales lægemidlet ikke til brug i børn og unge op til 18 år.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Virkningen af ​​stoffer, inkluderet i Arifon^® retard, fører ikke til nedsatte psykomotoriske reaktioner. Imidlertid bør det tages i betragtning, at der i nogle tilfælde med et fald i blodtrykket kan opstå individuelle reaktioner (især i begyndelsen af ​​behandlingen, eller når flere antihypertensiva kombineres). I dette tilfælde evnen til at engagere sig i aktiviteter, kræver øget opmærksomhed og psykomotoriske reaktioner hastighed, kan reduceres.

Overdosis

Indapamid selv ved meget høje koncentrationer (til 40 mg, dvs.. i 27 gange den terapeutiske dosis) har ingen toksisk virkning.

Symptomer: mulige overtrædelser af vand- og elektrolytbalancen (giponatriemiya, kaliopenia), kvalme, opkastning, hypotension, kramper, svimmelhed, døsighed, forvirring, polyuri eller oliguri, ender i anuri (på grund af hypovolæmi).

Behandling: hasteforanstaltninger, rettet mod at fjerne stoffet fra kroppen: maveskylning og/eller udnævnelse af aktivt kul, efterfulgt af genoprettelse af normal vand- og elektrolytbalance.

Lægemiddelinteraktioner

Ikke-anbefalet lægemiddelkombination

Ved samtidig brug af thiaziddiuretika og lithiumpræparater er en stigning i koncentrationen af ​​lithium i blodplasmaet mulig., ledsaget af forekomsten af ​​tegn på overdosering, (på grund af nedsat urinudskillelse af lithium). Om nødvendigt bør udnævnelsen af ​​denne kombination omhyggeligt vælge dosis af lægemidler, konstant overvågning af koncentrationen af ​​lithium i blodplasmaet.

Med samtidig brug af diuretika med astemizol, bepridilom, Erythromycin (I /), halofantrin, pentamidin, sultopride, terfenadin, vincamine øger sandsynligheden for arytmier af typen “pirouette”. Hypokaliæmi kan bidrage til denne tilstand., bradykardi eller forlænget QT-interval.

Kombinationer, kræver særlig kontrol

I en ansøgning med NSAID (til systemisk brug), høje doser af salicylater kan reducere den hypotensive effekt af indapamid. Ved betydeligt væsketab kan der udvikles akut nyresvigt. (på grund af et kraftigt fald i glomerulær filtration). Hvis det er nødvendigt at ordinere NSAID'er under behandling med Arifon^® retard bør kompensere for vandtab og nøje overvåge nyrefunktionen.

Med samtidig brug af indapamid med andre lægemidler, som kan forårsage hypokaliæmi, incl. med amphotericin B (I /), glitches- og mineralokortikoider (med systemisk brug), tetracosactide, afføringsmidler, stimulerer tarmens peristaltik, øget risiko for hypokaliæmi på grund af en additiv effekt (kræver konstant overvågning af niveauet af kalium i blodplasmaet og, Hvis det er nødvendigt, passende behandling).

Ved samtidig brug af thiaziddiuretika med kortikosteroider, tetracosactide til systemisk brug observeres et fald i den hypotensive effekt på grund af tilbageholdelse af vand og natriumioner under påvirkning af GCS.

Ved samtidig brug med hjerteglykosider er det muligt at øge den toksiske virkning af sidstnævnte på grund af hypokaliæmi. (det er nødvendigt at kontrollere niveauet af kalium i blodplasmaet og EKG-parametre).

Ved samtidig brug af indapamid med baclofen bemærkes en stigning i den hypotensive effekt. (det er nødvendigt at kompensere for tabet af vand og nøje overvåge nyrefunktionen i begyndelsen af ​​behandlingen).

Ved samtidig brug af indapamid og kaliumbesparende diuretika (incl. amilorid, spironolacton, triamteren) muligheden for at udvikle hypokaliæmi eller hyperkaliæmi kan ikke helt udelukkes, især hos patienter med diabetes mellitus og nyreinsufficiens. I sådanne tilfælde bør niveauet af kalium i blodplasmaet overvåges., EKG-parametre og, Hvis det er nødvendigt, justere terapien.

Ved samtidig brug af indapamid med ACE-hæmmere, hyponatriæmi hos patienter, modtagelse af ACE-hæmmere, øger risikoen for at udvikle pludselig arteriel hypotension og/eller akut nyresvigt (især ved nyrearteriestenose). Patienter med essentiel arteriel hypertension og et fald i indholdet af natriumioner i blodplasmaet på grund af indtagelse af diuretika skal 3 dage før påbegyndelse af behandling med ACE-hæmmere, skal du stoppe med at tage diuretika. Yderligere, Hvis det er nødvendigt, genoptage diuretika. Udover, udpege lavt, gradvist stigende doser af ACE-hæmmere. Ved kronisk hjertesvigt bør behandlingen begynde med lave doser af ACE-hæmmere., ved at sænke dosis af diuretika. I alle tilfælde er det i den første uge af at tage ACE-hæmmere nødvendigt at overvåge nyrefunktionen. (plasma kreatinin indhold).

Med samtidig udnævnelse af indapamid og antiarytmika, i stand til at forårsage arytmier “pirouette” (incl. xinidina, Hydroquinidin, dizopiramida, amiodaron, bretylium, sotalol), risikoen for at udvikle denne tilstand er øget (især på baggrund af hypokaliæmi, ʙradikardii, initialt forlænget QT-interval). Hvis det er nødvendigt at ordinere denne kombination, bør niveauet af kalium i blodplasmaet og QT-intervallet overvåges., justering af doseringsregimet.

Ved samtidig brug af diuretika og metformin kan der forekomme laktatacidose., som er forbundet, tilsyneladende, med udvikling af funktionelt nyresvigt, på grund af virkningen af ​​diuretika (i højere grad “loop”). Det anbefales ikke at bruge Metformin i kombination med Arifon^® retard ved et kreatininniveau på mere end 15 mg / l (135 mmol / l) hos mænd og 12 mg / l (110 mmol / l) kvinde.

Når du bruger jodholdige røntgenfaste præparater, skal det tages i betragtning, at indapamids vanddrivende effekt øger risikoen for nyresvigt. Denne risiko er især høj, når der anvendes høje doser af jodholdige røntgenfaste midler.. Før du bruger jodholdige røntgenfaste stoffer, skal patienterne genoprette væsketabet.

Ved samtidig brug af indapamid og tricykliske antidepressiva, antipsykotika, er der en stigning i den additive stigning i den hypotensive effekt og en stigning i risikoen for at udvikle ortostatisk hypotension.

Ved samtidig brug af thiaziddiuretika og calciumsalte kan der udvikles hypercalcæmi på grund af et fald i udskillelsen af ​​calciumioner i urinen..

Ved samtidig brug af indapamid og cyclosporin er en stigning i plasmakreatinin mulig., som observeres selv ved et normalt indhold af vand og natriumioner.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn. Særlige opbevaringsforhold er ikke påkrævet. Holdbarhed – 2 år.