Abifloks - instruktioner til brug af lægemidlet, struktur, Kontraindikationer
Abiflox er et antimikrobielt lægemiddel fra underarten af fluoroquinoloner. Lægemidlet har hæmmende egenskaber på DNA-gruppen af hydrase og topomerase IV, hvilket fører til svigt i produktionen af patogene bakterieceller og fører til ødelæggelse af sygdommen.
Abiflox: indikationer og dosering
Indikationer for brug af Abiflox er:
- behandling af inflammatoriske processer, forårsaget af mikroorganismer, der er modtagelige for levofloxacin:
- inflammatoriske processer i det bronkopulmonale system (f.eks, lungebetændelse (alvorlig sygdom, hvor en eller begge lunger er påvirket. Bakterier kan være årsag til betændelse i lungerne, svampe eller vira.));
- inflammatoriske processer i urogenitalkanalen (pyelonefritis (uspecifik betændelse i nyrebækkenet, kopper og parenkym af nyre), prostatitis (betændelse i prostata) og etc.);
- betændelse i hud og blødt væv.
Abiflox anvendes som en infusionsopløsning. Stoffet skal bruges til 3 timer efter åbning af hætteglasset. Løsningen kræver ikke beskyttelse mod lys. Opløsningen skal administreres i langvarigt dryp (100 ml opløsning injiceres hele vejen igennem 1 Klokken).
Anbefalede terapeutiske doser | ||
Type sygdom | Dosis | Antal doser |
Inflammatoriske processer i lungevævet | 500 mg | 1-2 En gang om dagen |
Inflammatoriske processer i urinsystemet | 250 mg | 1 En gang om dagen |
Inflammatoriske processer i prostatakirtlen | 500 mg | 1 En gang om dagen |
Inflammatoriske processer i huden, blødt væv | 500 mg | 1-2 En gang om dagen |
Efter 3-4 dage efter påbegyndelsen af at tage Abiflox, skal du skifte til at tage orale former af lægemidlet. I alvorlige stadier af sygdommen er en stigning i standarddosis tilladt.. Patienter med nyresvigt med GFR har mindre 50 ml/min anbefalet reduktion i medicinhastigheden:
- hos GFR 50-20 ml/min - første dosis - 250 mg om dagen, efterfølgende 125 mg for 24 Klokken, i alvorlige infektioner – primær 500 mg for 24 Klokken, med efterfølgende doser 250 mg hver 12 timer;
- hos GFR 19-10 ml/min primær - 250 mg, efterfølgende - 125 mg for 48 timer, alvorlige infektioner - primært - 500 mg, efterfølgende - 125 mg hver 12 timer;
- med GFR mindre 10 ml/min primær 250 mg, efterfølgende 125 mg, svære infektioner – primært 500 mg, efterfølgende 125 til 24 Klokken.
Når du gennemgår hæmodialyse, bør yderligere doser af lægemidlet ikke administreres umiddelbart efter afslutningen af proceduren.. Behandlingsforløbet bestemmes af sygdomsforløbet, men behandlingens varighed efter udjævning skal temperaturreaktionerne udføres i 2-3 dage.
Abiflox: overdosis
Ved brug af store doser Abiflox udvikles følgende typer symptomer:
- kramper,
- besvimelse
- uklarhed af bevidsthed,
- stigning i QT-intervallet under passagen af EKG.
Som en behandling mod en overdosis med Abiflox bør behandling ordineres i henhold til de identificerede symptomer.. Der er ikke udviklet nogen specifik behandling. Hæmodialyse er ikke effektiv til at fjerne det aktive stof i lægemidlet.
Abiflox: bivirkninger
Mulige negative reaktioner er forbigående og falder efter seponering af behandlingen. I tilfælde af individuel intolerance udvikle sig:
- allergisk reaktion - immunopatologisk proces, udtrykt ved overfølsomhed af kroppens immunsystem under gentagen eksponering for et allergen på en organisme, der tidligere er blevet sensibiliseret af dette allergen.
