AKTAPAROKSETIN

Aktivt materiale: Paroxetin
Da ATH: N06ab05
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F 41,1, F41.2, F42, F43
Producent: OVERTAGELSE gruppe hf. (Island)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, scorede på begge sider og side risici, med en indskrift “P” på den ene side og “20” – en anden.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat 2255, natriumcarboxymethylstivelse, Mannitol DC, mikrokrystallinsk cellulose, jeudragit E100 (methylmethacrylat, dimetilaminojetilmetakrilata og butilmetakrilata), AMV opadry hvid (vandopløsning): Polyvinylalkohol delvist hydrolyseret, Titandioxid (E171), talkum, indigokarmin (E132), sojalecithin (E322), Xanthangummi (E415).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne blå, omgang, linseformet, Diazepam på den ene side og indskriften “P30” – en anden.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat 2255, natriumcarboxymethylstivelse, Mannitol DC, mikrokrystallinsk cellulose, jeudragit E100 (methylmethacrylat, dimetilaminojetilmetakrilata og butilmetakrilata), Opadry AMB blå (vandopløsning): Polyvinylalkohol delvist hydrolyseret, Titandioxid (E171), talkum, indigokarmin (E132), sojalecithin (E322), Xanthangummi (E415), farvestof sunset yellow (E110), quinolin gult farvestof (E104).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antidepressiv. Paroxetin er en potent og selektiv serotonin-hæmmer (5-hydroxytryptamin, 5-NT) neuroner i hjernen, der bestemmer dets antidepressiv virkning og effekt i behandlingen af obsessiv-kompulsiv sygdom og panik.

De vigtigste metabolitter af paroxetin repræsenterer polar og konjugeret produkter af oxidation og methylering, der er hurtigt elimineret fra kroppen, har svage farmakologiske aktivitet og påvirker ikke den terapeutiske effekt. Paroxetin stofskifte er ikke brudt på grund af hans handling selektiv indfangning af 5-HT neuroner.

Paroxetin har en lav affinitet til m-holinoreceptoram. Besidder en selektiv virkning, I modsætning til tricykliske antidepressiva, paroxetin er kendetegnet ved en lav affinitet til α₁, en₂, Β-adrenoreceptoram, samt dopaminovym, 5-HT₁ lignende, 5-NT₂ lignende og gistaminovm Nielsen₁-Receptor.

Paroxetin ikke overtræder de psykomotoriske funktioner og ikke potenziruet deprimerende handling af ethanol på dem..

Ifølge undersøgelsen af adfærd og EEG hos patienter, modtagende paroxetin, bevist, der ved doser over dem, der er nødvendige for hæmning af 5-HT opsamling, paroxetin er identificeret svage udløser egenskaber. I raske frivillige medfører den ikke væsentlige ændringer i niveauet af helvede, HR og EEG.

I modsætning til antidepressiva, at hæmme overtagelse norarenalina, paroxetin er meget svagere undertrykker antihypertensiv virkning guanetidina.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse af paroxetin er godt absorberet fra mave-tarmkanalen. Metabolizmu med “første passage” gennem leveren.

Kliniske effekter af paroxetin (bivirkninger og effektivitet) ikke korrelere med dets koncentration i plasma.

Distribution

C_ss opnået til den 7-14 dagen efter start af behandling, farmakokinetik under langtidsbehandling er ikke ændret.

I terapeutiske koncentrationer er paroxetina binding til plasmaproteiner 95%.

Paroxetin omfattende distribueret i væv, og farmakokinetiske beregninger show, der kun 1% Det er til stede i plasma.

Metabolisme

Fordi paroxetin stofskifte omfatter effekten af “første passage” gennem leveren, antallet, defineret i systemiske blodet, mindre end, der optages fra mave-tarmkanalen. Når stigende doser paroxetin eller med gentagen dosering, Når en øget belastning på kroppen, vil delvis absorption effekt “første passage” gennem leveren og nedsat plasma clearance paroxetin. Som et resultat, kan øge koncentrationen af paroxetin i plasma og udsving farmakokineticeskih parametre, der kan forekomme kun hos patienterne, der når at tage stoffet ved lave doser opnås lave koncentrationer af paroxetina i plasma.

