Tiotropiumbromid

Když ATH:
R03BB04

Farmakologický účinek

Bronchodilatační činidlo, blokuje m-cholinergní receptory hladkého svalstva tracheobronchiálního stromu. To má stejnou afinitu pro různých podtypů muskarinové receptory M1 M5. Výsledkem inhibice M3 receptory v dýchacích cestách je relaxace hladkých svalů. Při vdechnutí cesta podání má selektivní účinek tiotropia, vyznačující se tím, v terapeutických dávkách nezpůsobují systemické vedlejší účinky anticholinergika. Bronchodilatační účinek závisí na dávce a udržovat po dobu nejméně 24 žádná, vzhledem k pomalé disociaci z M3 receptorů. Uvolnění M2 receptorů je rychlejší, než z M3. Vysoké afinitě receptory a pomalé disociace způsobit výrazný a trvalé bronchodilatační účinky u pacientů s CHOPN. Výrazně zlepšuje funkci plic (FJEL) po 30 minut po jediné dávce, zvyšuje ranní a večerní vrcholové výdechové rychlosti. Farmakodynamické rovnováhy je dosaženo v rámci 1 Slunce, a výrazný bronchodilatační účinek je pozorován u 3 d.

Farmakokinetika

Při vdechnutí cestu podání je absolutní biologická dostupnost - 19,5 %. Špatně absorbuje v zažívacím traktu. TCmax po inhalaci - 5 m. Cmax u pacientů s COPD, je 17-19 pg / ml po dávce, prášek k inhalaci 18 mcg a rychle klesá. Rozsah terapeutických dávek je lineární farmakokinetika. Vztah na plazmatické bílkoviny - 72 %, Distribuční objem - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Nenechte přes BBB. Mírně metabolizován na ethanol-N-metilskopina a kyseliny ditienilglikolievoy (farmakologicky neaktivní), méně 20 % metabolizován cytochromem P450 (izoenzymy CYP2D6 a CYP3A4) tvořit různé metabolity. Neinhibuje cytochrom CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A. T1 / 2 po inhalaci - 5-6 dnů. Celková clearance - 880 ml / min. Zpráva novinky (14 %) primárně tubulární sekrecí, a výkaly. Ne akumuluje. U starších pacientů se sníženou renální clearance (7 %), Nicméně, plazmatické koncentrace byly výrazně nemění. Když CRF pozorován nárůst plazmatické koncentrace a snížení renální clearance.

Svědectví

Jako udržovací léčba u pacientů s CHOPN, včetně chronické obstruktivní bronchitidy a emfyzému, (Při přetrvávající dušnost, a pro prevenci exacerbací).

Režim dávkování

Vdechování pomocí speciálního inhalátoru, podle 1 tobolka denně v jedné a současně. Tobolky by neměly být polykány. Starší lidé, Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater mohou používat drogu v doporučených dávkách.

Kontraindikace

Přecitlivělost na tiotropiumbromidu, a atropin nebo jeho deriváty (například ipratropium nebo oxitropium), I trimestru těhotenství, Věk do 18 léta.

Vedlejší efekt

Z trávicího traktu - sucho v ústech (obvykle mírné stupně, často mizí při pokračující léčbě), zácpa.

Z dýchacího systému: kašel, Místní podráždění, může vyvinout bronchospasmus, jakož i příjem jiných inhalačních činidel.

Ostatní: tachykardie, obtíže nebo močové retence (u mužů s benigní hyperplazií prostaty), angioedém, rozmazané vidění, Ostraya glaukom (ve spojení s anticholinergní).

Upozornění

Pečlivé monitorování pacientů se středně těžkou nebo těžkou renální nedostatečností, tiotropiumbromid v kombinaci s jinými léčivy, egesting, především, ledvina.

Buďte opatrní jmenovat pacientů s glaukomem s úzkým úhlem, hyperplazie prostaty nebo hrdla močového měchýře obstrukce.

To nemůže být použita jako prostředek nouzové léčbě úlevu bronchospazmu útoků.

Nedovolte vstoupit prášek do očí.

Kontraindikován pro použití v I. trimestru těhotenství. Zbývající fázích těhotenství a při kojení - pouze, v případě, že očekávané přínosy převažují nad možným rizikem pro plod nebo dítě.

Upozornění

Nedoporučuje se současná aplikace s jinými anticholinergik.