- anafylaktisk shock og anafylaksi (sjældent) - øjeblikkelig allergisk reaktion, en tilstand af kraftigt øget følsomhed af kroppen, udvikles ved gentagen eksponering for allergenet.
- lysfølsomhed - fænomenet at øge kroppens følsomhed (det meste af huden og slimhinderne) til virkningen af ultraviolet eller synlig stråling.
- dyspeptiske manifestationer - forstyrrelse af mavens normale funktion, vanskelig og smertefuld fordøjelse.
- appetit og afføringsforstyrrelser - en patologisk proces i tynd- eller tyktarmen. Nogle gange er diarré eller forstoppelse et tegn på mave- eller tolvfingertarmssygdom..
- psevdomembranoznыy colitis (sjældent) - akut betændelse i tyktarmen, forårsaget af Clostridium difficile og opstår, mens du tager antibiotika eller (sjældnere) anden medicin.
- hepatitis (sjældent) - inflammatoriske sygdomme i leveren, sædvanligvis af viral oprindelse.
- forhøjede leverfunktionsprøver (sjældent).
- mykose - en almindelig svampesygdom, forårsaget af parasit, patogene svampe.
- eozinofilija -Tilstand, hvor der er en absolut eller relativ stigning i antallet af eosinofiler.
- fald i niveauet af leukocytter, Blodplader, neutrofiler.
- agranulocytose - patologisk tilstand, hvor der er et fald i niveauet af leukocytter (mindre end 1 109/l) på grund af granulocytter (mindre end 0,75 109/l) og monocytter, øger kroppens modtagelighed for bakterie- og svampeinfektioner.
- gemoliticheskaya anæmi - en gruppe af blodsygdomme, karakteriseret ved en forkortelse af livscyklussen for røde blodlegemer - erytrocytter.
- hypoglykæmiske fænomener (hos patienter med diabetes) - hypoglykæmi anses for at være et fald i plasmaglukosekoncentrationen til et niveau under 2,2-2,8 mmol/l.
- emotionel labilitet - en lidelse og på en bestemt måde endda en patologi i nervesystemet, humørfyldt.
- psykiske lidelser - sindstilstand, anderledes end normalt, sund og rask.
- hovedpine - et uspecifikt symptom på forskellige sygdomme og patologiske tilstande, smerter i hovedet eller nakken.
- svimmelhed - en følelse af usikkerhed ved at bestemme sin position i rummet, tilsyneladende rotation af omgivende genstande eller ens egen krop, følelse af ustabilitet, tab af balance, efterlader jorden under fødderne.
- tinnitus.
- høretab.
- neuropati - ikke-inflammatorisk nerveskade.
- tab af smag og lugt.
- ekstrapyramidale forstyrrelser - et kompleks af neurologiske komplikationer manifesteret af motoriske lidelser, forbundet med brugen af antipsykotiske lægemidler (antipsykotisk).
- synshandicap - nedsat evne til at se i en sådan grad, hvad der forårsager problemer, ikke fjernet med konventionelle midler, såsom briller eller medicin.
- øget hjerterytme.
- sænke blodtrykket.
- myokardie repolariseringsforstyrrelse - en af de cykliske faser af hjertemusklens funktion (infarkt), ledsaget af genoprettelse af den elektriske membranladning.
- bronkospasme - indsnævring af bronkierne, forårsaget af muskelsammentrækning som reaktion på en række faktorer, f.eks, med bronkial astma eller bronkitis.
- allergisk pneumonitis - ikke-infektiøs inflammatorisk proces, allergisk eller idiopatisk, påvirker det interstitielle væv i lungen, ekstraalveolært bindevæv i fravær af alveolær eksudation.
- nyresvigt - syndrom af krænkelse af alle funktioner i nyrerne, fører til vandforstyrrelser, elektrolyt, nitrogen og andre former for stofskifte.
- senelæsioner (Tendinitis) - dystrofi og betændelse i senen. Det ledsager ofte andre alvorlige sygdomme i kroppen..
- artralgi – боли в суставах, flygtige, i fravær af objektive symptomer på ledskader.
- myalgi - sygdom, at, primært, opstår på grund af betændelse i muskelfibrene.
