Torasemid

Když ATH:
C03CA04

Farmakologický účinek.

Torasemid působí jako saluretikami, inhibice renální reabsorpci sodíku a chloridových iontů ve vzestupné části Henleovy kličky.

Diuretický účinek po / v Úvod manifestu rychle, dosažení maximální aktivita v prvním 1-3 h trvalo téměř 12 žádná. Zdravý probandov v rozmezí dávek 5-100 mg pozorovány dávku zvýšení diureza logaritmus je proporcionální.

Diuréza zvýšena i v případě, Když ostatní diuretika (např thiazidů) už nemají správný účinek (například v selhání ledvin). Díky těmto vlastnostem torasemid eliminuje otoky.

Torasemida antihypertenzní aktivity spojené s snížila kolo kvůli normalizace rovnováhy rozbité elektrolitnogo a především snížit aktivitu volného Ca 2+ v buňkách svalové vrstvy tepen.

Farmakokinetika

Propojení torasemida bílkoviny krevní plazmy přesahuje 99%. Poločas rozpadu torasemida a jeho metabolitů v zdravých lidí 3-4 žádná. Celková klirens-torasemida 40 ml / min, ledvinné clearance je přibližně 10 ml / min. Hlavní metabolit M5 antidiuretic akce nemá žádné, a metabolitů M1 a M3 o 10% farmakodinamičeskogo akce.

Nemění se při selhání ledvin celková clearance a poločas rozpadu torasemida, a poločas M3 a M5 zvýšen. Nicméně, farmakodynamické drog charakteristiky zůstávají nezměněny. U pacientů s torasemida poločas eliminace jater nebo srdeční selhání a metabolitu M3 zvyšuje mírně. Torasemid a jeho metabolitů v těle nesčítají.

Indikace

Esenciální hypertenze .

Léčba a prevence opakování otok nebo vypotov v důsledku srdečního selhání.

Dávkování a správa

Léčba hypertenze

Doporučená počáteční dávka je torasemida 2,5 mg / den (1/2 pilulky, Trifas VR nebo 1/4 Trifas tablety 10).

Gipotenzivne efekt postupně začíná již v 1týdenní léčbu a dosahuje svého vrcholu nejpozději do 12-ti týdenní nepřetržité recepce. Pokud během této doby žádný inzerát normalizace nedosáhnete – denní dávka může být zvýšena až torasemida 5 mg.

Když zpočátku těžké AG (diastolický tlak je vyšší než 115 mm Hg. Art.), stejně jako omezená ledvinové funkce můžete se spolehnout na další antihypertenzní. Nemá cenu překročit denní dávka v 5 mg, protože to je nepravděpodobné, že by vedlo k dalšímu snížení HELL.

Léčba otoků nebo vypotov

Léčba začíná 5 mg torasemida denně. V závislosti na závažnosti onemocnění lze dávku zvýšit na 20 mg / den.

Kontraindikace

Přecitlivělost na torasemidu nebo v struktura znamená (sulfonylurea sloučeniny) historie.

Gipotenziya.

Selhání ledvin s anuriei.

Závažné porušení jater v rozporu se vědomí (jaterní kóma nebo prekoma).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Vyjádřeny poruchy močení (například v důsledku hypertrofie prostaty).

Vzhledem k nedostatku zkušeností klinické aplikace neměli jmenovat torasemid podle těchto podmínek nebo nemoci:

Dnou.

Intrakardiální vyjádřené porušování vodivost (nebo sinoatrialnaya blokáda III stupeň II a atrioventrikuliarnaya).

Patologické změny statusu kyselina base.

Zatímco lithium terapie, aminoglikozidami nebo cholesterolu.

Patologické změny v krvi (trombocytopenie a anémie u pacientů bez selhání ledvin).

Porušení ledvin, příčinou nefrotoksičeskimi látkami.

Děti mladší 12 léta.

Těhotenství a kojení

Torasemid může být používán během těhotenství, pouze v případě, že je to nezbytně nutné, potenciální přínos převáží potenciální riziko pro matku a plod, jak zkušenosti s drogami u těhotných žen je nedostatečná.

Neznámo, zda torasemid v mateřském mléce, Tedy kojení je drog lepší bez ocenění.