Fradrag

T_1/2 varierer, men som regel er om 1 d. Udlede fra en organisme af metabolitter af paroxetin bifaznoe, Først, som følge af stofskiftet i den første passage gennem leveren, og derefter det er kontrolleret af systemet fra kroppen.

Paroxetin er udskilles primært som metabolitter: 64% metabolitter udskilles i urinen og 36% med galde gennem tarmene. I en uændret form viser 2% i urinen og 1% galden.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Ældre patienter, samt i patienter med nyre- og hepatisk insufficiens, svær, paroxetina i plasmakoncentrationen øget, en række plasmakoncentrationer de næsten falder sammen med en række sunde voksne frivillige.

Vidnesbyrd

-alle typer af depression (incl. reaktivnaя, svær endogene depression og depression, ledsaget af angst);

-obsessiv-kompulsiv sygdom;

-panikangst, i t. ingen. med agorafobi;

-social angst lidelse/social fobi;

-generaliseret angst;

-behandling af post-traumatisk stress disorder.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt 1 tid / dag, morgen, mens man spiser. Sluge tabletten hele, drikkevand.

Dosis plukket enkeltvis under først 2-3 uger efter start af behandling og efterfølgende, rette hvis det er nødvendigt,.

Til behandling af depression ordinerede lægemiddeldosis 20 mg 1 tid / dag. Hvis nødvendige dosis gradvist øges til 10 mg / dag, den maksimale daglige dosis – 50 mg.

På obsessiv kompulsiv lidelser den initiale terapeutiske dosis er 20 mg / dag, med den efterfølgende stigning i sin ugentlige på 10 mg. Anbefalede gennemsnitlige terapeutisk dosis – 40 mg / dag, om nødvendigt kan dosis øges til 60 mg / dag.

På panikangst Aktaparoksetin foreskrevet i en dosis 10 mg / dag (at reducere risikoen for at udvikle akut panik symptomer), med de efterfølgende ugentlige stigning 10 mg. Den gennemsnitlige terapeutiske dosis – 40 mg / dag. Den maksimale dosis – 50 mg / dag.

På social-angst lidelser/sociofobii startdosis er 20 mg / dag, Hvis der ikke er nogen virkning for en periode af mindst 2 uger til at øge dosis op til 50 mg / dag. Dosis bør øges ved 10 mg med intervaller på ikke mindre end 1 uge efter klinisk effekt.

På Posttraumatisk krænkelser psyke for de fleste patienter, den initiale dosis og terapeutiske 20 mg / dag. I nogle tilfælde anbefales det, at du øge dosis op til et maksimum på 50 mg / dag. Dosis bør øges ved 10 mg hver uge efter klinisk effekt.

På generaliseret angst den initiale anbefalede dosis – 20 mg / dag.

På nyre og / eller leversvigt Den anbefalede daglige dosis er 20 mg.

Til ældre patienter daglige dosis bør ikke overstige 40 mg. For at forhindre udviklingen af syndrom discontinuations gennemført gradvist.

Side effekt

CNS: døsighed, rysten, asteni, søvnløshed, svimmelhed, fatiguability, kramper, ekstrapyramidale forstyrrelser, serotoninsyndrom, hallucinationer, dille, forvirring, ažitaciâ, alarm, depersonalisation, panikanfald, povyshennajai nervøs angst, paræstesi, nedsat evne til at koncentrere.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi, myasthenia, mioclonia, miopaticheskij syndrom.

Fra sanserne: synshandicap, ændringer i smag.

På den del af det reproduktive system: overtrædelse af seksuel funktion (incl. impotens og ejakulation lidelser), giperprolaktinemia/galaktoré, anorgazmija.

Fra urinvejene: urinretention, øget vandladning.

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, kvalme, opkastning, mundtørhed, forstoppelse eller diarré; sjældent – hepatitis.

Hjerte-kar-system: ortostatisk hypotension.

Allergiske reaktioner: udslæt, nældefeber, ekkymose, kløe, angioødem.