- raʙdomioliz - indrom, som er en ekstrem grad af myopati og er karakteriseret ved ødelæggelse af muskelvævsceller, en kraftig stigning i niveauet af kreatinkinase og myoglobin, myoglobinuri, udvikling af akut nyresvigt.
- brænding.
- ømhed og rødme på injektionsstedet.
Abiflox: Kontraindikationer
Lægemidlet bruges ikke til personer med høj følsomhed over for levofloxacin eller andre typer quinoloner. Abiflox anbefales ikke til patienter med epilepsi., reaktive manifestationer fra senerne til introduktionen af quinoloner. Levofloxacin er ikke ordineret til den pædiatriske aldersgruppe.
Lægemidlets virkning på reaktionshastigheden ved bilkørsel og tunge maskiner
Patienter bør tage højde for mulige bivirkninger af nervesystemet, når de fører køretøjer og tunge maskiner.:
- pludselig svimmelhed,
- langvarig døsighed,
- sløret bevidsthed,
- syns- og høreproblemer,
- ukoordination under gang.
Abiflox: brug af lægemidlet under graviditet og amning
Abiflox anbefales ikke til brug under graviditet og amning på grund af risikoen for negative effekter på fosterets og nyfødtes slidgigtsystem. Hvis lægemidlet er ordineret under amning, er det nødvendigt at stoppe amning i hele terapiperioden..
Abiflox: interaktioner med andre stoffer og alkohol
Kombination af stoffer | Handling |
Levofloxacin med theophyllin | NSAID'er reducerer krampetærsklen under behandlingen |
Levofloxacin med fenbufen | øger koncentrationen af levofloxacin i blodet med 13%. |
Levofloxacin med probenecid eller cimetidin | reducere udskillelsen af levofloxacin ved 24-34%. |
Levofloxacin med cyclosporin | halveringstiden for cyclosporin forlænges 33%, hvilket øger risikoen for negative reaktioner. |
Levofloxacin med vitamin K-antagonister | Det øger sandsynligheden for blødning |
Levofloxacin med antiarytmika, tricykliske antidepressiva, makrolidami | når det bruges samtidigt med fører til forlængelse af QT-intervallet |
Levofloxacin med alkaliske opløsninger og heparin | Forbudt |
Levofloxacin med isotonisk natriumchloridopløsning, dextrose 5%, Ringers løsning og løsninger til parenteral ernæring | Tilladt |
Abiflox: farmakologisk effekt
Abiflox er et antimikrobielt middel fra gruppen af fluorquinoloner. Lægemidlet har en hæmmende virkning på komplekset af DNA-hydrase og topomerase IV, hvilket fører til afbrydelse af bakteriel cellesyntese og fører til døden af det mikrobielle middel. I betragtning af lægemidlets virkningsmekanisme, det mangler krydsresistens mellem andre grupper af antimikrobielle stoffer, men eksisterer mellem grupper af fluorquinoloner.
Lægemidlet er aktivt i forhold til gram (+) aerob: Staph.saprophyticus, Strep, gruppe C, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
aerobe gram (-) mikroorganismer: Burkhold-Orla cepacia, Eikenella ætser, H. influenzae, parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providence; anaerobe peptostreptokokker, klamydia, legionella, mycoplasmas, ureaplasma.
Efter infusion akkumuleres leofloxacin i bronkialsekret og bronkier, lungevæv, urin, minimal i cerebrospinalvæske. Forberedelse af 40% binder til blodproteiner. Metaboliseres lidt i leveren. Halvt liv – 6-8 timer. Elimineres gennem nyrerne 85%.
EUCAST Clinical MIC grænser for Levofloxacin (20.06.2006):
Patogen | følsom | resistiv |
Enterobacteriaceae | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
S.pneumoniae | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. influenzae M. catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Grænseværdier, ikke relateret til arter | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
CLSI anbefalede MIC og diskdiffuse grænser for Levofloxacin (М100-S17, 2007):
Patogen | følsom | resistiv |
Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Ikke Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ug / ml ≥19 mm | ≥ 4 ug / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
H. influenzae M. catarrhalis | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Beta-hæmolytiskDet erStreptokokker | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Abiflox: farmakokinetik
Absorption
Der er ingen signifikant forskel i levofloxacins farmakokinetik efter intravenøs og oral administration..
