Gadobutrol

Když ATH:
V08CA09

Farmakologický účinek.

Paramagnetická kontrastní činidlo pro zobrazování pomocí magnetické rezonance (MRT). Zvýšení kontrastu je vzhledem k účinné látky gadobutrol, To představuje neutrální sadu paramagnetický iont gadolinia (III) s makrocikličeskim ligandem dihydroxy-gidroksimetilpropiltetraazaciklododekan-triuksusnoj kyselina (butrolom). Vznik místních kolísání magnetického pole pod vlivem silného magnetického momentu gidoliniâ s pulzní T2 vážené sekvence způsobí změnu signálu z tkání (kontrastní efekt).Gadobutrol dokonce i v nízkých koncentracích způsobuje významnou zkrácení relaxační doby. Schopnost měnit relaxační časy T1 a T2, určeno k ovlivnění doby rotace mříže a spin spinové uvolnění protonů v plazmě Ph 7 a 40 ° C, Jedná se o kvantitativně 5,6 • l/mmol a 6,5 • l/mmol respektive. Vliv na relaxační časy jen v malé míře závisí na magnetické pole. Úvod gadobutrola vám umožní získat přesnější diagnostické informace ve srovnání s, získaný normální MRI, v oblastech s vysokou prostupnosti BBB, nebo její nedostatek, vést k porušení perfuze nebo zvýšení extracelulárního prostoru, v takových případech, primární tumor, zánětlivá a Demyelinizační onemocnění. Gadobutrol neaktivuje Komplementového systému, a tak pravděpodobnost anafylaktoidních reakcí je velmi nízká. Ne inhibuje aktivní enzymy. výsledky klinických hodnocení naznačují, že neexistuje žádný negativní dopad na obecné blaho gadobutrola, a funkce jater, ledvin a kardiovaskulární systém.

Farmakokinetika

Podobně jako ostatní vysokogidrofil′nyh farmakokinetika biologicky inertní látky, vylučován ledvinami (Manit nebo inulinového). Představený v / gadobutrolu je rychle distribuován v extracelulárním prostoru a v nezměněné formě vyloučeno ledvinami glomerulární filtrací. Není přidružen krevní plazmy proteiny. Èkstrarenal′noe odvozování drog tak malá, že nemůže být ignorována. Indikátory farmakokinetiky u lidí jsou úměrné gadobutrola podanou dávkou. V případě, že dávka nepřekročí gadobutrola 0,4 mmol / kg tělesné hmotnosti, Po počáteční distribuční fázi přichází fáze vylučování a jeho plazmatické hladiny klesá s poločas rozpadu 1,81 žádná (1,33-2.13 pm), což odpovídá rychlosti vylučování ledvinami. V dávce gadobutrolu 0,1 mmol / kg tělesné hmotnosti přes 2 min po injekční jeho úroveň v krevní plazmě byl 0,59 mmol / l, a prostřednictvím 60 minut po injekci- 0,3 mmol / l. Během 2 Výstup h moči více 50% podané dávky, a pro 12 h – více 90%. V případě, že podávaná dávka je gadobutrola 0,1 mmol / kg tělesné hmotnosti, 100 ± 2,6 % dávky je vylučován z těla pro 72 žádná. Renální clearance gadobutrolu u zdravých jedinců se pohybuje mezi 1,1 na 1,7 mL/min • kg; tak, je srovnatelná s clearance inulinu, To indikuje preferenční gadobutrola vylučování glomerulární filtrací. Méně 0,1% podávána látka vylučuje stolicí. Nejsou zjištěny metabolitů v plazmě a moči. Gadobutrola poločas rozpadu u pacientů s oslabeným funkce ledvin se zvyšuje úměrně stupni snížení clubockova filtrování. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou ledvin gadobutrol plně návrat moči za 72 žádná. U pacientů s výrazně zhoršené funkce ledvin 80% podané dávky se vylučuje močí během 120 žádná.

