АМЛОРУС
Aktivt materiale: Amlodipin
Da ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokker
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Producent: Syntese af (Rusland)
DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE
Piller hvid, omgang, плоскоцилиндрической формы с фаской.
| 1 fane. | |
| amlodipin (в форме безилата) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Hjælpestoffer: laktose, kartoffelstivelse, povidon, krospovydon, mikrokrystallinsk cellulose, calciumstearat, talkum.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
Farmakologisk virkning
Blokator langsom calcium kanaler (II) generation, dihydropyridinderivat. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, blokerer calciumkanaler, reducerer den transmembrane passage af calciumioner i cellen (hovedsagelig i vaskulære glatte muskelceller, end cardiomyocytter).
Antianginal virkning skyldes udvidelse af koronare og perifere arterier og arterioler: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; ekspanderende perifere arterioler, уменьшает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, reducere myocardial oxygenforbrug. Udvidelse de store kranspulsårerne og arterioler i uforandret og iskæmiske områder i myokardiet, øger tilførsel af ilt til myokardiet (især i vasospastisk angina); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (incl. forårsaget af rygning). Hos patienter med angina og enkelt daglig dosis øger run-time fysisk aktivitet, bremser udviklingen af angina pectoris og iskæmisk ST-segment depression, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Det har en lang dosisafhængig hypotensiv virkning. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Når hypertension enkeltdosis giver en klinisk signifikant reduktion af blodtrykket over 24 ingen (i situationen en patient liggende og stående). Ikke medfører et kraftigt fald i AD, at reducere tolerancen overfor fysisk aktivitet, venstre ventrikel uddrivningsfraktion.
Reducerer graden af hypertrofi i venstre ventrikel, Det har anti-aterosklerotisk og hjertebeskyttende virkning i iskæmisk hjertesygdom. Har ingen effekt på kontraktilitet og Myokardie overledning, Det forårsager ikke en refleks stigning i hjertefrekvens, тормозит агрегацию тромбоцитов, forøger glomerulær filtrationshastighed, Det har en svag natriuretisk effekt. I diabetisk nefropati ikke øger sværhedsgraden af mikroalbuminuri. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта – 2-4 ingen, длительность эффекта 24 ingen.
Farmakokinetik
Absorption
Efter oral administration af amlodipin absorberes langsomt fra mave-tarmkanalen. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed af 64-90%. Cmax i blodplasmaet gennem 6-9 ingen. Css opnås efter 7 dage af terapi. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Distribution
Gennemsnitlig Vd er 21 l / kg, som angiver, at det meste af lægemidlet er i vævene, og relativt mindre – i blod. Bindingen til plasmaproteiner – 95%.
Lægemidlet krydser BBB. Forsynet med modermælken.
Metabolisme
Amlodipin er udsat for at bremse, men omfattende metabolisme (90%) i leveren til inaktive metabolitter, udsat effekt “første passage” gennem leveren. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Fradrag
После однократного перорального приема T1/2 Det varierer mellem 31 til 48 ingen, når genansættelse T1/2 cirka 45 ingen. Om 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – i uændret form,, 20-25% – med afføring. Den totale clearance af amlodipin 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 l/h/kg).
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
Ældre patienter (senior 65 år) eliminering af amlodipin bremset (T1/2 – 65 ingen) sammenlignet med yngre patienter, Men denne forskel har ingen klinisk betydning. Hos patienter med hepatisk insufficiens antager brudforlængelse T1/2, og i en lang tid ophobning af stoffet i kroppen er højere (T1/2 – til 60 ingen).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
I gemodialise ikke fjernet.
Vidnesbyrd
- Arteriel hypertension (som monoterapi eller i kombination med andre: antigipertenzivei: Diuretika, betablokkere, ACE-hæmmere);
- Stabil angina, vasospastisk angina (Prinzmetal angina) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Dosisregime
Lægemidlet er ordineret inde.
Ved behandling hypertension og angina начальная составляет 5 mg 1 tid / dag. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 tid / dag. På hypertension vedligeholdelsesdosis kan være 5 mg / dag.
På vasospastisk angina (Prinzmetal angina) – 5-10 мг /сут в 1 modtagelse.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
I Patienter med leversvigt, ældre patienter начальная доза при hypertension может составлять 2.5 mg.
Side effekt
Hjerte-kar-system: hjerteslag, åndenød, markant reduktion i blodtrykket, besvimelse, vaskulitis, hævelse (hævelse af ankler og fødder), rødmen; sjældent – arytmier (bradykardi, ventrikulær takykardi, auricular flagren), brystsmerter, ortostatisk hypotension; i nogle tilfælde – udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens, arytmi, migræne.
Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, fatiguability, døsighed, humørsvingninger, kramper; sjældent – tab af bevidsthed, gipesteziya, nervøsitet, paræstesi, rysten, vertigo, asteni, utilpashed, søvnløshed, depression, usædvanlige drømme; i nogle tilfælde – ataksi, apati, ažitaciâ, hukommelsestab.
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, epigastriske smerter, sjældent – øget lever transaminaz og gulsot (på grund af kolestase), pancreatitis, mundtørhed, flatulens, giperplaziya højre, forstoppelse eller diarré; i nogle tilfælde – gastritis, øget appetit.
Fra urinvejene: sjældent – thamuria, tenesmus, nykturi; i nogle tilfælde – dizurija, polyuri.
På den del af det reproduktive system: sjældent – seksuel dysfunktion (incl. reduceret potens), gynækomasti.
Dermatologiske reaktioner: i nogle tilfælde – dermatoxerasia, alopeci, dermatitis, purpura, livor.
Allergiske reaktioner: kløe, udslæt (i t. ingen. эritematoznaya, makulopapulært udslæt, nældefeber), angioødem.
På den del af bevægeapparatet: sjældent – artralgi, artrose, myalgi (langvarig brug); i nogle tilfælde – myasthenia.
Metabolisme: sjældent – полиурикемия, stigning / fald i kropsvægt, giperglikemiâ, øget sved, tørst; i nogle tilfælde – kold klam sved.
Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni, leukopeni.
Fra sanserne: sjældent – sløret syn, dobbeltsyn, conjunctivitis, ømme øjne, tinnitus, parosmija, smagsforstyrrelser, ccomodation, xeroftalmi.
Den åndedrætsorganerne: sjældent – dyspnø, næseblod, hoste, rhinitis.
Andre: sjældent – rygsmerter.
Kontraindikationer
— udtrykt arteriel gipotenzia;
- Skjul;
- Kardiogent shock;
- Ustabil angina (undtagen streger prinzmetala);
- Graviditet;
- Amning;
- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
FRA forsigtighed следует применять препарат при unormal leverfunktion, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, ved akut myokardieinfarkt (og for 1 месяца после него), sukkersyge, нарушении липидного профиля, hos ældre patienter.
Graviditet og amning
Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).
Forsigtig
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Det er nødvendigt at opretholde tandhygiejne og hyppige besøg hos tandlægen (at forebygge ømhed, blødning og Gingival hyperplasi).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, som for patienter i andre aldersgrupper..
Når stigende doser af omhyggelig overvågning af ældre patienter.
Trods manglen på blokering langsom calcium kanaler syndrom, før afslutning af behandling anbefales gradvis at reducere doser.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glukose, TG, total kolesterol, LDL, Urinsyre, kreatinin og urea nitrogen.
Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Ikke desto mindre, nogle patienter, fortrinsvis ved begyndelsen af behandlingen, kan opleve døsighed eller svimmelhed. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Overdosis
Symptomer: markant reduktion i blodtrykket, takykardi, overdreven perifer vasodilatation.
Behandling: ventrikelskylning, udnævnelsen af aktivt kul, vedligeholdelse af det kardiovaskulære system, kontrol af hjerte og lunge-funktion, ophøjede position af ekstremiteterne, контроль ОЦК, diurese. Gendanne vaskulære tone – anvendelse af vasopressorer (i fravær af kontraindikationer til deres anvendelse); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hæmodialyse nyeeffyektivyen.
Lægemiddelinteraktioner
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, øger risikoen for bivirkninger, og induktora mikrosomaionah lever enzymer – reducere.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, især indomethacin (natriumretention og blokering af prostaglandinsyntesen i nyrerne), Alpha adrenostimulâtory, Østrogener (natriumretention), sympatomimetiske.
Og thiazid “loop” Vanddrivende, betablokkere, verapamil, ACE-hæmmere og nitrater øge antianginalny og gipotenzivny virkninger.
Amiodaron, quinidin, alpha1-adrenoblokatorы, antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Ingen indflydelse på de farmakokinetiske parametre for Digoxin og warfarin.
Cimetidin har ingen indflydelse på amlodipin farmakokinetiku.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (kvalme, opkastning, diarré, ataksi, rysten, støj i ørerne).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Prokaynamyd, quinidin og andre stoffer, forårsager forlængelse af QT-intervallet, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Grapefrugtjuice kan reducere koncentrationen af amlodipin i plasma, Men dette fald er så lille, der ikke signifikant ændrer virkningen af amlodipin.
Betingelser for levering af apoteker
Det stof er udgivet under recept.
Betingelser og vilkår
Liste B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.