Efter intravenøs administration akkumuleres lægemidlet i bronkial slimhinde og bronkial sekretion af lungevæv. (koncentrationen i lungerne overstiger den i blodplasma), Urin. Levofloxacin kommer dårligt ind i cerebrospinalvæsken.
Distribution
Om 30 – 40% levofloxacin binder til serumprotein. Kumulativ effekt af levofloxacin ved administration 500 mg 1 en gang om dagen gentagen brug er praktisk taget fraværende. Der er en lille smule, men den forventede kumulative effekt efter påføring af doser iflg 500 mg to gange dagligt. Steady state nås indenfor 3 dage.
Indtrængning i væv og kropsvæsker
Penetrering i bronkial slimhinde, bronkial sekretion af lungevæv (BSTL)
Den maksimale koncentration af levofloxacin i bronkial slimhinde og bronkial sekretion i lungerne efter påføring 500 mg oralt var 8,3 g / og g 10,8 g / ml hhv. Disse indikatorer blev opnået inden for en time efter indtagelse af lægemidlet..
Penetration i lungevæv
Maksimale koncentrationer af levofloxacin i lungevæv efter påføring 500 mg oralt var ca 11,3 g / g og blev opnået igennem 4 – 6:00 efter stofbrug. Koncentrationen i lungerne overstiger den i blodplasmaet.
Indtrængning i boblens indhold
Maksimal koncentration af levofloxacin 4,0 – 6,7 g / ml pr. bobleindhold nået igennem 2 – 4:00 efter lægemiddeladministration 3 dage med lægemiddeladministration i doser 500 mg 1 henholdsvis en eller to gange om dagen.
Penetration i cerebrospinal (spinal) væske
Levofloxacin trænger ikke godt ind i CSF..
Penetration i prostatavæv
Efter påføring 500 mg levofloxacin 1 en gang dagligt i 3 dage nåede de gennemsnitlige koncentrationer i prostatavævet 8,7 g / g, 8,2 g / og g 2,0 g / g henholdsvis igennem 2:00, 6:00 på 24 Klokken; gennemsnitlig prostatakoncentrationsforhold / plasma var 1,84.
Koncentration i urin
Gennemsnitlig koncentration i urin 8 – 12:00 efter en enkelt oral dosis 150 mg, 300 mg eller 500 mg levofloxacin var 44 mg / l, 91 mg / og l 200 mg / l henholdsvis.
Metabolisme
Levofloxacin metaboliseres i meget lille grad, metabolitter er dismethyl-levofloxacin og levofloxacin N-oxid. Disse metabolitter er mindre end 5% mængder af præparatet, som udskilles i urinen. Levofloxacin er stereokemisk stabilt og er ikke genstand for koral struktur inversion.
Konklusion
Efter administration og administration udskilles levofloxacin relativt langsomt fra blodplasmaet. (halveringstid er 6 – 8:00). Udskilles normalt gennem nyrerne (85% af den indgivne dosis).
Der er ingen signifikant forskel i levofloxacins farmakokinetik efter intravenøs og oral administration., hvilket indikerer det, at disse stier (orale og intravenøse indgivelsesveje) er udskiftelige.
Abiflox: sammensætning og egenskaber
Struktur
Aktive stof - levofloxacin. IN 100 ml lægemiddelopløsning indeholder 500 mg levofloxacin.
Hjælpestoffer:
- Glucoseanhydrid,
- spise til aftensmad,
- Citronsyreanhydrid,
- vand til injektion,
- fortyndet saltsyre.
Produktform
infusionsopløsning iht 100 ml / 500 mg i flasker nr. 1.
Opbevaringsforhold
Anbefalet lagringstilstand op til 25 grader celsius. Opbevares væk fra direkte sollys, Må ikke fryses.
Abiflox: generel information
- Salgsformular: over disken
- Aktuel i-om: Levofloxacin