Svědectví

Zvýšení kontrastu v provedení MRI hlavy a páteře (lebeční a spinální Imaging).Úvod gadobutrola zvyšuje možnost získání diagnostických informací v polích, kde GEB propustné nebo chybí, s modifikovanou vědí perfuze nebo velikost vysoká extracelulární prostor, např, v případě primární nebo sekundární nádory, zánětlivá a demyelinizační onemocnění. Pro spinální MRI:-provedení diferenciální diagnostika mezi intra- a extramedulární nádory; - Identifikace hranice pevných nádorů v páteřního kanálu a určování prevalence intramedulární nádoru. Gadobutrol disponuje zvláštní výhody, pokud má důkazy v uplatňování pana kontrastní látky ve vysokých dávkách, například v případech, Při identifikaci nebo eliminaci dalších lézí může ovlivnit léčbu nebo zdravotní taktiku, stejně jako detekci malých lézí a pro vizualizaci lézí, kontrastiruemyh obtížné konvenčními prostředky. Gadobutrol pořizoval perfuze studií (v diagnostice zdvihu, Uznání fokální cerebrální ischemie a vyhodnocování krevního zásobování nádoru).

Režim dávkování

Požadovaná dávka se podává v / bolusu. Drží MRI se zvýšeným kontrastem může začít brzy po injekci (V závislosti na schématu a pulzní sekvence aplikovaného výzkumu). Optimální kontrast je obecně pozorován asi 15 minuty po gadobutrola (tentokrát závisí na vlastnostech a povaze poškození tkání). Typicky, vysoký kontrast přetrvává, dokud 45 minuty po gadobutrola.

S využitím všech kontrastní látky MRI lze pozorovat nežádoucí účinky, nevolnost a zvracení. Proto, , aby se minimalizovalo riziko zvracení a případné aspirace, Pacient musí zdržet se jíst během 2 hodiny před studie. V o/v úvodu kontrast znamená nemoc (možná) Musím být v poloze na zádech. Po zavedení gadobutrola pacienta by měla zůstat pod lékařským dohledem nejméně 30 m, od té doby, jak ukázala zkušenost použití kontrastních činidel, Většina nežádoucích účinků pozorovaných v tomto období,. Při studiích s vysokým kontrastem nejvhodnější skenování T1-vážené pulzní sekvence. Doporučit používání pulsní sekvence váhu pro perfuze mozku výzkumu, T2-. Nábor gadobutrol na normální stříkačka pouze bezprostředně před studie. Nevyužito v rámci přípravy musí být zničen.. Výběr dávkování pro dospělé by se měla řídit následujícími pravidly. Při MRI hlavy a páteře (lebky a páteře tomografie) obvykle, Je to dostatečná zavedením gadobutrola v/s (1,0 mg / ml) dávka 0,1 ml / kg tělesné hmotnosti (ekvivalentní 0,1 mmol / kg tělesné hmotnosti).

Pokud i přes normální MRI s kontrastem rozšířené, zůstává podezření o přítomnost patologie nebo pokud chcete přesnější informace o počtu, velikost a rozsah lézí rozvíjet taktiku a lékařské ošetření, Diagnostická účinnost výzkum může zlepšit, zadávání pokročilé r-r gadobutrola (1,0 mg / ml) dávka 0,1-0,2 ml 1 na kg tělesné hmotnosti během 30 minut po předchozí injekce. K odstranění metastáz nebo nádor opakování, Zadejte r-r gadobutrola dávka 0,3 ml 1 kg tělesné hmotnosti, které často přispívá k diagnostické studií účinnosti. To platí pro lézí se slabou síť krevních cév, Low extracelulárního prostoru, nebo kombinace těchto faktorů, a použití skenování relativně méně intenzivní T1-vážené sekvence pulsu. Perfuze mozku výzkumu doporučuje T2- vážené pulzní sekvence v kombinaci s MRI mozku a míchy k identifikaci hromadné léze nebo lokální ischémie v nepřítomnosti předpoklady o objemný léze.

