Abiksa – instruktioner til brug af medicinen, struktur, Kontraindikationer

Den vigtigste aktive ingrediens i Abix er memantin., der fungerer som en potentielt afhængig komponent med en gennemsnitlig styrke af interaktion med kemikalie. elementer og fungerer ikke som en NMDA-receptorantagonist. Memantin reducerer styrken af ​​effekten af ​​glutamat, som i store mængder i kroppen fører til svigt af neurale forbindelser.

Abiksa: indikationer og dosering

De vigtigste indikationer for brugen af ​​Abix er:

Demens - demens, et vedvarende fald i kognitiv aktivitet med tab i en eller anden grad af tidligere erhvervet viden og praktiske færdigheder og vanskeligheden eller umuligheden af ​​at tilegne sig nye.

hovedårsagen til demens - ødelæggelse af nerveceller (neuroner). Når død af neuroner i hjernen dannes giftige stof, som processen forværres magt celler. Mindre overtrædelse af hjerneaktivitet forbundet med andre uafhængige sygdom, Det komplicerer arbejdet af nervesystemet. På statistik, om 90% dødsfald i primære med demens, og 10% – til en person, forårsaget af andre sygdomme (sekundære demens).

I modsætning til mental retardering (mental retardering), demens medfødt eller erhvervet som spæd, hvilket er en underudvikling af psyken, demens er nedbrydning af mentale funktioner, som følge af hjerneskade:

• tit - hos unge som følge af vanedannende adfærd
• oftere - i alderdommen (senilynaya demens).

Alzheimers sygdom (fra mild til svær) - almindelig neurodegenerativ sygdom, der er i øjeblikket anses for uhelbredelige. På statistik, på Alzheimers tegner sig for mere end 40% af alle tilfælde af demens.

På nuværende tidspunkt er den præcise årsag til udviklingen af Alzheimers sygdom ukendt. I dag, som en mulig årsag til Alzheimers sygdom anses to teorier:

• Amiloidnaja teori om udviklingen af Alzheimers sygdom (årsagen til Alzheimers sygdom er aflejringen af ​​beta-amyloidprotein i hjernevævet)
• Tau hypotese for udvikling af Alzheimers sygdom (årsagen til Alzheimers sygdom er en krænkelse af tau-proteinet)

Kun en læge med klinisk erfaring i behandling af senil demens kan ordinere Abiks. (demens og Alzheimers sygdom).

Vigtigt! Behandlingsforløbet begynder med tilstedeværelse af en fungerende værge eller vedligeholdelse af patienten i særlige institutioner døgnet rundt, der bevogter personer med neurologiske problemer. Diagnose af sygdomme udføres i overensstemmelse med de nuværende anbefalinger fra sundhedsministeriet.

Voksen. Behandlingsforløbet begynder med en daglig dosis 5 mg (1-2 tabletter om morgenen) under 7 dage. For at fortsætte skal du ordinere en daglig dosis 10 mg (ved 1-2 tabletter 2 En gang om dagen) til 14 dage og derefter 15 mg per dag (1 tablet om morgenen 1-2 piller efter frokost) inden for 21 dage.

Fra begyndelsen af ​​den 4. uge af behandlingsforløbet kan du indtaste den anbefalede daglige vedligeholdelsesdosis. 20 mg (ved 1 tablet 2 En gang om dagen). Det maksimale beløb pr. dag er 20 mg. For at forhindre forekomsten af ​​uønskede reaktioner reguleres vedligeholdelsesdosis ved en metode til gradvist at øge hastigheden med 5 mg om ugen for det første 3 uger. At tage piller afhænger ikke af fødeindtagelse.

Ældre patienter. For ældre (ovenfor 65 år) dagstakst er 20 mg (2 × 10 mg per dag), bekræftet af kliniske forsøg.

Nedsat nyrefunktion. Med normal nyrefunktion eller med mild nyresvigt (kreatininniveauer i blodplasma indeni 130 mmol / l) justering af normerne for lægemidlet Abiks er ikke nødvendig.

Med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininniveauer i blodplasma 40–60 ml/min/1,73 m2) dagstakst reduceres til 10 mg.

Der er ingen information om brugen af ​​lægemidlet til patienter med svært nedsat nyrefunktion.. Derfor justeres dosis efter den behandlende læges skøn..

Abiksa: overdosis

De vigtigste symptomer på en overdosis er:

• angst,
• psykose,
• heteroptics,
• konvulsiv beredskab,
• døsighed,
• stupor og bevidsthedstab.

