Streptomycin (Když ATH A07AA04)

Když ATH:
A07AA04

Charakteristický.

Aminoglykosidy I generace, TB léky jsem série. Výroba světelné houby Streptomyces globisporus streptomycini nebo jiné související mikroorganismy.

Streptomycinsulfátu - Prášek nebo porézní hmota bílá nebo téměř bílá, hořká chuť. Hygroskopický. Prakticky nerozpustný v ethylalkoholu, xloroforme, éter; snadno rozpustný ve vodě. Tak, rozpustnost (mg / ml) na 28 ° C: voda >20; methanol 0,85; ethanol 0,30; isopropanol 0,01; petrolether 0,015; uhličitá chlorid 0,035; éter 0,035. Stabilní v mírně kyselých podmínkách, snadno zničeny v roztocích silných kyselin a zásad za zahřívání. Molekulová hmotnost 1457,39.

Streptomycinsulfátu použitý / m, uvnitř (ovlivňovat střevní flóru), je zaveden do tělní dutiny. Pro injekce pod mozkových blan s meningitida používat pouze chloridu komplex streptomycin vápenato- (double streptomycin hydrochlorid a chlorid vápenatý), který má minimální dráždivé, než jiných drog streptomycinu. Toxicita streptomycin-chloridu vápenatého komplexu významný, takže ji používejte jen v případě nouze.

Farmakologický účinek.
Antibakteriální širokospektrální, baktericidní, TB.

Aplikace.

Tuberkulóza různé lokalizace (vč. tuberkulózní meningitida) v kombinaci s jinými anti-tuberkulosních činidly, pohlavní granulom, tulyaremiya, Brucelóza, mor, bakteriální endokarditida (v kombinaci s penicilinem, ampicilin nebo vankomycin), střevní infekce a infekce močových cest (po založení citlivosti patogenu).

Kontraindikace.

Přecitlivělost (vč. Historie Ostatní aminoglykosidy), organické léze VIII hlavových nervů, závažné chronické selhání ledvin s azotémií a urémie.

Omezení platí.

Myastenia, parkinsonizm, botulismus (aminoglykosidy mohou způsobit porušení nervosvalového přenosu, což vede k dalšímu oslabení kosterního svalstva), onemocnění krve, tendence ke krvácení, cévní mozková příhoda, okluzivní nemoc, srdeční nedostatečnost II-III art., těžké formy hypertenze a ischemické choroby srdeční, nedávný infarkt myokardu, chronické selhání ledvin, degidratatsiya, játra, seniory a dětské věk, novorozenecké období, vč. u předčasně narozených dětí.

Těhotenství a kojení.

Během těhotenství, který se používá pouze pro zdraví (adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí nebyly drženy). Koncentrace streptomycinu v krvi plodu je zpravidla nižší 50% že z krve matky. Streptomycin příčina hluchota u dětí, jejichž matky ji obdržel v průběhu těhotenství. Proniká přes placentu, Je určen sérové ​​koncentrace plodu, z přibližně 50% koncentrace v mateřském séru. Má Nephro- a ototoksicheskoe účinek ovoce.

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

V malém množství vylučován do mateřského mléka, může mít vliv na střevní mikroflóru, Nicméně, v důsledku nízké absorpci z gastrointestinálního traktu, Jiné komplikace u kojenců není zaregistrován. V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, svalové záškuby, inhibice nervosvalového přenosu (svalová slabost, potíže s dýcháním), ospalost, klonus, parestézie, záchvaty, vestibulární poruchy a poruchy labyrintu (nejistá chůze, nekoordinované pohyby, závrať, nevolnost, zvracení), ototoxicita (hluk nebo zvonění v uších, pocit "ucpání a" ucho, zmenšená sluch, až do úplného hluchotu), neuritida lícního nervu (pocit pálení v oblasti obličeje, parestézie), amblyopie, periferní neuritida, araxnoidit, encefalopatie; zřídka - neuromuskulární blokáda, zatímco zavedení myorelaxancií (potíže s dýcháním, spánkové apnoe, zástava dechu).

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): tlukot srdce, tachykardie, zvýšená krvácení, Trombo- a leukopenie, pancytopenie, gemoliticheskaya anémie, eozinofilija.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, dysbiózou, průjem, abnormální funkce jater (zvýšení jaterních transamináz, giperʙiliruʙinemija).

S močové a pohlavní soustavy: nefrotoxicita (podstatné zvýšení nebo snížení frekvence močení, oligurija, polyurie, albuminurie, hematuria).

Alergické reakce: svědění, vyrážka, dermahemia, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok.

Ostatní: horečka, dermatitida, bolest kloubů; Lokální reakce - zarudnutí a bolest v místě vpichu.

Spolupráce.

