TULOZIN

Aktivní materiál: Tamsulozin
Když ATH: G04CA02
CCF: Příprava, použity v rozporu s močení, spojené s benigní hyperplazií prostaty. Alpha₁-adrenoblokator
Kódy ICD-10 (svědectví): N40
Když CSF: 28.01.02.01
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle s řízeným uvolňováním tvrdé želatinové, samočinně se zavírající, s průhledným tělesem a neprůhledným zelený uzávěr zelená; Obsah kapslí – bílé pelety, bez zápachu nebo téměř bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1:1) (ve tvaru 30% vodná disperze roztok), stearát vápenatý.

Struktura shell pelety: kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1:1) (ve tvaru 30% vodná disperze roztok), mastek, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbát 80).

Složení skořepinových kapslí: bydlení – indigokarmin, Chinolinová žluť, Oxid titaničitý, želatina; čepice – indigokarmin, Chinolinová žluť, želatina.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Alpha₁-adrenoblokator. Tulozin selektivně a kompetitivně blokuje postsynaptický α_1A-adrenoreceptory, se nachází v hladkém svalu prostaty, krku močového měchýře a prostatické močové trubice, a α_1D-adrenoreceptory, převážně nachází v těle močového měchýře. Tím se snižuje tonus hladkých svalů prostaty, hrdlo močového měchýře a močové trubice a prostaty zlepšení funkce detruzoru. To snižuje příznaky obstrukce a podráždění, spojené s benigní hyperplazií prostaty. Obvykle, léčebný účinek se vyvíjí po 2 týdny po začátku dávkování, i když u některých pacientů pokles symptomů je pozorována po první dávce.

Schopnost ovlivnit α Tulozina_1A-adrenergní receptory 20 krát větší než její schopnost interagovat s α_1B-adrenoreceptor, které se nacházejí ve vaskulárním hladkém svalstvu. S tak vysokou selektivitou lék nezpůsobuje žádné klinicky významné snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí, au pacientů s normální výchozí BP.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním tamsulosinu rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost – o 100%. Po jednorázové perorální dávce C_max účinné látky v plasmě dosaženo prostřednictvím 6 žádná.

Ihned po požití snižuje absorpci tamsulosinu. Stejnoměrné absorpce se zvyšuje, v případě, že pacient užívá léky každý den po stejném jídle.

V rovnovážném stavu (přes 5 denní kurz odběr) C hodnoty_max Účinná látka v krevní plazmě 60-70% vyšší, než C_max po podání jedné dávky léku.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny – 99%. Tamsulosin má mírný V_d -o 0.2 l / kg.

Metabolismus

Tamsulosin je prakticky nepodléhá vlivu “první průchod” a pomalu biotransformaci v játrech na farmakologicky aktivní metabolity, udržovat vysokou selektivitu pro α_1A-adrenoceptor. Žádný z metabolitů je aktivnější, než výchozí látky. Většina z aktivní látky přítomné v krvi, v nezměněné podobě.

Dedukce

Tamsulosin a jeho metabolity jsou primárně vylučovány ledvinami, s přibližně 9% dávky se vylučuje v nezměněné.

T_1/2 tamsulosinu v jedné dávce – 10 žádná, Po opakovaném dávce – 13 žádná, final T_1/2 – 22 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pokud není vyžadováno selhání jater objasnění dávku.

Je-li funkce ledvin dávka není specifikujete.

Svědectví

- Léčba funkčních příznaků benigní hyperplazie prostaty.

Režim dávkování

Tulozin užívá perorálně v dávce 400 g (1 čepice. / den).

Kapsle exponovány po prvním jídlem, pít hodně vody. Kapsle by se neměla drtit a žvýkat.

Vedlejší efekt

CNS: 1-10% – závrať, ospalost nebo nespavost; 0.1-1% – bolest hlavy.

Ze zažívacího systému: 0.1-1% – nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa.

Na straně reprodukčního systému: 0.1-1% – retrográdní ejakulace, snížení libida; < 0.01% – priapismus.

Kardiovaskulární systém: 0.01-0.1% – ortostatická hypotenze, tachykardie, bušení srdce, bolest na hrudi, omdlít.

Alergické reakce: 0.01-0.1% – kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém.

Ostatní: 0.1-1% – snížená zraková ostrost, rýma, astenie, bolest zad.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost Mělo by být používán u pacientů s chronickým selháním ledvin (CC < 10 ml / min), hypotenze (v t. žádná. ortostatická), těžká jaterní nedostatečnost.

Upozornění

Tamsulosin by měl být používán s opatrností u pacientů, náchylný k ortostatické hypotenze, tk. av případě příjmu ostatních alfa₁-adrenoblokatorov, U některých pacientů se může během léčby snížit krevní tlak, což někdy vede k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závratě nebo slabost) Pacient by měl sedět nebo stanovit, dokud příznaky.

Před zahájením terapie, pacient musí být prověřena, aby se vyloučila přítomnost jiných onemocnění, což může způsobit podobné příznaky, stejně jako benigní hyperplazie prostaty. Předtím, než začnete léčbu a pravidelně během léčby by mělo být provedeno digitální rektální vyšetření a, V případě potřeby, stanovení prostatického specifického antigenu (PSA).

Pacienti s těžkou nedostatečností ledvin (CC < 10 ml / min) Tulozin by měl být používán s opatrností, tk. bezpečnost léku u těchto pacientů nebyl studován.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby musí být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Nebyly popsány případy akutního předávkování.

Příznaky: Teoreticky je možné výskyt akutní hypotenze.

Léčba: Pacient by měl být kladen, obnovit krevní tlak a srdeční frekvenci normalizovat. Strávit cardiotropic terapie. Měl by sledovat funkce ledvin a použít obecnou podpůrnou terapii.

Pokud příznaky přetrvávají, zadejte obemozameschayuschie řešení nebo vasokonstrikční léky. Aby se zabránilo další absorpci tamsulosin možného výplachu žaludku, podání aktivního uhlí nebo osmotického laxativa. Dialýza není účinná, jako tamsulosin se silně váže na plazmatické bílkoviny.

Lékové interakce

Současné použití cimetidinu zvyšuje koncentraci tamsulosinu v krevní plazmě, furosemid snižuje jeho koncentrace v krevní plazmě. Nicméně, v obou případech se obsah tamsulosinu zůstává v terapeuticky účinná koncentrace a není nutná jejich korekce dávka.

Diklofenak a nepřímé antikoagulanty zvýšit rychlost vylučování několika tamsulosinu.

Současné použití s ​​jinými alfa tamsulosinu₁-blokátory a jiné léky, snižují krevní tlak, To může vést k výraznému zvýšení hypotenzní efekt.

Nebyly zjištěny žádné interakce s současném užívání tamsulosinu a atenololu, Enalapril, nifedipin nebo teofylin.

Koncentrace tamsulosinu v plazmě nezměnil v přítomnosti diazepamu, trixlormetiazida, amitriptylin, diclofenac, glibenclamid, simvastatin nebo warfarin.

Tamsulosin nemění koncentraci diazepam, propranolol, trichlormethiazid a chlormadinon.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti – 15 Měsíce.