Behandling af Abix-overdosis er symptomatisk. Standard kliniske procedurer bør følges for at fjerne det aktive stof fra kroppen:

• ventrikelskylning,
• administration af aktivt kul,
• reaktionsmetoder til urinforsuring,
• diurez.

I tilfælde af overdreven generel stimulering af centralnervesystemet skal symptomatiske terapeutiske foranstaltninger anvendes med forsigtighed..

Abiksa: bivirkninger

Gennemførte kliniske undersøgelser med patienter med moderat og svær demens har vist, at sværhedsgraden af ​​bivirkningen ikke var signifikant forskellig fra placebokontrolgruppen. Hele gruppen af ​​bivirkninger refererer til mild og moderat sværhedsgrad.. De mest almindelige af dem er vist i tabellen..

Nogle bivirkninger af Abiks blev også målt i procentvis ækvivalent i sammenligning mellem kontrolgrupper., der tog denne medicin og gruppen, som fik placebo og er præsenteret i tabellen nedenfor.

Brugt udtryk efter klassifikation HVEM KUNST - WHO-terminologi for bivirkninger Memantin n=299 Placebo n=288.

Almindelige bivirkninger (1-10 % eller hyppigere sammenlignet med placebo) for patienter, som tog memantin og placebo, blev introduceret:

• hallucinationer (2 mod 0,7%),
• forvirring (1,3 mod 0,3%),
• svimmelhed (1,7 mod 1,0%),
• hovedpine (1,7 mod 1,4%)
• træthedsfornemmelse (1 mod 0,3%).

Ikke almindelige bivirkninger (0,1-1 % eller hyppigere sammenlignet med placebo) Vi var:

• angst,
• forøget muskeltonus,
• opkastning,
• blærebetændelse(blærebetændelse, forårsaget af mikrober, trænger ind i urinsystemet, forårsager en inflammatorisk proces)
• øget libido (accelereret genopretning af hormoner i kroppen).

Der er tegn på epileptiske anfald, overvejende hos patienter, som tidligere har haft en anfaldssygdom.

Ved Alzheimers sygdom og ved at tage memantin kan følgende patologiske reaktioner forekomme:

• depression,
• selvmordstanker
• selvmord.

Abiksa: Kontraindikationer

Abix's lægemiddel bør ikke tages ved overfølsomhed over for de aktive stoffer., sit konstituerende.

Manifestationer af Alzheimers sygdom fra moderat til svær fører ofte til et fald i koncentrationen ved bilkørsel og til en krænkelse af evnen til at arbejde med tunge mekanismer og komplekst udstyr..

Udover, stoffet memantin har ringe effekt på patientens tankeproces, derfor bør patienten være opmærksom på de mulige komplikationer under kørslen, sofistikeret udstyr og ekstremsport.

Abiksa: interaktioner med andre stoffer og alkohol

Abiksa bør ikke tages i kombination med NMDA-antagonister., såsom:

• amantadin,
• ketamin,
• dextromethorphan og andre.

De anførte stoffer har en effekt på de samme receptorer, at det aktive stof i Abix er memantin. Derfor bivirkninger af CNS (f.eks, risiko for at udvikle farmakotoksisk psykose) kan øges eller øges ved samtidig brug.

Data om bivirkninger er også blevet registreret ved kombineret brug af memantin og phenytoin..

På grund af ligheden mellem virkningsmekanismen for NMDA-antagonister er en stærk virkning fra lægemidler også mulig.:

• levodopa,
• dopaminerge receptoragonister,
• antikolinergika.

Under et parallelt forløb med Abix barbiturater og antipsykotika aftager virkningen af ​​sidstnævnte..

Dosisjustering er nødvendig på grund af den kombinerede effekt af Abix og lægemidler som f.eks:

• antispastika medicin,
• dantrolene,
• ʙaklofen.

Forberedelser, der bruger det samme kationtransportsystem i nyrerne, at memantin øger risikoen for for høje plasmakoncentrationer af stoffer:

• cimetidin,
• ranitidin,
• prokaynamyd,
• quinidin,
• quinoner,
• nikotin.

Reaktionen mellem memantin og hydrochlorthiazid blev også bemærket.. Denne reaktion fører til et fald i virkningen af ​​lægemidlet baseret på hydrochlorthiazid i lægemidler..

