Oseltamivir

Když ATH:
J05AH02

Farmakologický účinek

Antivirotikum. Jedná se o proléčivo, aktivní metabolit (oselytamivir karboxylát) která selektivně inhibuje neuraminidázy viru chřipky Typy a B. Neuraminidázy je glykoprotein, který katalyzuje štěpení vazby mezi terminální sialové kyseliny a cukru, a tím přispět k šíření viru v dýchacích cestách (výstupní viriony z infikovaných buněk, a pronikají do epiteliální buňky dýchacích cest, brání inaktivaci viru epitelu hlenu). Oseltamivir karboxylát působí vně buněk, a konkurenčně inhibuje neuraminidázu. To zastaví růst chřipkového viru in vitro a potlačuje replikaci viru a patogenitu in vivo. To snižuje přidělení chřipkových virů A a B z těla.

Žádný účinek na produkci protilátek v reakci na inaktivované chřipkové vakcíny.

Frekvence rezistentních klinických izolátů viru 2%.

Farmakokinetika

Jakmile jste uvnitř téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu, nezávisí absorpci přičemž křičí. To má za následek, “první průchod” játry. Tím, střevních a jaterních esteráz převedeny na aktivní metabolit. 75% perorální dávka dosahuje systémové cirkulace jako aktivní metabolit, méně 5% – jako výchozího materiálu. Plazmatické koncentrace proléčiva, a aktivní metabolit jsou úměrné dávce.

Průměrný V_d aktivnogo metabolit – 23 l. Vazba na plazmatické proteiny – 3%.

Displeje ve formě aktivního metabolitu primárně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. T_1/2 oseltamivir – 1-3 žádná. Oseltamivir karboxylát není dále metabolizován a vylučován ledvinami, Jeho T_1/2 – 6-10 žádná. Renální clearance – 18.8 l /. Zobrazí se přes střeva – méně 20%.

Starší pacienti (65-78 léta) Koncentrace aktivního metabolitu v rovnovážném stavu při 25-35% vyšší, než u mladších pacientů. U pacientů s renální insuficiencí rychlosti vylučování oseltamivir karboxylátu je nepřímo úměrná RC.

Svědectví

Chřipka typu A a B.

Režim dávkování

Je uvnitř, bez ohledu na jídlo.

Při příjmu Léčba by měla začít nejpozději 2 dnů od doby symptomů choroby v dávce 75 mg 2 x / den po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky více 150 mg / den, nevedlo k zvýšenému účinku.

Pro prevenci typů chřipky typu A a B u dospělých – podle 75 mg 1-2 x / den po dobu 6 Slunce. (Během chřipkové epidemie). Maximální dávka pro dospělé – 150 mg / den.

U pacientů s CC menší než 30 ml / min dávka snížit na 75 mg 1 x / den po dobu 5 dnů.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení (obvykle, pokud jsou užívány ve vysokých dávkách, nebo v prvních dnech léčby); zřídka – průjem, žaludeční potíže.

CNS: nespavost, závrať, bolest hlavy.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, bolení v krku, kašel.

Ostatní: cítit se unaveně, slabost.

Kontraindikace

Chronické selhání ledvin (CC menší než 10 ml / min), selhání jater, Přecitlivělost na oseltamivir.

Těhotenství a kojení

C opatrnost v průběhu těhotenství a kojení.

Upozornění

C opatrný dětí.

Pacienti s bezpečností selhání jater a účinnost nebyla stanovena oseltamivir.

Nejsou žádné údaje o bezpečnosti oseltamiviru v CC, než 10 ml / min.

Lékové interakce

Drogy, blok tubulární sekrece, v 2-3 doba zvýšení koncentrace aktivního metabolitu (v důsledku inhibice aktivní tubulární sekrece v ledvinách), že není nutná úprava dávky.