K provedení této studie, je doporučeno použít vstřikovač; r-r gadobutrola (1,0 mg / ml) podáván v dávce 0,3 ml 1 na kg tělesné hmotnosti na rychlosti 3-5 ml/s.

Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 0,5 ml / kg tělesné hmotnosti.

V případě selhání dávky r-RA gadobutrola by neměl nad 0,1 mL/kg tělesné hmotnosti. Klinické zkušenosti s používáním gadobutrola u pacientů pod 18 let nepřítomnosti.

Kontraindikace.

Přecitlivělost na gadobutrolu.

Vedlejší efekt.

Z těla jako celku: během bolusni nebo bezprostředně poté může dojít k předání neobvyklá chuť nebo vůni; někdy nauzea a zvracení; Tam byl také případy vazodilataci a arteriální hypotenze. To byl také hlášeny případy přechodné bolesti hlavy a závratě. Existují zprávy o výskytu křečí, třes a synkopa, po zavedení podobných přípravků, Nicméně kauzální vztah s jejich zavedení, dokud se neprokáže. Alergické reakce: Reakce z přecitlivělosti k zavedení gadobutrola často se vyvíjí u pacientů, alergie náchylné. Ve vzácných případech, anaphylactoidnye reakci doprovázené porušení dýchací přístroj a další příznaky, dosažení míru anafylaktický šok. Někdy po zavedení gadobutrola jsou kožní reakce (vyrážka, kopřivka). Lokální reakce: v místě vpichu kvůli venopunkcii nebo zavedení kontrastní lék může informovat chudí nebo mírný pocit chladu, tepla nebo bolesti. Ostatní: náhodné zavlečení gadobutrola v okolososudistye tkáni mohou způsobit bolest až na několik minut. Další tkáňové reakce byly pozorovány. Aplikace gadobutrola v některých případech může způsobit zpoždění (po několika hodinách nebo dnech) reakce.

Upozornění

Buďte ostražití jmenovat pacientů s těžkou gadobutrol funkce ledvin, protože v této situaci vylučování RTG pomalu. V závažných případech, gadobutrol by měly být odstraněny z těla hemodialýzou. Po 3 míra dialýzy z těla zobrazena přibližně 98% RTG. Zatím bylo zaznamenáno porušení ledvin, kdy je droga. Buďte ostražití jmenovat pacientů s těžkou gadobutrol kardiovaskulární nemoci, Přestože informace jsou omezené. Při použití kontrastní látky magnetické rezonance gadolinijsoderžaŝih informoval o výskytu v některých případech anaphylactoidnykh reakcí. Takové reakce může nastat a při použití gadobutrola. Rozhodnutí o použití gadobutrola u pacientů s predispozicí k alergie by měla být obzvláště pečlivě vyvážená, Je nezbytné vzít v úvahu poměr prospěchu a rizika. Studie musí mít nástroje a přípravky pro provádění resuscitace. Gadobutrol, stejně jako jiné prostředky kontrast magnetické rezonance, obsahující Chelát gadolinia, vyžaduje zvláštní úvahy v jmenování pacientů s nízkým prahem sudorojna aktivitou. Vyjádřena institut, úzkost a bolest může zvýšit riziko nežádoucích účinků nebo posílení nežádoucí účinky, vzhledem k zavedení nástrojů, kontrast.

Gadobutrol se nedoporučuje v těhotenství, s výjimkou případů krajní nutnosti, Od jeho zavedení v tomto období nejsou k dispozici (experimentální studie ukázala žádné Embryotoxicita nebo teratogenní působení přípravku). V experimentálních studiích nalezeno, že v minimálním množství gadobutrol (méně 0,01% podané dávky) přechází do mateřského mléka. Proto po zavedení gadobutrola kojení by měla být přerušena alespoň 24 žádná.

Lékové interakce

Data není poskytována.

Pezedozirovka

Tak daleko, tam byl žádný. Nehrozí riziko akutní toxicity k využívání gadobutrola. v případě náhodného předávkování Gadobutrol mohou být odstraněny z těla pomocí mimotělní dialýzy.