Abiksa: brug under graviditet eller amning

Der er ikke fundet nøjagtige oplysninger om memantins virkning på fosteret under graviditeten.. Det har kliniske dyreforsøg vist, at det aktive stof i Abix i menneskelige normer har en effekt på den intrauterine udvikling af fosteret og kan bremse dets vækst. Dette giver grundlag, til, at tale om den negative virkning af lægemidlet under graviditeten for en kvinde og uden ekstrem nødvendighed bør det ikke ordineres.

Der er ikke udført undersøgelser af indtrængen af ​​lægemidlets komponenter i mælk., dog er ophobning af stoffet i fedtlaget mulig. Derfor er det også uønsket at tage Abix under amning..

Abiksa: farmakologisk effekt

Specialister, der studerer årsagerne til udviklingen af ​​demens af den neurodegenerative type, hovedfaktoren er dysfunktionen af ​​glutamaterg neurotransmission, især for NMDA(N-methyl-D-aspartat)-receptorer.

Det aktive stof i lægemidlet Abiks er afhængig af det kemiske potentiale og kan ved interaktion med andre stoffer ikke fungere som en antagonist af NMDA-receptorer. Memantin reducerer effektivt virkningerne af glutamat, som ved høje niveauer i blodet fører til afbrydelse af neuronale forbindelser.

Den positive effekt af at tage Abix ved Alzheimers sygdom (mild-svær grad) inden for seks måneder:

• normalisering og forbedring af generelle indikatorer for kroppen og dens funktioner,
• stabilisering af kognitive operationer.

Det aktive stof i Abix - memantin - er absolut biotilgængeligt på 100%. Tid til at nå maksimal koncentration (Tmax) i plasma fra 3 til 8 timer. Absorption af lægemidlet er ikke forbundet med fødeindtagelse..

Abiksa: farmakokinetik

Abixs lægemiddel har en lineær egenskab inden for normalområdet 10-40 mg. Standard dosis 20 mg opretholder et stabilt plasmaniveau af memantin i området 70-150 ng/mL (0,5–1 μmol) Afhængig af den enkelte patient.

Ved ordination af memantin i en daglig dosis på 5-30 mg er forholdet mellem lægemiddelindholdet i cerebrospinalvæske og blodplasma lig med 0,52. Om 45% memantin binder til plasmaproteiner. I den menneskelige krop om 80% memantin cirkulerer uændret, hovedmetabolitten N-3,5-dimethyl-gludanthan har ikke NMDA-antagonistisk aktivitet.

Involvering af cytokrom P450 i in vitro metabolisme blev ikke afsløret. Memantin elimineres overvejende af nyrerne ifølge en mono-eksponentiel kurve, T1 / 2 - 60–100 timer, total frihøjde 170 mL/min. per 1,73 m2. Den renale farmakokinetik af memantin omfatter også tubulær reabsorption. Hastigheden af ​​renal elimination af memantin under forhold med alkalisk urin kan falde med 7-9 gange.. Alkalisering af urin kan forekomme som følge af en ændring i kosten, f.eks, når man udskifter en kødrig kost med en vegetarisk, eller på grund af hyppig brug af antacida. Hos ældre frivillige med normal eller nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 50–100 ml/min/1,73 m2) observerede en stabil korrelation mellem kreatininclearance og total renal clearance af memantin. Effekten af ​​nedsat leverfunktion på memantins farmakokinetik er ikke blevet undersøgt.. Da metabolitter ikke har antagonistisk aktivitet til NMDA-strukturer, klinisk signifikante ændringer i farmakokinetikken ved mild til moderat leverdysfunktion er ikke noteret. Farmakodynamisk og farmakokinetisk sammenhæng: når du bruger memantin i en dosis 20 mg/dag svarer koncentrationsniveauet i cerebrospinalvæsken til værdien af ​​Ki (tryk konstant) for memantin, hvad er 0,5 µmol i den menneskelige frontale cortex.

Abiksa: sammensætning og egenskaber

Struktur
memantinhydrochlorid 10 mg.

Produktform

Ved 14 tabletter i blisterpakninger, ved 2 blisterpakning i karton. Udgivet på recept.

Opbevaringsforhold

Kræver ikke særlige opbevaringsforhold. Holdbarhed 4 år. Opbevares utilgængeligt for børn.

Abiksa: generel information

• Salgsformular: over disken
• Aktuel i-om: Memantine
• Producent: Lundbeck X. A/C, Danmark
• Gård. Gruppe: Forberedelser, bruges ved demens