ACRIDILOL

Aktivt materiale: Karvedilol
Da ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I50,0
Producent: Kemisk-farmaceutisk plante AKRIKHIN JSC (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller Valium, en facet og Valium, fra hvid til hvid med kremovatam hvide farve, допускается легкая мраморность.

Hjælpestoffer: лудипресс ЛЦЕ (laktose, povidon), natriumstivelsesglycolat (natriumcarboxymethylcellulose), magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.

Piller квадратные с округленными углами, linseformet, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – en anden, fra hvid til hvid med kremovatam hvide farve, допускается легкая мраморность.

Hjælpestoffer: лудипресс ЛЦЕ (laktose, povidon), natriumstivelsesglycolat (natriumcarboxymethylcellulose), magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.

Piller Oval, linseformet, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” på den ene side, fra hvid til hvid med kremovatam hvide farve, допускается легкая мраморность.

Hjælpestoffer: лудипресс ЛЦЕ (laktose, povidon), natriumstivelsesglycolat (natriumcarboxymethylcellulose), magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Alpha- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– og α₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianginal og antiarytmisk effekt. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration absorberes carvedilol hurtigt fra mave-tarmkanalen.. Обладает высокой липофильностью. C_max plasmaniveauer opnået efter 1-1.5 ingen. Biotilgængelighed – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, udskilles i modermælken.

Metabolisme

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “første passage” gennem leveren. Metabolitterne har en stærk antioxidant og adrenoceptor blokerende handling.

Fradrag

T_1/2 er 6-10 ingen.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “første passage” gennem leveren.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Hjerteinsufficiens (i en kombinationsterapi);

- CHD: stabil angina.

Dosisregime

På hypertension начальная доза для Voksen er 6.25-12.5 mg / dag i 2 dage. Затем назначают по 25 mg / dag 1 tid / dag om morgenen. Hvis det er nødvendigt, efter at 14 дней можно еще повысить дозу в 2 gange. Den maksimale daglige dosis er 50 mg 1 tid / dag (возможно в 2 adgang).

På CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dages behandling, derefter – ved 25 mg 2 gange / dag. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 gange. Den maksimale daglige dosis er 100 mg (ved 50 mg 2 gange / dag).

På kronisk hjertesvigt behandling initieres med doser 3.125 mg 2 gange / dag i 2 uger. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 uger før 6.25 mg 2 gange / dag, derefter til 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 gange / dag. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. I patienter, der vejer mindre 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dag; i patienter, der vejer mere end 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / dag.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, drikke en lille mængde væske.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, hovedpine (normalt, не сильные и в начале лечения), tab af bevidsthed, myasthenia (mere ofte i begyndelsen af behandlingen), træthed, depression, søvnforstyrrelser, paræstesi.

Hjerte-kar-system: bradykardi, ortostatisk hypotension, AV-blokade II og III grader; sjældent – нарушение периферическою кровообращения, progression af hjertesvigt (в период увеличения доз), ødem i de nedre ekstremiteter, angina, markant reduktion i blodtrykket.

Fra fordøjelsessystemet: mundtørhed, kvalme, diarré eller forstoppelse, opkastning, mavepine, appetitløshed, stigning i levertransaminaser.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni, leukopeni.

Metabolisme: vægtøgning, нарушение углеводного обмена.

Allergiske reaktioner: allergiske hudreaktioner (udslæt, nældefeber, kløe, udslæt), forværring af psoriasis, nasal kongestion.

Den åndedrætsorganerne: одышка и бронхоспазм (liggende patienter).

Andre: sløret syn, fald i tåreflåd, influenzalignende symptomer, chikhaniye, myalgi, artralgi, smerter i lemmerne, claudicatio intermittens; sjældent – krænkelse af vandladning, nedsat nyrefunktion.

Kontraindikationer

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Svært nedsat leverfunktion;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotension (systolisk blodtryk mindre end 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogent shock;

— ХОБЛ;

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

FRA forsigtighed следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tyreotoksikose, okklusiv perifer vaskulær sygdom, feohromotsytome, psoriaze, nyresvigt, AV-blokade I grader, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, sukkersyge, Hypoglykæmi, med depression, myasthenia.

Graviditet og amning

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, når den forventede fordel af behandlingen for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Forsigtig

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, under 1-2 uger.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Patienter, использующим контактные линзы, bør overvejes, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Under behandling bør undgå alkohol.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, relateret til behovet for høj koncentration og hurtige psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: fald i blodtrykket (сопровождающееся головокружением или обмороком, systolisk BP nedenfor 80 mmHg.), bradykardi. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, respirationssvigt, forvirring, ledningsforstyrrelser lidelser.

Behandling: symptombehandling. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, Hvis det er nødvendigt – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (adrenalin, noradrenalin).

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrater).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Inhibitorer af mikrosomale oxidation (cimetidin) øge, а индукторы (phenobarbital, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, Når symptomerne på hypoglykæmi (især takykardi) kan camouflere, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Forberedelser, снижающие содержание катехоламинов (reserpin, MAO-hæmmere), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet skal opbevares i et tørt, beskyttet mod lys, børns rækkevidde, ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 3 år.