Andre: øget sved, giponatriemiya, overtrædelse af sekretion af ADH, syndrom i en brat annullering forberedelse, rhinitis.

Kontraindikationer

- Samtidig modtagelse af MAO-hæmmere og perioden frem til 14 dage efter deres aflysning;

-samtidig modtagelse tioridazina;

-ustabil epilepsi;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 18 år;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed bør udpege produkt i hepatisk og renal insufficiens, vinkel-lukning glaukom, prostatahyperplasi, mani, patologi af hjertet, epilepsi, krampagtig betingelser, Når der udføres en kardioversion, Når man tager medicin, øge risikoen for blødning, i overværelse af høje risikofaktorer for blødning og sygdomme, øge risikoen for blødning, ældre patienter.

Graviditet og amning

Drug Aktaparoksetin er kontraindiceret til brug i graviditet og amning (amning).

Forsigtig

For at undgå udvikling af DVA patienter, modtagende antipsykotika, lægemidlet er ordineret med forsigtighed.

Behandling med paroxetin er ordineret gennem 2 uger efter MAO-hæmmere.

Hos ældre patienter under dosis muligt hyponatriæmi.

I nogle tilfælde, hvis du søger at Aktaparoksetina med insulin og/eller mundtlige gipoglikemicakimi lægemidler kræver en dosis justering af fortiden.

I udviklingen bør convulsing med paroxetin behandling seponeres.

Ved først bør tegn på mani med paroxetin terapi afskaffes.

I de første par uger, bør du omhyggeligt overvåge patienten i forbindelse med mulige selvmorderisk forsøg.

Patienten bør informeres, der i løbet af behandlingen bør afstå fra at drikke alkohol.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Paroxetin forværre ikke kognitive og psykomotoriske funktioner. Ikke desto mindre, som med andre psykofarmaka, patienter bør forsigtig, når kørsel og trafik arrangementer. Under behandling, patienten bør afholde sig fra aktiviteter potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: kvalme, mydriasis, feber, forhøjet blodtryk, hovedpine, ufrivillig muskelsammentrækning, ažitaciâ, angst, sinustakykardi, bradykardi, nodal rytme; sjældent – undertrykkelse af bevidsthed til koma (sammen med optagelsen af andre psykotrope stoffer og/eller alkohol).

Behandling: ventrikelskylning, Aktivt kul, simptomaticheskaya terapi. Ingen specifik modgift.

Lægemiddelinteraktioner

Spise og antatsidnykh midler påvirker ikke induktion og farmakokinetiske parametre af narkotika.

Paroxetin er uforenelig med MAO-hæmmere.

Sammen med udnævnelsen af paroxetin øger koncentrationen af protsyklidina.

Under paroxetin bør terapi afstå fra at modtage alkohol i forbindelse med styrkelsen af de toksiske virkninger af alkohol.

I forhold til hæmning af cytokrom P450 Isoenzymer med paroxetin kan øge virkningen af Barbiturater, phenytoin, antikoagulanter, tricykliske antidepressiva, fenotiazinovykh neuroleptika, antiaritmikov klasse med, metoprolol og øger risikoen for bivirkninger samtidig med udnævnelsen af disse lægemidler.

Sammen med udnævnelsen af narkotika, hæmmende leverenzymer, Du kan være nødvendigt at reducere dosis af paroxetin.

Paroxetin øger blødning tid på baggrund af optagelse af warfarin, Mens protrombinovom tid.

Sammen med udnævnelsen af paroxetin med atypiske antipsykotiske lægemidler, fenotiazinami, tricykliske antidepressiva, acetylsalicylsyre, NSAID anbefales at udvise forsigtighed på grund af mulige humant blod coagulability.

Samtidig med udnævnelsen serotoninergicheskimi lægemidler (tramadol, Sumatriptan) kan føre til øget serotoninergicski virkning.

Bemærket en gensidig styrkelse af tryptophan, narkotika lithium og paroxetin.

Sammen med udnævnelsen af paroxetin med phenytoin og andre protivosudorojnami betyder muligt at reducere koncentrationerne af paroxetin i plasma og en stigning i hyppigheden af bivirkninger.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.