Vedlejší účinky

V závislosti na použité dávce a trvání léčby jsou možné porušení rovnováhy vody a elektrolytů, například hypovolémii, kaliopenia, giponatriemiya; v několika případech zvýšena metabolická alkalóza. Někdy, zejména na počátku léčby, vznikají bolesti hlavy, závrať , únava, svalové křeče.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze)

Když významnou ztrátu tekutin a elektrolytů, Díky silným močení, možné, hypotenze, zmatek, ve vzácných případech, koronární, srdeční a mozkové ischemie, včetně s rozvojem poruchy srdečního rytmu , synkopa , angína, Akutní infarkt myokardu. Občas poznamenal, snížení počtu krevních destiček , erytrocytů a leukocytů .

Na straně zažívacího traktu

Včasné léčby možné zácpa, anorexie, nevolnost, zvracení , žaludeční potíže, průjem. Lze zvýšit aktivitu některých jaterních enzymů ( Γ-glutamil-transpeptidaza ).

S močové a pohlavní soustavy

U pacientů s poruchami močení, například, pokud prostaty hypertrofie, intenzivní močení může mít za následek zpoždění moči a hyperextenze močového měchýře. Zřídkakdy pozorovány zvýšení kreatininu a močoviny v krvi.

Lokální reakce

Alergické reakce, například svědění, ekzém, fotosenzitivita, identifikovat vzácné. V některých případech, a to poté, co on/v úvodu se může vyvinout anafylaktický šok, vyžadující pomoc v nouzi. Závažné kožní reakce se může vyvinout..

Metabolismus

Někdy zvýšená hladina kyseliny močové a glukózy v krvi, a lipidů ( triglyceridů , cholesterol ) sérum.

Ostatní

Někdy slavil sucho v ústech a nepříjemné pocity v končetinách ( parestézie ), v některých případech se zrakovým postižením, v jedno tinnitus a poškození sluchu.

Lékové interakce

Torasemid přitěžující antigipertenziveh investiční fondy jiné, zejména ACE inhibitory. Když se ucházíte možný nadměrný pokles AD.

Spolu s použitím torasemida léky digitalisa nedostatku draslíku, příčinou diuretikum, lze rozšířit rozsah vedlejší účinky obou léků. Torasemid protivodiabeticakih fondů snižuje účinnost.

Probenecid a NSA snížit diuretikum a hypotenzní účinek torasemida. Při léčbě salicilatami ve vysokých dávkách může zhoršit torasemid jejich toxický účinek na centrální nervový systém. Torasemid, zejména ve vysokých dávkách, To může zhoršit UTO- a nefrotoksicescoe antibiotik a aminoglikozidnykh deriváty platiny.

Torasemid zvyšuje účinek theofylinu a kurarepodobnykh miorelaksantov. Diureticeskie znamená, stejně jako minerální- glukokortikoida a může zvyšovat ztráty draslíku, termín torasemidom. Při použití torasemida a léky lithium může zvýšit koncentrace lithia v krvi s rozšířením jeho vedlejší účinky. Torasemid oslabuje vazokonstrikční účinky katecholaminů. Při podání žádosti holestiraminom může snížit vstřebávání torasemida a tudíž její účinnost.

Nadměrná dávka

Příznaky: Může být silný diuréza s nadměrnou ztrátou vody a elektrolytů, ospalost, zmatek, gipotenziya, kolaps a ZAŽÍVACÍ poruchy.

Léčba: specifické antidotum není známa. V gipokaliemii jmenovat 7,4% r‑r chlorid draselný (na alkaloze) nebo 10,01% Hydrogenuhličitan draselný r‑r (s acidóza). V obou případech, jako doplněk k infuzionnomu r‑ru. V případě hyponatrémie v infuzi přidáte r‑r 5,8% r‑r nariyah chlorid nebo s průvodním azidoze, 8,4% Hydrogenuhličitan sodný r‑r .

Bezpečnostní opatření

V dlouhodobé péči torasemidom vyžaduje pravidelnou kontrolu zůstatku elektrolitnogo, v konkrétní sérového draslíku . Také vyžaduje pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi, Kyselina močová,kreatinin a krevních lipidů.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

I při správné uplatnění torasemid může změnit lidské reakce, poškozuje jeho schopnost podílet se na provozu na pozemních komunikacích, sloužit nebezpečné mechanismy nebo pracovat bez záchranné sítě. To platí zejména pro počáteční období léčby a současné přijímání alkoholu.