Pokud se použily společně s peniciliny nebo cefalosporiny pozorované synergie proti některým aerobní. Nicméně nepřijatelné streptomycin mix ve stejné injekční stříkačce, nebo tekutiny systém s beta-laktamovým antibiotikům (peniciliny, cefalosporiny), a heparin kvůli fyzikálně neslučitelnost. Indomethacin, fenylbutazon a jiné NSAID, porušovat průtok krve ledvinami, může inhibovat vylučování streptomycinu z těla. Se současným a / nebo postupným použitím dvou nebo více aminoglykosidy (neomycin, gentamicin, monomitsin a tobramycin, netilmycin, amikacin) jejich antibakteriální aktivita je oslabena (soutěž o mechanismu "zajetí" mikrobiálních buněk), a toxické účinky jsou zesíleny. Neměl by být použit ve spojení s viomycin, polymyxin B, metoksifluranom, amfotericin B, kyselina ethakrynová, vankomycin, kapreomycin a další GTR- a nefrotoxických látek, a furosemid. V aplikaci s prostředky pro inhalační anestézie, vč. metoksifluranom, kurarepodobnymi drogy, opioidní analgetika, síran hořečnatý a polymyxinu pro parenterální podávání, stejně jako velké množství krevních transfuzí citrátovým konzervačním prostředkem zvýšená neuromuskulární blokáda. Snižuje účinnost léků antimiastenicheskih (během a po léčbě s úpravou streptomycin dávky je zapotřebí antimiastenicheskih fondy).

Nadměrná dávka.

Příznaky: neuromuskulární blokáda až do zastavení dýchání, Kojenci - deprese CNS (ochablost, strnulost, kóma, hluboký respirační deprese).

Léčba: chlorid vápenatý / v, antiholinesteraznye fondy (neostigmin n /), terapie simptomaticheskaya, pokud je to nutné - IVL.

Dávkování a správa.

/ M, intratracheální, intrabronhialno (ve formě aerosolů), vnutrykavernozno, uvnitř (pro topické léčení infekcí gastrointestinálního traktu). U tuberkulózy: / M, jednotlivá dávka pro dospělé - 0,5 až 1 g, denně - 1 g (Maximální denní dávka - 2 g), podávány 2-3 krát týdně po dobu 3 měsíce nebo více; Děti a mladiství - při rychlosti 15 až 20 mg / kg / den / m, Maximální denní dávka pro děti - 0,5 g, pro teenagery - 1 g. A intratracheálně jako aerosoly - dospělý ,5-1g 2-3 krát týdně. Vnutrikavernozno - jemný prášek insuflace a instilaci 10% řešení pro 0, 250,5 g / den (ne více 1,0 g / den), v chirurgické nemocnici.

Infekce netuberkulózní etiologie: / M, děti a dospělí na základě 15 mg / kg / den (ne více 2,0 g / den), Exchange 7-10 (ne více 14) dnů.

Pacienti s hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční, je léčba zahájena sníženou dávkou (0,25 g / den), pokud tolerovaná dávka byla zvýšena na normální. Je-li funkce ledvin vypočtená denní dávku na základě clearance kreatininu: Cl kreatininu při 50-60 ml / min - max 0,5 g, 40-50 Ml / min - max 0,4 g.

Bezpečnostní opatření.

Vzhledem k vysoké toxicitě a vývoje rezistence mikroorganismů s použitím dalších infekcí (s výjimkou tuberkulózy) To by mělo být přísně omezena. Dříve léčených pacientů TB by měla být dána streptomycinu po laboratorním náchylnost přidělené pacienty mykobakterií. U starších pacientů, denní dávka by měla být snížena. Novorozenci a kojenci streptomycin jmenovat pouze pro zdraví. Léčba by měla být pod přísným lékařským dohledem. Pokud máte rizikové faktory pro toxických účinků by měla pravidelně identifikovat vrchol a zbytkové koncentraci streptomycinu v krevním séru (provádět léčebné drogové sledování). Před a během léčby by měla pravidelně sledovat funkce VIII hlavových nervů (audiogram, kalorický zkouška) a ledviny. Při prvním náznaku GR- nebo nefrotoxicita drog převrácený. Lidé, dlouho ve styku s streptomycinu (zdravotnický personál, lékárníci, zaměstnanci farmaceutických firem), může vyvinout kontaktní dermatitidu. Aby se tomu zabránilo, je třeba dodržovat bezpečnostní opatření (pracovní rukavice apod)

Dávky vypočítat hmotnost (hmotnost) termíny, nebo, pokud jde o akci (ED); 1 ED 1 g chemicky čistá streptomycin základna. Vzhledem k tomu, špatná distribuce aminoglykosidů v tukové tkáni, Pacienti, tělesná hmotnost přesahuje ideální více než 25%, Denní dávka, vypočtena na aktuální tělesnou hmotnost, musí být snížena 25%. V podvyživených pacientů zvýšit dávku 25%.